ニポラジン・ゼスラン（メキタジン）の作用機序と副作用

今回は抗アレルギー剤であり、第二世代抗ヒスタミン剤のニポラジン、ゼスランについてお話します。

ニポラジン・ゼスランとは？

それでは名前の由来からいきますね。ニポラジンの一般名はMequitazine：メキタジンです。ニポラジンは現在アルフレッサファーマ株式会社より販売されていますが、旧社名は日本商事になります。

日本商事はNIPPON SHOUJI LABORATORY MEQUITAZINEであり、日本商事のメキタジンという意味で、「NI」「PO」「LA」「ZINE」を抜き出して組み合わせ、NIPOLAZIN：ニポラジンと命名されました。

ちなみに他社から販売されているゼスランはニポラジンと同じ薬になります。名前の由来は特にないようですね。

ニポラジンの作用を簡単にお話すると『アレルギーの原因となる化学伝達物質ヒスタミンがヒスタミン受容体に結合するのを抑えるとともに、他の化学伝達物質の放出も抑え、症状を改善する』となります。

それではまずアレルギー反応が起こるしくみについてお話していきましょう。

それではまず感作について説明していきますね。感作とは『ある抗原に対して敏感になること』です。アレルギーの前段階と捉えればわかりやすいかもしれません。アレルギー反応はいきなりは起きないのです。

まずアレルギーの原因となる異物（抗原）が体の中に入ります。すると免疫細胞と呼ばれる部分が次に同じ抗原が入ってきた時に対抗できるよう、IgE抗体と呼ばれるタンパク質を作ります。

その後IgE抗体は肥満細胞と呼ばれる部分に結合し、抗原が来るのを今か今かと待ち構えています。これが感作と呼ばれる状態です。

そして再び抗原が体の中に入ってきた時にIgE抗体が抗原をキャッチします。これを抗原抗体反応といいます。

すると肥満細胞が刺激され、ヒスタミンやロイコトリエン、トロンボキサンA2、プロスタグランジンなどの化学伝達物質（ケミカルメディエーター）が放出されるのです。

ヒスタミンは体の中の様々な場所に存在するヒスタミン受容体に結合します。神経線維の一つであるC線維にあるヒスタミンH1受容体（以下H1受容体）に結合するとC線維が興奮し、それが脳に伝わるとかゆみとして認識されます。

またヒスタミンは知覚神経のH1受容体にも結合します。すると知覚神経が興奮し、その興奮が脳に伝わるとくしゃみ中枢が刺激されくしゃみが出ます。またその興奮が分泌中枢に到達すると鼻腺が刺激され、鼻水が出るのです。

更に血管内皮細胞（血管の一番内側の細胞）にあるH1受容体に結合すると血管内皮細胞が収縮し、敷き詰められていた細胞と細胞の間に隙間ができます。すると血漿成分が漏出（血管透過性の亢進）し浮腫（むくみ）や蕁麻疹を、また漏出した成分が貯まると鼻詰まりを引き起こします。

ロイコトリエンも鼻の粘膜の血管透過性を亢進させるため、鼻の粘膜が腫れて鼻詰まりの原因となります。

ニポラジン、ゼスランはH1受容体に結合することで、ヒスタミンがH1受容体に結合するのを邪魔します。また肥満細胞から化学伝達物質の放出を抑える作用も持っています。これらの作用により鼻水や蕁麻疹などのアレルギー症状が抑えられるのです。気管支喘息にも適応があります。

また剤形の方ですが、ニポラジン、ゼスランいずれも錠剤、細粒、シロップの3剤形が販売されています。錠剤は成人にのみ適応があり、細粒とシロップは1歳から処方することが可能です。ニポラジン、ゼスランは1日2回タイプのお薬になります。

まずは眠気。ニポラジン、ゼスランは第二世代の抗ヒスタミン剤のため、血液と脳の関所的な役割を担う血液脳関門は通過しにくいとされていますが、意外と訴える方は多い印象を受けます。

ただ他の抗ヒスタミン剤の記事でもお話しておりますが、効果と副作用については個人差が大きいので参考程度にして下さい。

ニポラジン、ゼスランは添付文書では”自動車の運転等危険を伴う機械の操作はしないよう”明記されています。そのためタクシー運転手の方などは眠気が少ないアレグラやディレグラ、デザレックス、ビラノアなどが第一選択となります。

次に口渇などの抗コリン作用。ニポラジンは第二世代の抗ヒスタミン剤の中でも抗コリン作用が強いという特徴があります。そのため緑内障や前立腺肥大症には禁忌となっています。

他に肝機能障害が見られる場合もあります。食欲が落ちたり、体がだるくなったり、黄疸などが出現した場合は医療機関を受診するようにして下さい。

それではニポラジンについては以上とさせて頂きます。最後まで読んで頂きありがとうございました。