今回は抗不安薬のレキソタンについて説明します。

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レキソタンの名前の由来は?

まずはレキソタンの名前の由来からですが…特にないようです。一般名はブロマゼパムです。

 

レキソタンの作用を一行でまとめると『不安や緊張を和らげ、また筋肉の緊張も和らげる』となります。それではもう少し詳しくみていきましょう。

抗不安薬のタイプについて

抗不安薬と睡眠薬はいずれもベンゾジアゼピン系に属する薬が大半を占めます。両者の作用機序は基本的に同じです。

 

その中で催眠作用が強いものが睡眠薬、抗不安作用が強いものが抗不安薬に分類されているだけです。難しく考えないで下さいね。

 

抗不安薬は半減期により大きく4つに分類でき、これが作用時間の目安となります。

半減期とは?

薬の血液中の濃度が最高になった後、それが半分の濃度になるまでにかかる時間

タイプ 主な抗不安薬 一般名 半減期(時間)
短時間型 リーゼ クロチアゼパム 4~5
デパス エチゾラム 6
中間型 レキソタン/セニラン ブロマゼパム 8~9
ワイパックス ロラゼパム 12
コンスタン/ソラナックス アルプラゾラム 14
長時間型 エリスパン フルジアゼパム 23
メンドン クロラゼプ酸二K 24
セレナール オキサゾラム 50~62
セルシン/ホリゾン ジアゼパム 20~70
メレックス メキサゾラム 60~150
超長時間型 メイラックス ロフラゼプ酸エチル 122
レスタス フルトプラゼパム 190
非BZD系 セディール タンドスピロン 1.4

代表的な抗不安薬を分類しました。

 

抗不安薬は抗不安作用だけでなく、催眠・鎮静作用、筋弛緩作用、抗けいれん作用、抗うつ作用を持っています。※薬によって一部ないものもあります。

 

処方する際は症状により薬を使い分けます。2種類以上併用する場合もあります。

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レキソタンの作用機序と特徴

レキソタンはベンゾジアゼピン系に属します。※以下ベンゾジアゼピンをBZDと表記します。

 

神経症、心身症、パニック障害、強迫性障害などの不安障害は神経系の興奮により引き起こされます。ということはその興奮を鎮めてあげればいいわけです。

 

そこで注目するのがγアミノ酪酸(以下GABA:ギャバ)と呼ばれる物質です。

 

GABAは脳内に存在し、その作用から抑制性神経伝達物質と呼ばれています。

 

GABAはGABA受容体に結合することで、通常は細胞の外にある塩化物イオン(Clイオン)が細胞内に進入します。

 

Clイオンにより細胞内がマイナスに傾いていくと興奮が伝わるのが抑えられるというわけです。

 

そこでレキソタンの登場です。

 

レキソタンはBZD受容体と結合することでGABAをGABA受容体に結合しやすくします。ちなみにこれを感受性を高めるといいます。

 

その結果、細胞内にClイオンが入るのがどんどん促進され、興奮が伝わりづらくなり症状が緩和されるのです。

 

ちなみに、BZD受容体にはω(オメガ)1とω2受容体の2つがあります。

ω1受容体:主に催眠鎮静作用に関与

ω2受容体:主に抗不安作用や筋弛緩作用に関与

レキソタンはω1とω2両方に作用します。そのため抗不安作用だけでなく、催眠鎮静作用や筋弛緩作用も併せ持ちます。

 

レキソタンは半減期が8~9時間であり、中間型の抗不安薬に属します。

 

特徴として抗不安作用、筋弛緩作用、抗けいれん作用が非常に強いことが挙げられます。催眠・鎮静作用も中程度の強さを持ちます。抗うつ作用も持ち合わせています。

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レキソタンの効能効果・用法用量

ワイパックスの効能効果・用法用量をみる

効能又は効果
●神経症における不安・緊張・抑うつ及び強迫・恐怖
●うつ病における不安・緊張
●心身症(高血圧症,消化器疾患,自律神経失調症)における身体症候並びに不安・緊張・抑うつ及び睡眠障害
●麻酔前投薬

用法及び用量
●神経症・うつ病の場合
通常、成人にはブロマゼパムとして1日量6~15mgを1日2~3回に分けて経口投与する。なお、年齢、症状により適宜増減する。
●心身症の場合
通常、成人にはブロマゼパムとして1日量3~6mgを1日2~3回に分けて経口投与する。なお、年齢、症状により適宜増減する。
●麻酔前投薬の場合
通常、成人にはブロマゼパムとして5mgを就寝前又は手術前に経口投与する。なお、年齢、症状、疾患により適宜増減する。

レキソタンの注意事項

副作用としては眠気、ふらつき、倦怠感などがあります。この辺はベンゾジアゼピン系に共通のものですね。

 

高齢者は運動失調等が出やすいため、少量から開始するのがよいかもしれません。

運動失調とは?

ろれつが回らない、動きがぎこちない、ふらふらする等の症状が現れ、中枢神経系の抑制と筋弛緩作用が原因と考えられています。

そして、ベンゾジアゼピン系、非ベンゾジアゼピン系共通の注意事項として、重症筋無力症と急性狭隅角緑内障の方には禁忌となり、使用することができません。

 

重症筋無力症に対して使用できないのは神経伝達がブロックされ筋弛緩作用が増強するため。

 

急性狭隅角緑内障に対して使用できないのは抗コリン作用による眼圧上昇作用のためです。

 

またアルコールには脳の活動を抑える作用があり、睡眠の質が悪くなるとも言われています。抗不安薬と一緒に飲むことで作用が増強される可能性がありますので、なるべく控えるようにしましょう。

 

最後に自己判断で中止するのは控えてくださいね。

 

突然服用を中止することで、服用前より強い不安障害が現れることがあります。中止する場合は医師の指示の下、徐々に減量します。

 

それではレキソタンについては以上とさせて頂きます。最後まで読んでいただきありがとうございました。

 

出典:
レキソタン錠1/ レキソタン錠2/ レキソタン錠5/ レキソタン細粒1% 添付文書・インタビューフォーム