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タケプロン(ランソプラゾール)の作用機序と特徴、副作用

胃

今回は消化性潰瘍治療薬、プロトンポンプインヒビター(PPI)のタケプロンについてお話していきます。

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タケプロンとは?

 

まずは恒例の名前の由来からいきましょう。『タケダのプロトンポンプイヒビター』青字の部分を組み合わせてTakepron:タケプロンと命名されました。これは一度覚えたら忘れませんね(笑)一般名はランソプラゾールです。

 

タケプロンの効能効果、用法用量は以下です。

効能又は効果
<OD錠15>
○胃潰瘍、十二指腸潰瘍、吻合部潰瘍、逆流性食道炎、Zollinger-Ellison症候群、非びらん性胃食道逆流症、低用量アスピリン投与時における胃潰瘍又は十二指腸潰瘍の再発抑制、非ステロイド性抗炎症薬投与時における胃潰瘍又は十二指腸潰瘍の再発抑制
○下記におけるヘリコバクター・ピロリの除菌の補助
胃潰瘍、十二指腸潰瘍、胃MALTリンパ腫、特発性血小板減少性紫斑病、早期胃癌に対する内視鏡的治療後胃、ヘリコバクター・ピロリ感染胃炎

<OD錠30>
○胃潰瘍、十二指腸潰瘍、吻合部潰瘍、逆流性食道炎、Zollinger-Ellison症候群
○下記におけるヘリコバクター・ピロリの除菌の補助
胃潰瘍、十二指腸潰瘍、胃MALTリンパ腫、特発性血小板減少性紫斑病、早期胃癌に対する内視鏡的治療後胃、ヘリコバクター・ピロリ感染胃炎

用法及び用量
○胃潰瘍、十二指腸潰瘍、吻合部潰瘍、Zollinger-Ellison症候群の場合
通常、成人にはランソプラゾールとして1回30mgを1日1回経口投与する。
なお、通常、胃潰瘍、吻合部潰瘍では8週間まで、十二指腸潰瘍では6週間までの投与とする。

○逆流性食道炎の場合
通常、成人にはランソプラゾールとして1回30mgを1日1回経口投与する。なお、通常8週間までの投与とする。
さらに、再発・再燃を繰り返す逆流性食道炎の維持療法においては、1回15mgを1日1回経口投与するが、効果不十分の場合は、1日1回30mgを経口投与することができる。

○非びらん性胃食道逆流症の場合(OD錠15のみ)
通常、成人にはランソプラゾールとして1回15mgを1日1回経口投与する。なお、通常4週間までの投与とする。

○低用量アスピリン投与時における胃潰瘍又は十二指腸潰瘍の再発抑制の場合(OD錠15のみ)
通常、成人にはランソプラゾールとして1回15mgを1日1回経口投与する。

○非ステロイド性抗炎症薬投与時における胃潰瘍又は十二指腸潰瘍の再発抑制の場合(OD錠15のみ)
通常、成人にはランソプラゾールとして1回15mgを1日1回経口投与する。

○ヘリコバクター・ピロリの除菌の補助の場合
通常、成人にはランソプラゾールとして1回30mg、アモキシシリン水和物として1回750mg(力価)及びクラリスロマイシンとして1回200mg(力価)の3剤を同時に1日2回、7日間経口投与する。
なお、クラリスロマイシンは、必要に応じて適宜増量することができる。ただし、1回400mg(力価)1日2回を上限とする。
プロトンポンプインヒビター、アモキシシリン水和物及びクラリスロマイシンの3剤投与によるヘリコバクター・ピロリの除菌治療が不成功の場合は、これに代わる治療として、通常、成人にはランソプラゾールとして1回30mg、アモキシシリン水和物として1回750mg(力価)及びメトロニダゾールとして1回250mgの3剤を同時に1日2回、7日間経口投与する。

タケプロンOD錠の添付文書より引用

 

タケプロンOD錠30mgには非びらん性胃食道逆流症、低用量アスピリン投与時における胃潰瘍又は十二指腸潰瘍の再発抑制、非ステロイド性抗炎症薬投与時における胃潰瘍又は十二指腸潰瘍の再発抑制の適応はありませんので注意して下さい。

 

タケプロンの作用を短く説明すると『胃酸の分泌を抑えることで消化性潰瘍を改善する』となります。それではもう少し詳しく見て行きましょう。

胃潰瘍・十二指腸潰瘍とは?

 

胃酸は消化管内に入ってきた細菌やウイルスなどの病原体などを退治する役割を担っています。つまり胃酸があるから多少の有害物質が入ってきても症状がある程度軽く済むわけです。

 

胃酸はpH1~2と非常に強い酸なのですが、通常胃や十二指腸の粘膜は胃酸に耐える事ができます。それは胃の粘膜から粘液やプロスタグランジンと呼ばれる物質等が分泌されており、胃全体を保護しているからです。だから食物だけ消化され、胃は守られるんですね。

 

しかしNSAIDS(非ステロイド性抗炎症薬)を服用したりヘリコバクター・ピロリ菌の感染、ストレスなどが原因で胃酸の分泌が活発になったり、粘膜の防御機能が弱くなると粘膜が胃酸に耐えられなくなり、ただれてえぐられたような状態になってしまいます。これがいわゆる胃潰瘍十二指腸潰瘍です。

 

症状としては上腹部、みぞおちの痛みを基本に食欲不振や腹部膨満感(お腹の張り)、胸焼けなどがあります。ひどくなると吐血(口から血を吐く)、下血(便に血が混じる)、更には消化管穿孔という胃や十二指腸に穴が開いてしまうこともあります。

 

消化管穿孔になると胃の内容物が、通常は無菌な腹腔内(横隔膜より下の空間)に入り込み炎症を起こしてしまう腹膜炎を起こす事があります。非常に危険で手術が必要になります。

胃酸分泌のしくみ

 

次に胃酸(塩酸)がどのように分泌されるのかみていきます。胃壁細胞にはムスカリン受容体(M1)、ガストリン受容体、ヒスタミン受容体(H2)が存在し、そこには副交感神経から分泌されるアセチルコリン、胃のG細胞から分泌されるガストリン、脂肪細胞から分泌されるヒスタミンがそれぞれ結合します。

 

アセチルコリンとガストリンは肥満細胞に働きかけヒスタミンの分泌を促す作用も持っています。各々が受容体に結合すると、細胞内のH+,K+-ATPaseと呼ばれる酵素が活性化されます。

 

H+,K+-ATPaseはATPが加水分解してできたエネルギーを使い、細胞内にKを取り込み、細胞外にH+を出すという作用を持っています。そして胃壁細胞からはClも分泌されるため、前述のH+と組み合わさってHCl、いわゆる胃酸となり、胃内に分泌されるのです。

 

だったら「H+,K+-ATPaseをなんとかできれば」って思いませんか?それではタケプロンの作用機序をみていきましょう。

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タケプロンの作用機序と特徴

 

タケプロンはH+,K+-ATPaseに結合して働きを失わせる作用を持ちます。これにより胃酸の分泌が抑えられるため、胃内の胃酸の量が減り、粘膜の負担が軽くなるというわけです。

 

H+,K+-ATPaseは別名プロトンポンプといい、タケプロンはこれを阻害するため、プロトンポンプインヒビター(proton pump inhibitor:略してPPI)と呼ばれます。PPIは他にもパリエット、オメプラール、ネキシウムなどが現在販売されています。

 

消化性潰瘍治療薬で胃酸分泌を抑制する薬はいくつかありますが、PPIが胃酸分泌を抑える力が一番強いです。

 

例えばムスカリン受容体(M1)、ガストリン受容体、ヒスタミン受容体(H2)を阻害しても、H+,K+-ATPaseが通常通り働いていれば胃酸は分泌されてしまいます。PPIは胃酸分泌の最終段階を阻害するため作用が強いのです。

 

タケプロンの消失経路は肝代謝です。つまり肝機能障害のある方は血中濃度が上昇し効果が強く出てしまう可能性があります。逆に腎機能障害の方には通常用量で投与する事ができます。

 

タケプロンの代謝には主にCYP3A4、CYP2C19という酵素が関与しています。例えば抗血小板薬のプラビックスという薬がありますが、こちらもCYP2C19で代謝されます。

 

タケプロンとプラビックスを併用すると両者ででCYP2C19を取り合うことになり、タケプロンの作用が強くなる一方、プラビックスの作用が減弱する可能性があります。

 

他にもCYP2C19で代謝される薬としては、抗不安薬のホリゾン、抗てんかん薬のアレビアチン、抗凝固薬のワーファリンなどがあります。こちらも同様に注意が必要です。

タケプロンの副作用

 

便秘、下痢、ALT(GPT)上昇、AST(GOT)上昇などが報告されています。

タケプロン注射剤の注意事項

 

ここから先は医療従事者向けのため一般の方は読み飛ばして頂いても構いません。

効能又は効果
経口投与不可能な下記の疾患
出血を伴う胃潰瘍、十二指腸潰瘍、急性ストレス潰瘍及び急性胃粘膜病変

用法及び用量
通常、成人には、ランソプラゾールとして1回30mgを、日局生理食塩液又は日局5%ブドウ糖注射液に混合して1日2回点滴静注する、或いは日局生理食塩液又は日局5%ブドウ糖注射液20mLに溶解して1日2回緩徐に静脈注射する。

用法及び用量に関連する使用上の注意
1.本剤は投与開始から3日間までの成績で高い止血効果が認められているので、内服可能となった後は経口投与に切りかえ、漫然と投与しないこと。
2.国内臨床試験において、本剤の7日間を超える使用経験はない。

タケプロン静注用30mgの添付文書より引用

PPIの注射薬はランソプラゾールとオメプラゾールが発売されていますが、いずれも「本剤の7日間を超える使用経験はない」と添付文書上にあるように、8日以上使用すると100%査定されます。

 

7日間使用した後も継続する場合は内用薬へ切り替える必要があります。経口投与が困難な場合はガスター等のH2受容体遮断薬の注射薬を使用することになるでしょう。

 

あともう一つタケプロン注射薬の特徴として、遮光保存の必要がないというものがあります。オメプラゾールの注射薬は光に当たると着色するため遮光が必要となります。

 

それではタケプロンについては以上とさせて頂きます。最後まで読んで頂きありがとうございました。

 

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