今回は非ベンゾジアゼピン系睡眠薬のアモバンについてお話していきます。
アモバンとは？
まずは名前の由来からいきたいところですが、アモバンには特にないようですね。一般名はゾピクロンになります。
アモバンは超短時間型の睡眠薬です。それではまず睡眠障害と睡眠薬のタイプについてお話していきます。
睡眠障害と睡眠薬のタイプについて
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上の表をご覧下さい。睡眠障害は症状により4つのタイプに分類できます。
また睡眠薬は半減期により大きく4つに分類でき、これが作用時間の目安となります。
半減期とは？
薬の血液中の濃度が最高になった後、それが半分の濃度になるまでにかかる時間
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代表的な睡眠薬を分類しました。処方する際は睡眠障害のタイプによって睡眠薬を使い分けます。2種類以上併用する場合もあります。
アモバンの作用機序と特徴
アモバンはベンゾジアゼピン系ではなく、シクロピロロン系に分類され、非ベンゾジアゼピン系と呼ばれます。
※以下ベンゾジアゼピンをBZDと表記します。
ただ非ベンゾジアゼピン系とはいえ、作用機序の基本的な考え方はBZD系とほとんど同じです。
睡眠障害は神経系の興奮により引き起こされます。ということはその興奮を鎮めてあげればいい事がわかりますよね。
そこで注目するのがγアミノ酪酸（以下GABA：ギャバ）と呼ばれる物質です。
GABAは脳内に存在し、その作用から抑制性神経伝達物質と呼ばれています。
GABAはGABA受容体に結合することで、通常は細胞の外にある塩化物イオン（Clイオン）が細胞内に進入します。
Clイオンはマイナスに帯電しており、細胞内がマイナスに傾いていくと興奮が伝わるのが抑えられ、私達は眠たくなるというわけです。
睡眠障害の患者様はGABAがGABA受容体に結合する能力が低下しているとされており、その能力を高めてあげればいいことがわかりますね。
そこでアモバンの登場です。
アモバンはBZD受容体と結合する事でGABAをGABA受容体に結合しやすくします。これを感受性を高めるといいます。
その結果、細胞内にClイオンが入るのがどんどん促進され、興奮が伝わりづらくなり眠たくなるわけですね。
ちなみに、BZD受容体にはω（オメガ）1とω2受容体の2つがあります。
ω1受容体：主に催眠鎮静作用に関与
ω2受容体：主に抗不安作用や筋弛緩作用に関与
通常のベンゾジアゼピン系はω1とω2両方に作用しますが、アモバンはω1受容体に選択的に作用するという特徴があります。
つまりアモバンは催眠鎮静作用に特化しており、抗不安作用や筋弛緩作用が弱いという事になります。
高齢者によく処方されるのは筋弛緩作用が弱いからです。
ただω2受容体に全く作用しないというわけではありませんので、もちろん転倒等には注意が必要となります。
超短時間型であるアモバンは15～30分で効果が現れます。また半減期が4時間であるため、主に『寝付きが悪い』という入眠障害に対して処方されます。
またアモバンは向精神薬に指定されておりません。これはリスミー同様日本で向精神薬を指定する法律を作る時にアメリカの法律を引っ張ってきたわけですが、アモバンはアメリカでは販売されていなかったため向精神薬に指定されていなかったんですね。そのためアモバンは向精神薬にはならなかったのです。
→2016年10月14日より第3種向精神薬に指定。2016年11月1日より処方日数の上限が30日に制限されました。
アモバンの効能効果・用法用量
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効能又は効果／用法及び用量
不眠症
通常、成人１回、ゾピクロンとして、7.5～10mgを就寝前に経口投与する。なお、年齢・症状により適宜増減するが、10mgを超えないこと。
麻酔前投薬
通常、成人１回、ゾピクロンとして、7.5～10mgを就寝前または手術前に経口投与する。なお、年齢・症状・疾患により適宜増減するが、10mgを超えないこと。
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高齢者、肝機能障害のある患者は1回3.75mgが開始することが多いです。
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アモバンの副作用と注意事項
主な副作用にはにがみ、ふらつき、眠気、口渇、けん怠感、頭重、頭痛、嘔気、不快感、めまいなどがあります。
やはりアモバンに特徴的な副作用はにがみですね。人によっては苦味により余計眠れなくなるケースもあります。
その場合は睡眠作用のあるS体だけを抜きだして苦味を軽くしたルネスタへ切り替えるか、それでもダメな場合は同じ超短時間型のマイスリーなどで対応する事になるでしょう。
超短時間型の薬は作用時間が短いため、翌朝への持ち越しも少ないのですが、その分反跳性不眠が出やすいです。自己判断で中止するのはやめましょう。
反跳性不眠とは？
突然服用を中止することで、服用前より強い不眠が現れること。
また、高齢者は運動失調等が出やすいため、少量から開始するのがよいかもしれません。
運動失調とは？
ろれつが回らない、動きがぎこちない、ふらふらする等の症状が現れ、中枢神経系の抑制と筋弛緩作用が原因と考えられています。
そして、ベンゾジアゼピン系、非ベンゾジアゼピン系共通の注意事項として、重症筋無力症と急性狭隅角緑内障の方には禁忌となり、使用することができません。
重症筋無力症に対して使用できないのは神経伝達がブロックされ筋弛緩作用が増強するため。
急性狭隅角緑内障に対して使用できないのは抗コリン作用による眼圧上昇作用のためです。
またアルコールには脳の活動を抑える作用があります。睡眠薬と一緒に飲むことで作用が増強されるため控えるようにしましょう。睡眠の質が悪くなるとも言われています。
それではアモバンについては以上とさせて頂きます。最後まで読んで頂きありがとうございました。
出典：
アモバン錠7.5／アモバン錠10 添付文書・インタビューフォーム
