今回は睡眠薬のロヒプノール、サイレースについてまとめていきたいと思います。
ロヒプノール、サイレースとは？
まずはロヒプノールの名前の由来からいきましょう。
ROCHEは開発したスイスのロシュ社。Hypnoticは英語で睡眠薬。ロシュ社の睡眠薬という事で合わせてROHYPNOL：ロヒプノールと命名されました。
一方サイレース。Silent（静か、鎮静）のace（達人）から両者を組み合わせてSilece：サイレースと命名されています。いずれも一般名はフルニトラゼパムです。
ロヒプノールとサイレースは中時間型の睡眠薬に属します。それではまず睡眠障害と睡眠薬のタイプについてお話していきます。
睡眠障害と睡眠薬のタイプについて
[sc name=”suiminn1″ ]
上の表をご覧下さい。睡眠障害は症状により4つのタイプに分類できます。
また睡眠薬は半減期により大きく4つに分類でき、これが作用時間の目安となります。
半減期とは？
薬の血液中の濃度が最高になった後、それが半分の濃度になるまでにかかる時間
[sc name=”suiminn2″ ]
代表的な睡眠薬を分類しました。処方する際は睡眠障害のタイプによって睡眠薬を使い分けます。2種類以上併用する場合もあります。
ロヒプノールとサイレースの作用機序と特徴
ロヒプノールとサイレースはベンゾジアゼピン系に分類されます。※以下ベンゾジアゼピンをBZDと表記します。
睡眠障害は神経系の興奮により引き起こされます。ということはその興奮を鎮めてあげればいい事がわかりますよね。
そこで注目するのがγアミノ酪酸（以下GABA：ギャバ）と呼ばれる物質です。
GABAは脳内に存在し、その作用から抑制性神経伝達物質と呼ばれています。
GABAはGABA受容体に結合することで、通常は細胞の外にある塩化物イオン（Clイオン）が細胞内に進入します。
Clイオンはマイナスに帯電しており、細胞内がマイナスに傾いていくと興奮が伝わるのが抑えられ、私達は眠たくなるというわけです。
睡眠障害の患者様はGABAがGABA受容体に結合する能力が低下しているとされており、その能力を高めてあげればいいことがわかりますね。
そこでロヒプノール、サイレースの登場です。
ロヒプノールとサイレースはBZD受容体と結合する事でGABAをGABA受容体に結合しやすくします。これを感受性を高めるといいます。
その結果、細胞内にClイオンが入るのがどんどん促進され、興奮が伝わりづらくなり眠たくなるわけですね。
ちなみに、BZD受容体にはω（オメガ）1とω2受容体の2つがあります。
ω1受容体：主に催眠鎮静作用に関与
ω2受容体：主に抗不安作用や筋弛緩作用に関与
ロヒプノールとサイレースはω1とω2両方に作用するため催眠鎮静作用だけでなく、抗不安作用や筋弛緩作用も併せ持ちます。
中間型であるロヒプノールとサイレースは服用後30分程度で効果が現れます。また半減期が24時間と長いのが特徴であり、中途覚醒、早朝覚醒、熟眠障害に対して処方されます。
ロヒプノールとサイレースの催眠・鎮静作用はBZD系の中で最強です。
ロヒプノールとサイレースの効能効果・用法用量
[su_spoiler title=”ロヒプノールとサイレースの効能効果・用法用量をみる”]
効能又は効果
○不眠症
○麻酔前投薬
用法及び用量
通常成人1回、フルニトラゼパムとして、0.5～2mgを就寝前又は手術前に経口投与する。
なお、年齢・症状により適宜増減するが、高齢者には1回1mgまでとする。
[/su_spoiler]
[sc name=”kijinaiads” ]
ロヒプノールとサイレースの副作用と注意事項
主なものはふらつき、眠気、倦怠感など。他の睡眠薬と内容的にはほぼ同じです。
ロヒプノールとサイレースは半減期が長いため、薬の効果が翌日の日中まで持ち越す可能性がありますので注意が必要です。
高齢者は運動失調等が出やすいため、少量から開始するのがよいかもしれません。
運動失調とは？
ろれつが回らない、動きがぎこちない、ふらふらする等の症状が現れ、中枢神経系の抑制と筋弛緩作用が原因と考えられています。
そして、ベンゾジアゼピン系、非ベンゾジアゼピン系共通の注意事項として、重症筋無力症と急性狭隅角緑内障の方には禁忌となり、使用することができません。
重症筋無力症に対して使用できないのは神経伝達がブロックされ筋弛緩作用が増強するため。
急性狭隅角緑内障に対して使用できないのは抗コリン作用による眼圧上昇作用のためです。
またアルコールには脳の活動を抑える作用があります。睡眠薬と一緒に飲むことで作用が増強されるため控えるようにしましょう。睡眠の質が悪くなるとも言われています。
海外へ持ち込み禁止？
ロヒプノールとサイレースは元々作用が強い上、お酒との併用で作用が増強されるため、海外では非常に取り扱いが厳しくなっています。
フルニトラゼパム製剤はアメリカとカナダへの持ち込みが禁止されています。つまり…持ち込むと逮捕される可能性があります！
その時に知らなかったでは済まされません。服用している方はこの事は絶対に忘れないで下さいね。
ちなみに国内でも犯罪防止のために対策が取られ、今までは白色の錠剤でしたが現在は薄い青色の錠剤になっています。
口の中で溶かしたり、濡れた手で触ると青色が移りますが、問題はありません。石鹸で洗うと落ちますのでご心配なく。
それではロヒプノールとサイレースについては以上とさせて頂きます。最後まで読んで頂きありがとうございました。
出典：
ロヒプノール錠1／ ロヒプノール錠2 添付文書・インタビューフォーム
サイレース錠1mg／サイレース錠2mg 添付文書・インタビューフォーム
