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アムロジン・ノルバスクの作用機序と副作用|グレープフルーツ

頭痛の男性

今回は高血圧治療薬カルシウム拮抗薬の『ノルバスク』についてお話していきます。他社から販売されている『アムロジン』は全く同じ薬になります。

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ノルバスク・アムロジンとは?

 

では名前の由来からいきましょう。英語でNormalize Vascularは”血管を正常化する”。前者から”Nor”、後者から”Vasc”を抜き出し、組み合わせてNorvasc:ノルバスクと命名されました。一般名はアムロジピンです。

 

一方アムロジンの方は皆さんの予想通りかと思います。一般名のAmlodipineからAmlodin:アムロジンと命名されました。

 

ノルバスクの作用を簡単にお話すると『血管の平滑筋細胞の中にカルシウムイオンが入るのを邪魔して血管を拡げることで、血圧を下げる』となります。それでは作用機序の前に、まず高血圧についてお話していきましょう。

高血圧とは?

 

まず血圧についてお話します。血圧とは血(液)が血管の内側の壁を押す圧の事です。

 

一時的に血管に強い圧がかかる位なら問題にはなりません。しかし過度の圧力がかかる状態が長い間放置されると血管壁が圧力に抵抗して厚くなっていきます。つまり血管内が狭くなります。

 

すると更に圧がかかりやすくなり、血管が痛みます。そこにコレステロールなどが加わると更に血管壁が厚くなり、ますます血管内が狭くなります。その結果血管が疲弊して弾力性がなくなることで硬くなり、またもろくなっていきます。これが動脈硬化です。

 

高血圧は自覚症状に乏しいため、気付いた時にはかなり動脈硬化が進行していることもあります。これがサイレントキラーと言われる所以です。

 

動脈硬化が進行すると血液の流れが悪くなることで血の塊、いわゆる血栓ができやすくなります。これが心臓の血管で起こると心筋梗塞、脳の血管で起こると脳梗塞を引き起こします。

 

またこの動脈硬化は腎臓にも悪影響を及ぼします。動脈硬化により腎臓の血管が狭くなると、体に不要な老廃物をろ過する機能が低下してしまいます。また狭くなった腎臓の血管の血液の流れが悪くなると狭くなった先の部分の血圧が低下します。

 

すると腎臓は『血圧が低い!早く上げなければ!』と勘違いしてしまい、ニンと呼ばれる酵素を多く出すようになります。

 

作用機序の部分でお話しますが、レニンは血圧を上げる原因となる物質を作り出しますので更に高血圧が進行する。本当に悪循環を作り出してしまうのです。

 

症状がないからと高血圧を侮ってはいけません!今までお話したような合併症を予防するためにも、血圧は適正に管理する必要があります。

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ノルバスク・アムロジンの作用機序と特徴

 

血管は平滑筋と呼ばれる筋肉からなり、その筋肉が収縮すると血圧が上がり、伸びると血管が拡がることで血圧が下がります。

 

この血管平滑筋の収縮、拡張に関与しているのがカルシウムイオンです。平滑筋細胞にはカルシウムイオンの出入口であるカルシウムイオンチャネルという部分があります。

 

細胞内にカルシウムイオンが入ると血管が収縮し血圧が上がる。だったらカルシウムイオンが細胞内に入らないようにしてあげればいいですよね?

 

そこでノルバスクの登場です。

 

ノルバスクはカルシウムイオンチャネルに結合し、カルシウムイオンが細胞内に入るのを邪魔します。これにより血管の収縮が抑えられ血圧が下がるのです。心臓の血管も拡張するため狭心症に対しても処方されます。

 

ノルバスクは半減期が約36時間と長く持続性があるため、1日1回の服用で済みます。また反射性頻脈が少ないのもノルバスクの特徴の1つです。

※反射性頻脈:降圧薬を服用して急に血圧が下がると血圧を上げようとして、交感神経末端よりノルアドレナリンが放出され心拍数が上昇すること。

 

ノルバスクは最高血中濃度到達時間が6~7時間であり半減期は先ほどお話した通り36時間。つまり即効性はないものの、ゆっくりと薬の作用が現れまた長時間持続するため、血圧の変動が少ないのです。これがノルバスクに反射性頻脈が少ない理由です。

 

またノルバスクをはじめとする多くのカルシウム拮抗薬は肝臓の代謝酵素CYP3A4で代謝されます。そこで注意が必要なのはグレープフルーツやスウィーティー、ザボンなど一部の柑橘系に含まれるフラノクマリンという成分。

 

このフラノクマリンは肝臓の代謝酵素CYP3A4の働きを邪魔する作用を持ちます。つまり服用中にグレープフルーツ等を摂取すると血中濃度が上昇し、過度の血圧低下を引き起こす可能性があります。

 

ノルバスクはグレープフルーツ等の影響を受けにくいと言われていますが、グレープフルーツが原因と疑われる症例も報告されているためゼロではありません。

 

そのためノルバスク服用中も可能ならばグレープフルーツやスウィーティー等(ジュース含む)は摂取しないのが望ましいでしょうね。仮にこれらを摂取した場合、酵素の働きが復活するには3~4日程度かかることも覚えておきましょう。

 

ちなみにレモンやバレンシアオレンジ、温州みかん、かぼすにはフラノクマリンは含まれていないとされています。どうしても柑橘系を摂りたい方はこれらで我慢して下さいね。

ノルバスク・アムロジンの副作用

 

めまい、ふらつき、頭痛、動悸、ほてり、顔面紅潮、などの副作用があります。これらは血管の拡張により引き起こされますが、ノルバスクは他のカルシウム拮抗薬よりも比較的少ないとされています。他に便秘、浮腫(むくみ)、歯肉肥厚などが現れる場合もあります。

 

ノルバスクによりカルシウムイオンの細胞内流入が邪魔されると、歯肉の線維芽細胞でコラーゲンの分解が邪魔されてしまい、歯肉が増殖して腫れてしまうのです。これを歯肉肥厚といいます。歯肉肥厚は口の中を清潔に保つことで多少は予防できます。

ノルバスク・アムロジンの注意事項

 

ノルバスクは妊婦又は妊娠している可能性のある方には投与する事ができません。禁忌です。理由としては子宮の収縮が抑えられることにより、妊娠期間、分娩時間の延長が報告されているからです。

 

ただこの作用を利用して早産の予防にあえて処方されるケースもあります。その際はかかりつけの医師、薬剤師にご確認下さい。

 

それではノルバスクについては以上とさせて頂きます。最後まで読んで頂きありがとうございました。

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