タリオン（ベポタスチン）の作用機序と副作用|抗ヒスタミン薬

今回は抗アレルギー剤であり、第二世代抗ヒスタミン剤の「タリオン」についてお話します。

タリオンとは？

まずは恒例名前の由来からいきましょう。ギリシア神話の美の三女神の一人Thaliaは”花の盛り”を意味し、”花”と”鼻”をかけてTALION：タリオンと命名されました。一般名はベポタスチンになります。

タリオンの作用を簡単にお話すると『アレルギーの原因となる化学伝達物質ヒスタミンがヒスタミン受容体に結合するのを抑えるとともに、他の化学伝達物質の放出も抑え、症状を改善する』となります。

それではまずアレルギー反応が起こるしくみについてお話していきましょう。

それではまず感作について説明していきますね。感作とは『ある抗原に対して敏感になること』です。アレルギーの前段階と捉えればわかりやすいかもしれません。アレルギー反応はいきなりは起きないのです。

まずアレルギーの原因となる異物（抗原）が体の中に入ります。すると免疫細胞と呼ばれる部分が次に同じ抗原が入ってきた時に対抗できるよう、IgE抗体と呼ばれるタンパク質を作ります。

その後IgE抗体は肥満細胞と呼ばれる部分に結合し、抗原が来るのを今か今かと待ち構えています。これが感作と呼ばれる状態です。

そして再び抗原が体の中に入ってきた時にIgE抗体が抗原をキャッチします。これを抗原抗体反応といいます。

すると肥満細胞が刺激され、ヒスタミンやロイコトリエン、トロンボキサンA2、プロスタグランジンなどの化学伝達物質（ケミカルメディエーター）が放出されるのです。

ヒスタミンは体の中の様々な場所に存在するヒスタミン受容体に結合します。神経線維の一つであるC線維にあるヒスタミンH1受容体（以下H1受容体）に結合するとC線維が興奮し、それが脳に伝わるとかゆみとして認識されます。

またヒスタミンは知覚神経のH1受容体にも結合します。すると知覚神経が興奮し、その興奮が脳に伝わるとくしゃみ中枢が刺激されくしゃみが出ます。またその興奮が分泌中枢に到達すると鼻腺が刺激され、鼻水が出るのです。

更に血管内皮細胞（血管の一番内側の細胞）にあるH1受容体に結合すると血管内皮細胞が収縮し、敷き詰められていた細胞と細胞の間に隙間ができます。

すると血漿成分が漏出（血管透過性の亢進）し浮腫（むくみ）や蕁麻疹を、また漏出した成分が貯まると鼻詰まりを引き起こします。

ロイコトリエンも鼻の粘膜の血管透過性を亢進させるため、鼻の粘膜が腫れて鼻詰まりの原因となります。

タリオンはH1受容体に結合することで、ヒスタミンがH1受容体に結合するのを邪魔します。また肥満細胞から化学伝達物質の放出を抑える作用も持ち合わせています。

これらの作用により鼻水や蕁麻疹などのアレルギー症状が抑えられるのです。

タリオンはアレルギー性鼻炎、蕁麻疹、皮膚疾患に伴うそう痒（湿疹・皮膚炎、痒疹、皮膚そう痒症）に適応があります。また1日2回タイプの薬です。

剤形の方ですが、普通錠と口腔内崩壊錠が販売されています。口腔内崩壊錠とは少量の水や唾液で溶けるように工夫された製剤。ただし口腔内では吸収されませんのできちんと嚥下（飲み込む）する必要がありますので注意して下さいね。

まずは眠気。タリオンは第二世代の抗ヒスタミン剤であり、脳への移行が少ないため、眠気は比較的少ないとされています。ただ少ないだけでゼロではありませんので自動車の運転等危険を伴う機械の操作には注意するようにして下さい。

次に口渇などの抗コリン作用。第二世代のタリオンは第一世代よりもH1受容体に選択的に結合しますので、抗コリン作用が弱いという特徴があります。そのため緑内障や前立腺肥大症には禁忌ではありません。

しかしこれについても一部はアセチルコリン受容体に結合してしまいますので、抗コリン作用がないわけではありませんので注意は必要です。

他には悪心、嘔吐、胃部不快感などの消化器系副作用も報告されています。

それではタリオンについては以上とさせて頂きます。最後まで読んで頂きありがとうございました。