ソメリン（ハロキサゾラム）の作用機序と副作用|長時間型睡眠薬

今回は睡眠薬のソメリンについて説明します。

ソメリンとは？

それでは恒例名前の由来からいきましょう。

”Sommeil（ソメイユ：ローマ神話の Somnus“眠りの神”による）”はフランス語で睡眠を意味します。

これにBenzodiazepine系化合物であることを示す語尾を接続させSOMELIN：ソメリンと命名されました。一般名はハロキサゾラムになります。

ソメリンは長時間型の睡眠薬に属します。それではまず睡眠障害と睡眠薬のタイプについてお話していきます。

睡眠障害と睡眠薬のタイプについて

上の表をご覧下さい。睡眠障害は症状により4つのタイプに分類できます。

また睡眠薬は半減期により大きく4つに分類でき、これが作用時間の目安となります。

代表的な睡眠薬を分類しました。処方する際は睡眠障害のタイプによって睡眠薬を使い分けます。2種類以上併用する場合もあります。

ソメリンの作用機序と特徴

ソメリンはベンゾジアゼピン系に分類されます。※以下ベンゾジアゼピンをBZDと表記します。

睡眠障害は神経系の興奮により引き起こされます。ということはその興奮を鎮めてあげればいい事がわかりますよね。

そこで注目するのがγアミノ酪酸（以下GABA：ギャバ）と呼ばれる物質です。

GABAは脳内に存在し、その作用から抑制性神経伝達物質と呼ばれています。

GABAはGABA受容体に結合することで、通常は細胞の外にある塩化物イオン（Clイオン）が細胞内に進入します。

Clイオンはマイナスに帯電しており、細胞内がマイナスに傾いていくと興奮が伝わるのが抑えられ、私達は眠たくなるというわけです。

睡眠障害の患者様はGABAがGABA受容体に結合する能力が低下しているとされており、その能力を高めてあげればいいことがわかりますね。

そこでソメリンの登場です。

ソメリンはBZD受容体と結合する事でGABAをGABA受容体に結合しやすくします。これを感受性を高めるといいます。

その結果、細胞内にClイオンが入るのがどんどん促進され、興奮が伝わりづらくなり眠たくなるわけですね。

ちなみに、BZD受容体にはω（オメガ）1とω2受容体の2つがあります。

ソメリンはω1とω2両方に作用します。そのため催眠鎮静作用だけでなく、抗不安作用や筋弛緩作用も併せ持ちます。

長時間型であるソメリンは服用後15～30分程度で効果が現れます。また半減期が85時間と非常に長く、主に早朝覚醒、熟眠障害、中途覚醒に用いられます。

日中も高い血中濃度を維持し、弱いながらも抗不安作用にも期待できます。ただし半減期が長いため、翌朝への持ち越しが出現しやすいです。

ソメリンの効能効果・用法用量

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ソメリンの副作用と注意事項

主な副作用は眠気、ふらつき、倦怠感、頭重感などです。他の睡眠薬とそれほど変わりはありません。

高齢者は運動失調等が出やすいため、少量から開始するのがよいかもしれません。

そして、ベンゾジアゼピン系、非ベンゾジアゼピン系共通の注意事項として、重症筋無力症と急性狭隅角緑内障の方には禁忌となり、使用することができません。

重症筋無力症に対して使用できないのは神経伝達がブロックされ筋弛緩作用が増強するため。

急性狭隅角緑内障に対して使用できないのは抗コリン作用による眼圧上昇作用のためです。

またアルコールには脳の活動を抑える作用があります。睡眠薬と一緒に飲むことで作用が増強されるため控えるようにしましょう。睡眠の質が悪くなるとも言われています。

それではソメリンについては以上とさせて頂きます。最後まで読んで頂きありがとうございました。

出典：
ソメリン細粒1%／ソメリン錠5mg／ソメリン錠10mg　添付文書・インタビューフォーム