今回は中時間型睡眠薬のベンザリンについて説明します。
ベンザリンとは？
ベンザリンはベンゾジアゼピン系睡眠薬として日本で最初に発売された薬になります。名前の由来はこの”ベンゾジアゼピン”から来ています。
ベンゾジアゼピンは英語で『benzodiazepin』。太字の部分を抜き出すと”benzain（ベンザイン）”これだと語呂が悪いということで間に『l』を加えてbenzalin（ベンザリン）となりました。一般名はニトラゼパムです。
ベンザリンは中時間型の睡眠薬に属します。それではまず睡眠障害と睡眠薬のタイプについてお話していきます。
睡眠障害と睡眠薬のタイプについて
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上の表をご覧下さい。睡眠障害は症状により4つのタイプに分類できます。
また睡眠薬は半減期により大きく4つに分類でき、これが作用時間の目安となります。
半減期とは？
薬の血液中の濃度が最高になった後、それが半分の濃度になるまでにかかる時間
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代表的な睡眠薬を分類しました。処方する際は睡眠障害のタイプによって睡眠薬を使い分けます。2種類以上併用する場合もあります。
ベンザリンの作用機序と特徴
ベンザリンは冒頭でもお話しましたが、ベンゾジアゼピン系に分類されます。
※以下ベンゾジアゼピンをBZDと表記します。
睡眠障害は神経系の興奮により引き起こされます。ということはその興奮を鎮めてあげればいい事がわかりますよね。
そこで注目するのがγアミノ酪酸（以下GABA：ギャバ）と呼ばれる物質です。
GABAは脳内に存在し、その作用から抑制性神経伝達物質と呼ばれています。
GABAはGABA受容体に結合することで、通常は細胞の外にある塩化物イオン（Clイオン）が細胞内に進入します。
Clイオンはマイナスに帯電しており、細胞内がマイナスに傾いていくと興奮が伝わるのが抑えられ、私達は眠たくなるというわけです。
睡眠障害の患者様はGABAがGABA受容体に結合する能力が低下しているとされており、その能力を高めてあげればいいことがわかりますね。
そこでベンザリンの登場です。
ベンザリンは
BZD受容体と結合する事でGABAをGABA受容体に結合しやすくします。これを感受性を高めるといいます。
その結果、細胞内にClイオンが入るのがどんどん促進され、興奮が伝わりづらくなり眠たくなるわけですね。
ちなみに、BZD受容体にはω（オメガ）1とω2受容体の2つがあります。
ω1受容体：主に催眠鎮静作用に関与
ω2受容体：主に抗不安作用や筋弛緩作用に関与
ベンザリンはω1とω2両方に作用するため催眠鎮静作用だけでなく、抗不安作用や筋弛緩作用も併せ持ちます。
また半減期が長いため、日中の抗不安作用を期待して処方されるケースもあるかもしれません。
中間型であるベンザリンは服用後15～45分で効果が現れます。また半減期が28時間と長いのが特徴です。主に中途覚醒、早朝覚醒、熟眠障害に用いられます。
他にベンザリンの特徴として抗てんかん薬としても用いられる事があげられます。
なぜてんかんにも使えるかは作用機序をみればわかります。
ベンザリンの作用は…「BZD受容体に結合してGABAがGABA受容体に結合しやすくし、Clイオンが細胞内に入ることで興奮が伝わりづらくなる」というものでした。
てんかんは脳内を異常な電気的信号が伝わることで、けいれんや意識消失などの症状が出てしまう病気です。
ベンザリンにより異常な電気的信号が伝わるのが抑えられ、脳全体に拡大するのを防ぐことができるのです。
他の睡眠薬もその多くが抗けいれん作用を持っていますが非常に弱いため、適応がないのですね。
ベンザリンの効能効果・用法用量
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効能・効果
1. 不眠症
2. 麻酔前投薬
3. 異型小発作群
点頭てんかん，ミオクロヌス発作，失立発作等
焦点性発作
焦点性痙攣発作，精神運動発作，自律神経発作等
用法・用量
1. 不眠症に用いる場合
通常，成人にはニトラゼパムとして1回5～10mgを就寝前に経口投与する。
なお，年齢，症状により適宜増減する。
2. 麻酔前投薬の場合
通常，成人にはニトラゼパムとして1回5～10mgを就寝前又は手術前に経口投与する。
なお，年齢，症状，疾患により適宜増減する。
3. 抗てんかん剤として用いる場合
通常，成人・小児ともニトラゼパムとして1日5～15mgを適宜分割投与する。
なお，年齢，症状により適宜増減する。
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ベンザリンの副作用と注意事項
主な副作用はふらつき、眠気、倦怠感、頭痛などです。他の睡眠薬と内容に大差はありません。
ベンザリンは半減期が長いため、薬の効果が翌日の日中まで持ち越す可能性がありますので注意が必要です。
高齢者は運動失調等が出やすいため、少量から開始するのがよいかもしれません。
運動失調とは？
ろれつが回らない、動きがぎこちない、ふらふらする等の症状が現れ、中枢神経系の抑制と筋弛緩作用が原因と考えられています。
そして、ベンゾジアゼピン系、非ベンゾジアゼピン系共通の注意事項として、重症筋無力症と急性狭隅角緑内障の方には禁忌となり、使用することができません。
重症筋無力症に対して使用できないのは神経伝達がブロックされ筋弛緩作用が増強するため。
急性狭隅角緑内障に対して使用できないのは抗コリン作用による眼圧上昇作用のためです。
またアルコールには脳の活動を抑える作用があります。睡眠薬と一緒に飲むことで作用が増強されるため控えるようにしましょう。睡眠の質が悪くなるとも言われています。
それではベンザリンについては以上とさせて頂きます。最後まで読んで頂きありがとうございました。
出典：
ベンザリン錠2／ベンザリン錠5／ベンザリン錠10／ベンザリン細粒1％ 添付文書・インタビューフォーム
