リスミー(リルマザホン)の作用機序と副作用|向精神薬ではない?

今回は睡眠薬のリスミーについて説明します。

目次

リスミーとは?

まずは名前の由来から。

 

『自然の睡眠リズム(Rhythm)に近い眠りをもたらす』ということで、RhythmにyをつけてRhythmy:リスミーと名付けられました。一般名はリルマザホンです。

 

リスミーは短時間型の睡眠薬に属します。それではまず睡眠障害と睡眠薬のタイプについてお話していきます。

睡眠障害と睡眠薬のタイプについて

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上の表をご覧下さい。睡眠障害は症状により4つのタイプに分類できます。

 

また睡眠薬は半減期により大きく4つに分類でき、これが作用時間の目安となります。

半減期とは?

薬の血液中の濃度が最高になった後、それが半分の濃度になるまでにかかる時間

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代表的な睡眠薬を分類しました。処方する際は睡眠障害のタイプによって睡眠薬を使い分けます。2種類以上併用する場合もあります。

リスミーの作用機序と特徴

リスミーはベンゾジアゼピン系に分類されます。※以下ベンゾジアゼピンをBZDと表記します。

 

睡眠障害は神経系の興奮により引き起こされます。ということはその興奮を鎮めてあげればいい事がわかりますよね。

 

そこで注目するのがγアミノ酪酸(以下GABA:ギャバ)と呼ばれる物質です。

 

GABAは脳内に存在し、その作用から抑制性神経伝達物質と呼ばれています。

 

GABAはGABA受容体に結合することで、通常は細胞の外にある塩化物イオン(Clイオン)が細胞内に進入します。

 

Clイオンはマイナスに帯電しており、細胞内がマイナスに傾いていくと興奮が伝わるのが抑えられ、私達は眠たくなるというわけです。

 

睡眠障害の患者様はGABAがGABA受容体に結合する能力が低下しているとされており、その能力を高めてあげればいいことがわかりますね。

 

そこでリスミーの登場です。

 

リスミーはBZD受容体と結合する事でGABAをGABA受容体に結合しやすくします。これを感受性を高めるといいます。

 

その結果、細胞内にClイオンが入るのがどんどん促進され、興奮が伝わりづらくなり眠たくなるわけですね。

 

ちなみに、BZD受容体にはω(オメガ)1とω2受容体の2つがあります。

ω1受容体:主に催眠鎮静作用に関与

ω2受容体:主に抗不安作用や筋弛緩作用に関与

リスミーはBZD系であり、ω1とω2両方に作用します。そのため催眠鎮静作用だけでなく、抗不安作用や筋弛緩作用も併せ持ちます。

 

短時間型であるリスミーは服用後30~60分で効果が現れます。そのため主に寝付きが悪いという入眠障害に対して処方される事が多いです。

 

ただ半減期が10時間と比較的長いため、途中で何回も目が覚めてしまう中途覚醒にも用いられます。

リスミーの効能効果・用法用量

[su_spoiler title=”リスミーの効能効果・用法用量をみる”]

効能又は効果
1. 不眠症
2. 麻酔前投薬

用法及び用量
1. 不眠症
通常,成人にはリルマザホン塩酸塩水和物として1回1~2mgを就寝前に経口投与する。
なお,年齢,疾患,症状により適宜増減するが,高齢者には1回2mgまでとする。
2. 麻酔前投薬
通常,成人にはリルマザホン塩酸塩水和物として1回2mgを就寝前又は手術前に経口投与する。
なお,年齢,疾患,症状により適宜増減するが,高齢者には1回2mgまでとする。

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リスミーは向精神薬ではないってホント?

リスミーの特徴としてもう1点あります。それは向精神薬ではないということです。

 

向精神薬は中枢神経系に作用し、生物の精神活動に何らかの影響を与える薬物の総称です。

 

「え?だったらリスミーも向精神薬じゃないの?」と思われますよね。その通りです。

 

リスミーは作用が弱くて睡眠薬として使いものにならないか、というと決してそんな事はありません。

 

理由としては日本で向精神薬を指定する法律を作る時にアメリカの法律を引っ張ってきたわけですが、リスミーはアメリカでは販売されていなかったため向精神薬に指定されていなかったんですね。

 

そのためリスミーは向精神薬にはならなかったのです。

 

ですから現在も普通薬として存在しているわけです。法律は簡単に変えられるものではありませんが、乱用防止のためにもきちんと指定頂きたいものです。

 

ちなみに睡眠薬のアモバンとデパスはリスミー同様普通薬でしたが、平成28年10日14日より第三種向精神薬に指定されています。

リスミーの副作用と注意事項

主な副作用はめまい・ふらつき、眠気、倦怠感、頭痛・頭重などがメインです。

 

また、作用が短い睡眠薬の副作用として前向性健忘があります。夜中に起きて何かする事がある場合は服用しないようにしましょう。

前向性健忘とは?

「服薬してから入眠までの出来事を覚えていない」または「途中起きた時の出来事を覚えていない」こと。

作用時間が短いため、翌朝への持ち越しも少ないのですが、その分反跳性不眠が出やすいと言われています。自己判断で中止するのは止めましょう。

反跳性不眠とは?

突然服用を中止することで、服用前より強い不眠が現れること。

また、高齢者は運動失調等が出やすいため、少量から開始するのがよいかもしれません。

運動失調とは?

ろれつが回らない、動きがぎこちない、ふらふらする等の症状が現れ、中枢神経系の抑制と筋弛緩作用が原因と考えられています。

そして、ベンゾジアゼピン系、非ベンゾジアゼピン系共通の注意事項として、重症筋無力症と急性狭隅角緑内障の方には禁忌となり、使用することができません。

 

重症筋無力症に対して使用できないのは神経伝達がブロックされ筋弛緩作用が増強するため。

 

急性狭隅角緑内障に対して使用できないのは抗コリン作用による眼圧上昇作用のためです。

 

またアルコールには脳の活動を抑える作用があります。睡眠薬と一緒に飲むことで作用が増強されるため控えるようにしましょう。睡眠の質が悪くなるとも言われています。

 

それではリスミーについては以上とさせて頂きます。最後まで読んで頂きありがとうございました。

 

出典:
リスミー錠1mg/ リスミー錠2mg 添付文書・インタビューフォーム

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この記事を書いた人

やさしい薬の説明書の管理人。病院薬剤師。

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