今回は骨粗鬆症治療薬でビスホスホネート製剤の「ボノテオ・リカルボン」についてお話していきます。
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ボノテオ・リカルボンとは？
それでは名前の由来からいきましょう。一般名はいずれもミノドロン酸。まずはボノテオから。
骨は英語でBone、骨粗鬆症はosteoporosis。2つを組み合わせてBonoteo：ボノテオと命名されました。発売時にMRから「骨（Bone）の帝王」と聞いていたのですが、一応こちらが正式のようですね。
続いてリカルボン。
カルシウムは英語でcalcium、回復はrecover、骨はbone。”カルシウムの量が回復して骨が形成される”ということで各々一部を抜き出し組み合わせてECALBON：リカルボンと命名されました。
ボノテオの作用機序を簡単にお話すると「骨からカルシウムを引き出す破骨細胞の働きを抑え骨を丈夫にする」となります。それではまず骨粗鬆症についてお話していきます。
骨粗鬆症とは？
骨粗鬆症は”骨がもろくなることで骨折しやすくなる病気”のことをいいます。
私達の体は毎日古くなった骨を壊し、壊した部分を新しく作った骨で修復しています。これにより健康で丈夫な骨を維持することができるのです。これを骨の新陳代謝、または骨代謝と言います。
古くなった骨が壊されることを骨吸収といいます。そしてこれを行っているのが破骨細胞です。逆に骨が新しく作られることを骨形成といい、これを行っているのが骨芽細胞になります。
骨吸収と骨形成のバランスが崩れる、つまり骨吸収が骨形成を上回ってしまうと、壊した骨の分を補いきれなくなります。この状態が続くと骨量が減少してしまい、スカスカのもろい骨になってしまうのです。
骨粗鬆症は高齢者、そして女性に多く見られます。高齢者は個人差はありますが、一般的に食事量が低下する上、腸管からのビタミンやカルシウムなどの吸収が低下する傾向にあります。
また運動は骨に適度な負荷がかかり、骨芽細胞を活性化させる物質の分泌を促すのですが、高齢者は運動量が低下するため、骨粗鬆症になりやすいと言えます。運動量の低下は筋力の低下にも繋がるため転倒による骨折のリスクも上がります。
女性については閉経後に卵巣の機能が低下すると、女性ホルモンであるエストロゲンが減少するためです。
エストロゲンは破骨細胞を活性化する物質、インターロイキン1、インターロイキン6（IL-1、IL-6）や腫瘍壊死因子（TNF-α）などが作られるのを抑える作用を持っています。
エストロゲンが減少することで破骨細胞が活性化してしまい、骨粗鬆症になりやすくなる、というわけですね。
ボノテオ・リカルボンの作用機序と特徴
骨粗鬆症の患者様は骨吸収が骨形成を上回っているわけですから、骨吸収を行う破骨細胞の働きを抑えてあげればいいですよね。
そこでボノテオ・リカルボンの登場です。
ボノテオ・リカルボンは骨の成分であるハイドロキシアパタイトに強い親和性があり、結合後に破骨細胞内に取り込まれます。
すると破骨細胞が骨を破壊する部分である波状縁が作られるのを抑えることで破骨細胞は何もできなくなる、つまり骨吸収が抑制される、ということになります。
ボノテオ・リカルボンには1日1回タイプの1mg錠と4週に1回タイプの50mg錠が販売されています。
詳しくは後述しますが、ビスホスホネート製剤は服用制限が多く、4週に1回タイプは患者様のアドヒアランス向上が期待できます。ちなみに”1日1回タイプと4週1回タイプ、両者の有効性と安全性は同等である”とされています。
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ボノテオ・リカルボンの禁忌
・服用時に上体を30分以上起こしていることのできない患者
ビスホスホネート製剤は粘膜を刺激する作用を持ちます。このような方では食道に薬が残ってしまい、食道に炎症を起こす可能性があるため禁忌となります。
破骨細胞は骨を壊す。これは骨からカルシウムを抜き出し、血液中に流すと言い換えることができます。
薬によりこれが抑えられると低カルシウム血症の症状が悪化する可能性があるため禁忌となります。
ヒトにおける安全性が確立されていません。ラットにおいて妊娠末期、分娩中に母親動物の死亡が報告されており、授乳についてもラットにおいて乳汁中への移行が報告されているため避けた方が無難でしょう。
ボノテオ・リカルボンの副作用
胃・腹部不快感、腹痛、血中カルシウム減少、胃炎などが報告されています。ボノテオ・リカルボンは粘膜刺激性があるため、胃腸障害の副作用が多いですね。
注意が必要なのは顎骨壊死です。これは顎の骨や組織が死滅し、骨が腐ると口の中の常在菌による感染が起こり、顎の痛み、歯のゆるみ、歯茎の腫れなどの症状が現れる病気です。
長期間に渡るビスホスホネート製剤の服用、ステロイドの服用、がん化学療法、抜歯などの外科的処置、口腔内の不衛生などがリスク因子として挙げられます。
抜歯については服用開始前に処置をしておくのが望ましいですね。開始後であれば場合により休薬も考慮します。歯科受診時には必ずビスホスホネート製剤を服用していることを伝えるようにして下さい。
ボノテオ・リカルボンの服薬上の注意
以下を必ず守って服用するようにして下さい。
・起床時に十分量（約180mL）の水（又はぬるま湯）とともに服用。
・服用時は噛まない、口の中に溜めず速やかに飲み込むこと。
・服用後少なくとも30分は横にならず、飲食（水を除く）並びに他の薬剤の経口摂取も避ける。
水以外の飲料、食物により吸収が妨げられる可能性があります。特に牛乳や乳製品のようなカルシウムを多く含む飲食物、カルシウム、鉄、マグネシウム、アルミニウム等を含んだ製剤、ミネラル入りビタミン剤、制酸剤等などには注意が必要です。
禁忌の項でも書きましたが、粘膜を刺激する作用があるため、口腔咽頭が刺激され潰瘍が生じる可能性もあるため、口の中に入れたら速やかに服用するようにして下さい。多目の水で服用するのも胃内に速やかに到達させるためです。
それではボノテオ・リカルボンについては以上とさせて頂きます。最後まで読んで頂きありがとうございました。
