ロラメット・エバミール(ロルメタゼパム)の作用機序と副作用|グルクロン酸抱合

今回は睡眠薬のロラメット・エバミールについてお話していきます。

目次

ロラメット・エバミールとは?

まずは名前の由来からいきましょう。

 

一般名 Lormetazepam:ロルメタゼパムからLORAMET:ロラメットと名付けられました。

 

一方のエバミールですが、特に由来はないようですね。2剤とも製造会社が異なるだけで、同じ薬になります。

 

ロラメット・エバミールは短時間型の睡眠薬に属します。それではまず睡眠障害と睡眠薬のタイプについてお話していきます。

睡眠障害と睡眠薬のタイプについて

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上の表をご覧下さい。睡眠障害は症状により4つのタイプに分類できます。

 

また睡眠薬は半減期により大きく4つに分類でき、これが作用時間の目安となります。

半減期とは?

薬の血液中の濃度が最高になった後、それが半分の濃度になるまでにかかる時間

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代表的な睡眠薬を分類しました。処方する際は睡眠障害のタイプによって睡眠薬を使い分けます。2種類以上併用する場合もあります。

ロラメット・エバミールの作用機序と特徴

ロラメット・エバミールはベンゾジアゼピン系に分類されます。※以下ベンゾジアゼピンをBZDと表記します。

 

睡眠障害は神経系の興奮により引き起こされます。ということはその興奮を鎮めてあげればいい事がわかりますよね。

 

そこで注目するのがγアミノ酪酸(以下GABA:ギャバ)と呼ばれる物質です。

 

GABAは脳内に存在し、その作用から抑制性神経伝達物質と呼ばれています。

 

GABAはGABA受容体に結合することで、通常は細胞の外にある塩化物イオン(Clイオン)が細胞内に進入します。

 

Clイオンはマイナスに帯電しており、細胞内がマイナスに傾いていくと興奮が伝わるのが抑えられ、私達は眠たくなるというわけです。

 

睡眠障害の患者様はGABAがGABA受容体に結合する能力が低下しているとされており、その能力を高めてあげればいいことがわかりますね。

 

そこでロラメット・エバミールの登場。

 

ロラメット・エバミールはBZD受容体と結合する事でGABAをGABA受容体に結合しやすくします。これを感受性を高めるといいます。

 

その結果、細胞内にClイオンが入るのがどんどん促進され、興奮が伝わりづらくなり眠たくなるわけですね。

 

ちなみに、BZD受容体にはω(オメガ)1とω2受容体の2つがあります。

ω1受容体:主に催眠鎮静作用に関与

ω2受容体:主に抗不安作用や筋弛緩作用に関与

ロラメット・エバミールはω1とω2両方に作用します。そのため催眠鎮静作用だけでなく、抗不安作用や筋弛緩作用も併せ持ちます。

 

服用後15~30分で効果が現れますので、主に寝付きが悪いという入眠障害に対して処方される事が多いです。

 

ただ半減期が10時間と比較的長いため、何回も目が覚めてしまう中途覚醒にも用いられます。

 

ロラメット・エバミールの特徴として腎排泄型薬剤というのがあります。

 

他の睡眠薬はほぼ肝臓で代謝されるため、肝臓が悪い方は作用が強く出過ぎてしまう可能性があります。

 

更にロラメット・エバミールは肝臓の代謝酵素を介さずグルクロン酸抱合で代謝され、またその代謝物も活性がありません。

 

肝臓、腎臓の悪い方、高齢者に比較的よく処方されるのはそのためですね。

ロラメット・エバミールの効能効果・用法用量

[su_spoiler title=”ロラメット・エバミールの効能効果・用法用量をみる”]

効能又は効果
不眠症

用法及び用量
ロルメタゼパムとして,通常,成人には1回1~2mgを就寝前に経口投与する.なお,年齢,症状により適宜増減するが,高齢者には1回2mgを超えないこと.

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ロラメット・エバミールの副作用・注意事項

主な副作用はめまい・ふらつき、眠気、倦怠感、頭痛・頭重などがメインです。

 

ロラメット・エバミールは半減期が長いため、薬の効果が翌日の日中まで持ち越す可能性がありますので注意が必要です。

 

また、高齢者は運動失調等が出やすいため、少量から開始するのがよいかもしれません。

運動失調とは?

ろれつが回らない、動きがぎこちない、ふらふらする等の症状が現れ、中枢神経系の抑制と筋弛緩作用が原因と考えられています。

そして、ベンゾジアゼピン系、非ベンゾジアゼピン系共通の注意事項として、重症筋無力症と急性狭隅角緑内障の方には禁忌となり、使用することができません。

 

重症筋無力症に対して使用できないのは神経伝達がブロックされ筋弛緩作用が増強するため。

 

急性狭隅角緑内障に対して使用できないのは抗コリン作用による眼圧上昇作用のためです。

 

またアルコールには脳の活動を抑える作用があります。睡眠薬と一緒に飲むことで作用が増強されるため控えるようにしましょう。睡眠の質が悪くなるとも言われています。

 

それではロラメット・エバミールについては以上とさせて頂きます。最後まで読んで頂きありがとうございました。

 

出典:
ロラメット錠1.0 添付文書・インタビューフォーム
エバミール錠1.0 添付文書・インタビューフォーム

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この記事を書いた人

やさしい薬の説明書の管理人。病院薬剤師。

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