エビスタ（ラロキシフェン）の作用機序と副作用|SERM

今回は骨粗鬆症治療薬で選択的エストロゲン受容体調節薬の「エビスタ」についてお話していきます。

エビスタとは？

まずは名前の由来といきたいところですが、エビスタには特にないようですね。一般名はラロキシフェンです。

エビスタの作用機序を簡単にお話すると「骨のエストロゲン受容体に作用して骨吸収を抑えることで骨を丈夫にする」となります。それではまず骨粗鬆症についてお話していきましょう。

骨粗鬆症は”骨がもろくなることで骨折しやすくなる病気”のことをいいます。

私達の体は毎日古くなった骨を壊し、壊した部分を新しく作った骨で修復しています。これにより健康で丈夫な骨を維持することができるのです。これを骨の新陳代謝、または骨代謝と言います。

古くなった骨が壊されることを骨吸収といいます。そしてこれを行っているのが破骨細胞です。逆に骨が新しく作られることを骨形成といい、これを行っているのが骨芽細胞になります。

骨吸収と骨形成のバランスが崩れる、つまり骨吸収が骨形成を上回ってしまうと、壊した骨の分を補いきれなくなります。この状態が続くと骨量が減少してしまい、スカスカのもろい骨になってしまうのです。

骨粗鬆症は高齢者、そして女性に多く見られます。高齢者は個人差はありますが、一般的に食事量が低下する上、腸管からのビタミンやカルシウムなどの吸収が低下する傾向にあります。

また運動は骨に適度な負荷がかかり、骨芽細胞を活性化させる物質の分泌を促すのですが、高齢者は運動量が低下するため、骨粗鬆症になりやすいと言えます。運動量の低下は筋力の低下にも繋がるため転倒による骨折のリスクも上がります。

女性については閉経後に卵巣の機能が低下すると、女性ホルモンであるエストロゲンが減少するためです。

エストロゲンは破骨細胞を活性化する物質、インターロイキン1、インターロイキン6（IL-1、IL-6）や腫瘍壊死因子（TNF-α）などが作られるのを抑える作用を持っています。

エストロゲンが減少することで破骨細胞が活性化してしまい、骨粗鬆症になりやすくなる、というわけですね。

閉経後にエストロゲンが減少すると骨がもろくなってしまう。だったら…「エストロゲンを補充してあげればいいのでは？」と思われるかと思います。

しかし何事もほどほどが大切であるように、エストロゲンは少なくても多くてもダメなのです。

エストロゲンは乳腺や子宮に作用して成長を促す作用を持っていますが、過剰になると乳がんや子宮体がんを引き起こす危険性が出てきてしまうのです。

そこで登場したのがエビスタです。

エビスタはエストロゲンの骨に対する作用に特化した薬です。これにより破骨細胞による骨吸収が抑えられ、骨が丈夫になります。

具体的には骨にある”エストロゲン受容体β”に作用することで破骨細胞を活性化する物質の生成を抑え、乳腺や子宮にあるエストロゲン受容体αには阻害作用を示します。その結果がん、特に乳がんの発症を抑える作用が期待できます。

これが選択的エストロゲン受容体調節薬（SERM：サーム）と呼ばれる所以ですね。

ほてり、皮膚炎、かゆみ、嘔気などが報告されています。他にもエストロゲンは血液の凝固を促す作用を持ちます。そのため深部静脈血栓症、肺塞栓症、網膜静脈血栓症等の静脈血栓塞栓症には十分注意する必要があります。

下肢の疼痛やむくみ、呼吸困難、息切れ、胸痛、目のかすみなどの視力障害などが出現した場合は直ちに医療機関を受診しましょう。

これらに該当する患者様、長期不動状態の患者様、抗リン脂質抗体症候群の患者様には血栓症のリスクが高まるため禁忌となっています。

禁忌では他にも動物実験で胎児に悪影響を及ぼす事がわかっており、妊婦又は妊娠している可能性のある婦人、授乳婦は禁忌となります。

それではエビスタについては以上とさせて頂きます。最後まで読んで頂きありがとうございました。