今回はペニシリン系抗菌薬のパセトシン、サワシリン、アモリンについてお話していきます。

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パセトシン、サワシリン、アモリンとは？

 

ではまず名前の由来からいきたいところですが、いずれも特にないようですね。一般名はアモキシシリンになります。

 

パセトシン、サワシリン、アモリンの作用を簡単に説明すると「細菌の細胞壁の合成を抑えることで、細菌を死滅させる」となります。それではもう少し詳しく見ていきましょう。

パセトシン、サワシリン、アモリンの作用機序と特徴

 

ペニシリン系抗菌薬はβラクタム系抗菌薬に分類されます。βラクタム系抗菌薬はセフェム系の他にペニシリン系、カルバペネム系、モノバクタム系、ペネム系などがあります。いずれもβラクタム環と呼ばれる構造を有しているのが特徴です。

作用機序

作用機序の前に、まずは細胞壁について説明します。細胞壁は細菌の最も外側にある丈夫な膜で、主にペプチドグリカンという物質で構成されています。

 

そしてペプチドグリカンを合成する酵素の一つにペニシリン結合タンパク（penicillin‐binding protein：以下PBP）があります。

 

βラクタム系抗菌薬はPBPと結合しPBPの働きを失わせます。これにより細胞壁の合成を抑えることができる、つまり細菌を死滅させることができるのです。

 

ちなみに細胞壁はヒトには存在しません。そのため細菌に選択的に作用することができるのです。同様に細胞壁を持たないマイコプラズマ、細胞壁にペプチドグリカンを含まないクラミジア等に対してもβラクタム系抗菌薬は無効のため注意が必要です。

時間依存型

MIC（minimal inhibitory concentration：最小発育阻止濃度）を超える時間（Time above MIC）をどれだけ長くできるかが重要

となります。

 

基本的にβラクタム系は半減期（薬の血液中の濃度が最高になった後、それが半分の濃度になるまでにかかる時間）が短く、頻回に投与する必要があります。パセトシン、サワシリン、アモリンも半減期が約1時間のため頻回に投与する必要があります。

 

ただ国内の用法・用量は1回250mgを1日3～4回となっていますが、これだと不十分なケースもあり、この倍量（1回500mg）処方されることも少なくありません。

有効菌種

肺炎球菌、レンサ球菌、腸球菌、髄膜炎菌、嫌気性菌（Bacteroides fragillisは無効）、神経梅毒、スピロヘータ、インフルエンザ菌、モラキセラ、腸内細菌（大腸菌、プロテウス・ミラビリスに有効。クラブシエラには無効）、サルモネラ菌、リステリア菌等をカバーすることができます。

 

抗菌スペクトルはビクシリン（アンピシリン：ABPC）と同じです。ただビクシリンの経口薬はバイオアベイラビリティ（以下BA）が50％程度と低いため、経口投与する際はパセトシン、サワシリン、アモリンが処方されます（BA：約80％）。

 

溶連菌感染症（A群溶血性連鎖球菌咽頭炎）の第一選択薬です。他にも副鼻腔炎や肺炎（肺炎球菌、インフルエンザ菌、モラキセラ）などにもよく処方されます。

消失経路

消失経路は腎排泄型。腎機能障害のある患者様は排泄の遅延により血中濃度が上昇する可能性があるため、投与間隔を延長して対応します。

剤形

いずれも経口薬のみ。パセトシン、サワシリンには錠剤、カプセル、細粒があります。アモリンはカプセルのみです。

ヘリコバクターピロリ菌の除菌療法にも使用される

ピロリ菌の除菌にもパセトシン、サワシリン、アモリンは処方されます。除菌療法について詳しく知りたい方はこちらの記事もどうぞ。

関連記事：ピロリ菌の除菌（3剤併用）療法と検査、消化性潰瘍発症の機序

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パセトシン、サワシリン、アモリンの副作用と注意事項

アナフィラキシー

一番注意が必要なのはアナフィラキシー。アナフィラキシーとは短時間の間に複数のアレルギー症状が同時に出現する状態を指します。特に血圧の低下や意識障害などを伴う状態をアナフィラキシーショックといい、命に関わる場合もあります。

 

息苦しい、喉がつまる、喉がかゆい、めまい、耳鳴り、吐き気や腹痛、皮膚がかゆい、皮膚が赤くなる、蕁麻疹が現れる、などが短時間に複数現れた場合は直ちに病院を受診するようにしましょう。自分で病院に行くのが難しければ救急車を利用しても構いません。

 

パセトシン、サワシリン、アモリンは経口薬のため、吸収されるまでに時間がかかります。そのため注射薬よりも症状発現が遅くなる可能性がありますが、早ければ5分以内、通常30分以内には症状が発現します。これらは覚えておいて下さい。

発疹

発疹が現れることがあります。発疹は投与開始後数日経過してから現れるケースが多いです。

偽膜性大腸炎

他には抗菌薬の使用により腸内細菌のバランスが崩れ、吐き気や下痢などが現れる場合があります。中でもクロストリジウム・ディフィシルと呼ばれる嫌気性菌が異常に増える偽膜性大腸炎を起こす場合もあります。症状としては下痢、発熱、腹痛などがあります。

 

偽膜性大腸炎はクリンダマイシンなどで頻度が高いですが、最近ではどの抗菌薬でも起こりうると言われていますので注意が必要です。

出血傾向、舌炎、口内炎

またビタミンの吸収に関与する腸内細菌が減少する可能性があり、ビタミンKが欠乏すると出血しやすくなったり、ビタミンB群が欠乏すると舌炎、口内炎などが現れる場合があります。

 

それではパセトシン、サワシリン、アモリンについては以上とさせて頂きます。最後まで読んで頂きありがとうございました。