オキシコンチン、オキノーム、オキファストの作用機序と副作用

今回は麻薬性鎮痛薬でオキシコドン製剤のオキシコンチン、オキノーム、オキファストについてお話していきます。

オキシコンチン、オキノーム、オキファストとは？

それでは名前の由来からいきましょう。

一般名はオキシコドン塩酸塩水和物で英語でOxycodone Hydrochlorideと表記されます。そして12時間持続する徐放錠（Continuous Tablet）です。

Oxycodoneから先頭の”Oxy”、Continuousから先頭の”Contin”を抜き出し組み合わせてOxyContin：オキシコンチンと命名されました。

一般名のオキシコドン（Oxycodone）にノーマル（Normal：標準的な、通常の）を組み合わせてOXINORM：オキノームと命名されています。これはオキシコドン塩酸塩のノーマルな経口用製剤という特性を表現しています。

一般名のオキシコドン（Oxycodone）から”OXI”、これに注射薬ということで効果が速い（FAST）を加えてOXIFAST：オキファストと命名されています。

オキシコンチン、オキノーム、オキファストの作用を簡単に説明すると、「オピオイド受容体を刺激する事で痛みの伝達を抑え、がんの痛みを抑える」となります。

オキシコドンは脊髄後角のオピオイドμ受容体を刺激することで侵害刺激伝達が抑える作用を持ちます。侵害刺激とは「組織が傷害されるほどの強い刺激」と思って頂ければよろしいかと思います。

オピオイド受容体は脳、脊髄、末梢神経などに存在し、”μ（ミュー）”、”δ（デルタ）”、”κ（カッパ）”の3つのサブタイプ（種類）があることがわかっています。中でも主にμ受容体が強い鎮痛作用と関係しています。

オキシコドンが脊髄後角のオピオイドμ受容体に作用すると侵害刺激が脳に伝わるのを抑えることができます。また大脳皮質にも働きかけ、痛みの闘値を上昇させる、つまり”痛みを感じにくくする”作用も持っています。

オキシコドンは肝臓で多くが代謝され、活性代謝物のオキシモルフォンと非活性代謝物のノルオキシコドンになります（代謝されても薬効が失われない、また逆に薬効が強くなる代謝物を活性代謝物、代謝物に薬効がないまたは非常に弱い場合を非活性代謝物といいます。）。

ただオキシモルフォンの生成量は非常に少ないとされており、腎臓への影響は少ないと言えるでしょう。腎機能が低下している方によく使用されるのはこのためですね。

モルヒネは活性代謝物の割合が高く、腎機能が低下した患者様だと蓄積により傾眠や吐き気などの副作用が出やすくなるため注意が必要です。

それではそれぞれの薬剤について簡単に説明していきます。

オキシコンチンは服用後1～2時間程度で効果が発現し、12時間持続する徐放錠。1日2回の服用で疼痛コントロールが可能です。徐放性製剤のため噛み砕かないように注意して下さい。

また有効成分が放出した後の殻錠（ゴーストピル）が便から出る事がありますが、殻にはほとんど薬剤は残っていませんのでご安心下さい。

オキノームはレスキューで用います。レスキューとは基本となるオピオイドの量では鎮痛効果が不十分な場合に、その不足分を補うために即効性のある薬剤を追加投与することを意味します。レスキューは定時に服用するオキシコンチンの1日量の1/4～1/8を目安とします。

オキノームは服用後12分程度で効果が発現し、6時間程度持続します。結構甘みがあります。そのままでも水に溶かして飲むこともできます。

注射薬のため経口投与が困難な方にも使用可能です。基本的に持続静脈内投与及び持続皮下投与で用います。レスキューでは1日投与量の1/24量（1時間量に相当）を目安に早送り又は追加投与にて対応します。

換算の目安ついては下の表をご参照下さい。

オピオイドμ受容体にはμ1受容体とμ2受容体があります。それぞれの作用を以下にまとめます。

μ1受容体：鎮痛、吐き気・嘔吐、尿閉、痒み、縮瞳など
μ2受容体：鎮痛、鎮咳、鎮静、便秘、依存、呼吸抑制など

オキシコドンはμ受容体を刺激しますので、鎮痛だけでなく上記のような症状が副作用として出現する可能性があります。この中でも便秘、悪心、嘔吐、傾眠は頻度が高いため、投与開始時から予防的に制吐剤や下剤を併用します。

吐き気は1～2週間、眠気は数日で耐性ができて落ち着くことが多いですが、便秘には耐性が生じません。

オキシコドンはモルヒネと比較して便秘の発症率が高く、眠気やせん妄については少ないとされています。ただゼロではありませんので服用中は自動車の運転、アルコールの摂取は控えましょう。

それではオキシコンチン、オキノーム、オキファストについては以上とさせて頂きます。最後まで読んで頂きありがとうございました。