病院で処方された薬や病気についてわかりやすく解説します

ヴィキラックス配合錠の作用機序と副作用|C型慢性肝炎治療薬

夫婦

今回は慢性C型肝炎の治療薬ヴィキラックス配合錠についてお話します。

スポンサーリンク

ヴィキラックス配合錠とは?

 

まず名前の由来からいきましょう。ヴィキラックスViekiraxと表記されますが、Vieは”life”を意味し、Kira(cure)は”治癒”、axは”斧”を意味し、これらを組み合わせて命名されています。成分はオムビタスビル、パリタプレビル、リトナビルになります。

 

ヴィキラックス配合錠の作用機序をまとめると「HCVが増殖する時に必要なタンパク質、酵素の働き邪魔することでウイルスを除去する」 となります。それではまず、C型慢性肝炎についてお話していきましょう。

C型慢性肝炎とは?

 

何らかの感染経路(血液感染)によりC型肝炎ウイルス(HCV)に感染すると肝臓に炎症が起こります。この炎症が続くことで肝臓の細胞が壊れて働きが低下してしまう、これがC型慢性肝炎です。

 

C型慢性肝炎のやっかいな所は自覚症状に乏しい事。HCVに感染すると7割は自然治癒せず、持続的に感染します。特に感染初期は症状が出現しにくいため、症状を自覚した時には病気が結構進行しているケースもあります。

 

C型慢性肝炎が治療されずにいると肝硬変肝臓がんを引き起こす可能性があります。実際肝臓がんの方の7~8割がC型慢性肝炎であったと言われており、早期発見・治療が望まれます。

 

■HCVの種類

遺伝子型 日本人における割合 インターフェロンの有効性
1a ほぼゼロ 効きにくい
1b 約7割
2a 約2割 効きやすい
2b 約1割

C型肝炎は遺伝子の型(ジェノタイプ)により1a、1b、2a、2bの4つに大きく分類され、1bが日本人に多いとされ、ジェノタイプ1(1aと1b)はインターフェロンが効きにくいと言われています。

 

ヴィキラックス配合錠の適応は”セログループ1(ジェノタイプ1)のC型慢性肝炎又はC型代償性肝硬変におけるウイルス血症の改善となっています。

 

ちなみに代償性肝硬変とは、肝硬変の中でもある程度肝臓の機能が残っている状態を意味します。肝細胞が壊れていってもまだ生きている肝細胞が代わりとなるまさに代償、日本語そのままですね。

 

これが進行すると非代償性肝硬変となります。代償性肝硬変の「非」、つまり否定ですから肝細胞が多く壊れてしまい、残った細胞が少ないため代わりが効かない、つまり肝臓が正常に機能しなくなった状態を言います。

スポンサーリンク

ヴィキラックス配合錠の作用機序と特徴

 

ヴィキラックス配合錠は直接作用型抗ウイルス剤(Direct-actingAntiviral Agents:DAA)と呼ばれます。文字通り直接HCVに作用することで排除する薬です。HCVはRNAウイルスです。細菌は自分自身で増殖できますが、ウイルスはそれができません。

 

例えれば細菌が「設備の整った工場」であり、ウイルスは「設計図(RNA)を持つがそれを作る設備がない」などと言われることがあります。つまり細菌は栄養(材料)さえあれば工場内で増殖できます。しかしウイルスは設計図しかないので、材料がいくらあっても設備がないため作ることができないのです。

 

そこでウイルスは生きた細胞に侵入し、設計図をすり替えます。すると工場ではその設計図を元に増殖に必要なタンパク質や酵素などが作られ、結果としてウイルスが増殖する事になります。

 

ヴィキラックスにはオムビタスビル、パリタプレビル、リトナビルの3つの成分が配合されています。

 

ヴィキラックス配合錠の成分であるオムビタスビルは増殖に必須なタンパク質のうち”NS5A”の働きを抑え、パリタプレビルは酵素”NS3/4Aプロテアーゼ”の働きを抑える作用を持っています。これによりHCVの増殖が抑えられるのです。

 

そしてリトナビルです。NS3/4Aプロテアーゼ阻害剤のパリタプレビルは主に肝薬物代謝酵素CYP3A4で代謝され、リトナビルはこのCYP3A4を阻害する作用を持ちます。するとパリタプレビルの代謝が阻害され血中濃度が上昇します。つまり作用を増強させることができるのです(ブースター効果)。

 

通常併用禁忌、併用注意である薬をあえて配合することで作用を増強させているというわけですね。

 

ヴィキラックス配合錠の用法・用量は以下です。

1日1回2錠(オムビタスビルとして25mg・パリタプレビルとして150mg・リトナビルとして100mg)を食後に経口投与し、投与期間は12週間

 

ジェノタイプ1に使用可能な経口抗HCV薬としては、ダクルインザとスンベプラ、ハーボニーが発売されています。ダクルインザ・スンベプラは1日2回ですが、ハーボニーとヴィキラックスは1日1回の服用でOKです。

 

服用期間もダクルインザ・スンベプラの24週に対し、ハーボニーとヴィキラックスは半分の12週で済みます。

 

そして国内の第3相臨床試験において、治療歴、代償性肝硬変の有無、年齢及び投与前のNS5A耐性変異の有無にかかわらず、SVR12率は約90%以上となっており非常に高い効果が認められています。※SVR12とは治療終了後12週間経過後にHCVが陰性化していることを意味します。

ヴィキラックス配合錠の副作用

 

主な副作用は末梢性浮腫(むくみ)、頭痛、吐き気などになります。中でも浮腫についてはカルシウム拮抗薬と併用すると出やすいとされていますので併用する際は注意が必要です。

 

他の副作用としては肝機能障害が報告されています。ALTやビリルビン等の肝機能検査値上昇等については処方元の病院で定期的に検査すると思いますので、異常があればすぐに対応してもらえるでしょう。

 

肝機能障害は服用開始から4週以内に発現しやすいと言われています。吐き気や食欲の低下、体のだるさ、黄疸などの症状が見られた場合は病院を受診するようにしましょう。

ヴィキラックス配合錠の妊婦・授乳婦への投与について

 

ヴィキラックス配合錠は動物実験(ラット及びウサギ)において、胚・胎児発生に対する影響は見られてはいませんが、妊娠中の投与に関する安全性は確立しておりません。妊婦又は妊娠している可能性のある婦人には治療上の有益性が胎児への危険性を上回ると判断される場合にのみとなっています。

 

また動物実験(ラット)において乳汁中への移行が認められているため、服用中は授乳を避ける必要があります。

ヴィキラックス配合錠の相互作用

 

併用禁忌の薬はとにかく多いです。※()内は代表的な商品名

・アゼルニジピン(カルブロック等)
・トリアゾラム(ハルシオン等)
・ミダゾラム(ドルミカム、ミダフレッサ等)
・ブロナンセリン(ロナセン)
・ピモジド(オーラップ)
・エルゴタミン酒石酸塩(クリアミン)
・ジヒドロエルゴタミンメシル酸塩(ジヒデルゴット等)
・エルゴメトリンマレイン酸塩(エルゴメトリン)
・メチルエルゴメトリンマレイン酸塩(メテルギン等)
・シルデナフィルクエン酸塩(肺高血圧症に適応される製剤)(レバチオ)
・タダラフィル(肺高血圧症に適応される製剤)(アドシルカ)
・リバーロキサバン(イグザレルト)
・バルデナフィル塩酸塩水和物(レビトラ)
・リオシグアト(アデムパス)
・シンバスタチン(リポバス等)
・アトルバスタチンカルシウム水和物(リピトール等)
・カルバマゼピン(テグレトール等)
・フェニトイン(アレビアチン等)
・フェノバルビタール(フェノバール等)
・リファンピシン(リファジン等)
・エファビレンツ(ストックリン)
・セイヨウオトギリソウ(St. John’s Wort、セント・ジョーンズ・ワート)含有食品
・エチニルエストラジオール含有製剤(オーソ、ルナベル等)

これらは肝薬物代謝酵素CYP3A4、P糖蛋白を阻害したり、誘導する作用を持ちます(エチニルエストラジオール含有製剤は機序不明)。

 

併用するとヴィキラックス配合錠の血中濃度が変化することで効果が増強されたり、逆に低下する可能性があるため禁忌となっています。※P糖蛋白とは薬物を細胞外に排出するポンプです。

 

上記以外にも効果を増強、減弱する可能性のある併用注意の薬がいくつかあるため、服用中の薬・健康食品については医師、薬剤師に報告するのを忘れずに。

 

それではヴィキラックス配合錠については以上とさせて頂きます。最後まで読んで頂きありがとうございました。

スポンサーリンク

こちらの記事もおすすめです

関連記事

サイト内検索



Facebook開設しました

「いいね」して頂けるととても嬉しいです(^^)

お役に立ちましたらフォローお願いします☆