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ビムパット(ラコサミド)の作用機序と特徴、副作用|LCM

脳

今回は抗てんかん薬のビムパットについてお話していきたいと思います。

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ビムパットとは?

 

それでは恒例名前の由来からいきましょう。ビムパットVIMPATと表記されますが、これはVitality(バイタリティー:活力、元気)から先頭の”VI”、Patients(患者)から先頭の”PAT”を抜き出し、間をMで繋いで“VIMPAT”と命名されています。一般名はラコサミドです。

 

ビムパットの作用を簡単に説明すると「神経細胞を興奮させるナトリウムイオンが細胞内に入り込むのを邪魔することでてんかん発作を予防する」になります。

 

それではまずてんかんについてみていきましょう。

てんかんとは?

 

普段、私達人間の大脳の中ではニューロンと呼ばれる神経細胞の間を電気刺激が伝わっていて、それによって人は物を考えたり行動したり、様々な生命維持機能が働いたりするようにできています。

 

ところが、何らかの原因でこの電気刺激が異常興奮してしまい、神経伝達がショートしたように乱れてしまうことがあります。

 

それによって起こる様々な症状を「てんかん」と言います。てんかん発作は繰り返し起こることも特徴の一つで、1回だけの発作では普通てんかんと診断はされません。

てんかんの原因と起こるメカニズム

てんかんが起こる原因は様々ですが、原因により「特発性てんかん」「症候性てんかん」に分けられます。

 

様々な検査をしてもてんかんの原因となるような器質的な異常が見つからず、原因不明とされるてんかんのことを「突発性てんかん」と言います。こちらは遺伝的にてんかんになりやすい素質があるのではないかと考えられています。

 

一方、症候性てんかんは、脳梗塞や脳外傷、脳炎や低酸素状態など、何らかの原因で脳に障害が起きたり脳の一部が傷ついたりしたことが原因で起こるてんかんです。

 

どちらの場合でもてんかん発作が起こるメカニズムは同じであり、大脳の神経細胞を伝達する電気刺激の異常興奮が原因とされています。

てんかんの分類とそれぞれの特徴

それでは次に、てんかんの分類とその特徴についてもう少し詳しく見てみましょう。

 

先ほど、てんかんの原因により「特発性てんかん」「症候性てんかん」に分けられることはお話ししましたね。これとは別に、脳の中で発作が起こる部位によって、大脳全体で一斉に興奮が始まる「全般発作」と、脳のある一部分から発作が始まる「部分発作」に分けることもできます。

 

てんかんの分類は、これら2つの分類方法を組み合わせて、「特発性部分発作」「特発性全般発作」「症候性部分発作」「症候性全般発作」の大きく4つに分類されています。

 

ちなみに、「全般発作」と「部分発作」は、実際に起こる症状によって更に細かく分類されています。

全般発作

強直間代発作:意識が喪失し、全身の硬直(強直発作)、直後に全身のガクガクとした痙攣(間代発作)が見られる

欠伸発作:急に数秒〜数十秒意識喪失し、すぐに回復する

脱力発作:全身の力が抜け、崩れ落ちるように倒れる。時間は数秒と短い

ミオクロニー発作:全身または体の一部がピクッとなる

部分発作

単純部分発作:意識障害を伴わない

複雑部分発作:意識障害を伴う

二次性全般化発作:2~3秒間前兆(アウラ)として単純又は複雑部分発作から始まり、多くが強直間代発作に移行

 

このようにてんかんと一括りに言ってもその発作のタイプは様々で、発作の型により治療薬も変わってきます。

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ビムパットの作用機序と特徴

 

私達の脳は常に「興奮」と「抑制」のバランスをとっています。神経細胞の興奮に関与しているのがNa+(ナトリウムイオン)Ca2+(カルシウムイオン)。そして抑制に関与しているのがCl(塩化物イオン)になります。

 

てんかんは大脳の神経細胞が過剰に興奮している状態。つまり細胞内に入るNa+を減らしてあげれば、興奮が伝わるのを抑えることができますよね。

 

そこで着目するのがナトリウムチャネル。チャネルはイオンの通り道であり、ビムパットはこのナトリウムチャネルを遮断する作用を持ちます。これにより神経細胞内にNa+が入り込めなくなり、てんかん発作を予防することができるのです。

 

ナトリウムチャネル遮断作用…これだけ見るとテグレトール(カルバマゼピン)などと同じなのですが、もう少し詳しくみていきます。

 

ナトリウムチャネルは急速な不活性化(数ミリ秒以内)緩徐な不活性化(数秒又はそれ以上)の2種類によりコントロールされています。

 

テグレトール、アレビアチン、ラミクタール等の抗てんかん薬はナトリウムチャネルの急速な不活性化を促進し、ビムパットは緩徐な不活性化を促進します。

 

緩徐な不活性化は急速な不活性化と比較して回復するまでに時間がかかるため、緩徐な不活性化を促進する方がより多くのナトリウムチャネルを不活性化できるというわけです。

 

両者は同じナトリウムチャネル遮断薬ですが作用機序が異なるため併用可能です、と言いますか国内の現在(2016年9月)の適応は「他の抗てんかん薬で十分な効果が認められないてんかん患者の部分発作(二次性全般化発作を含む)に対する抗てんかん薬との併用療法」となっています。

 

アメリカでは「部分発作に対する単剤療法」の適応がありますが、国内では単剤療法の適応はなく「併用療法のみ」となりますのでご注意下さい。

 

また抗てんかん薬は他の抗てんかん薬との相互作用が問題となりますが、ビムパットは併用注意、併用禁忌がないのも特徴の1つ。食事の影響も受けません。

 

ビムパットの剤形は錠剤のみです。ちなみに海外では内用液や注射(点滴静注液)も販売されています。

ビムパットの副作用

 

主な副作用としてめまい、眠気、頭痛、悪心・嘔吐などが報告されています。また複視(ものが二重に見える)、霧視(かすみ目)などがみられる場合もあります。

 

そのためビムパットを服用中は自動車の運転等、危険を伴う機械の操作は避ける必要があります。

抗てんかん薬の注意事項

 

てんかんの治療には外科治療や食事療法もありますが、現在は薬物療法が主流となっています。そしてその薬の選択は、主にてんかんの発作型や年齢などを考慮して決められています。

 

現在では様々なてんかん治療薬が開発され、従来の薬ではコントロールできなかった発作にも効果が期待できるようになってきました。

 

しかし、発作が落ち着いているからと言って、抗てんかん薬を自己判断で服用する量を変えたり中止したりしてしまうと、発作の再発はもちろん、重い副作用が出ることにもつながりかねません。ビムパットも増量・減量ともに1週間以上かけて徐々に行います。

 

また抗てんかん薬は飲み合わせや症状によっては中止しなければならないこともあるハイリスク薬(特に安全管理が必要な医薬品)に分類されています。必ずお薬手帳を医師、薬剤師に提示するようにして下さいね。

 

抗てんかん薬を服用する場合は、決して自己判断をせず、医師や薬剤師の指導のもと、服用方法や服用量を守って正しく使用することが大切です。

 

それではビムパットについては以上とさせて頂きます。最後まで読んで頂きありがとうございました。

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