今回はニューキノロン系抗菌薬のクラビットについてお話していきます。

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クラビットとは？

 

それでは名前の由来からいきましょう。CRAVEは”熱望する・切望する”、そしてクラビットを意味する”IT”。この2つを組み合わせて”CRAVIT：クラビット”とし、待ち望まれた薬剤であることを表現して命名されました。一般名はレボフロキサシンになります。

 

クラビットの作用を簡単に説明すると「細菌のDNAを複製するのに必要な酵素を阻害して細菌を死滅させる」となります。それではもう少し詳しくみていきましょう。

クラビットの作用機序と特徴、ジェネリック医薬品について

作用機序

クラビットをはじめとするニューキノロン系抗菌薬はDNAの合成（複製）に必要な酵素、Ⅱ型トポイソメラーゼ（DNAジャイレース及びトポイソメラーゼⅣ）を阻害する作用を持ちます。これにより細菌は死滅します。

 

DNAジャイレースはDNAをらせん状（コイル状）に畳んで細胞内へ収納する酵素です。DNAジャイレースがないと細菌はDNAを収納できなくなり死滅します。DNAジャイレースはヒトにはありませんので細菌に選択的に作用することができます。

 

一方のトポイソメラーゼⅣ。こちらは複製が完了したDNAを細胞分裂後の娘細胞に分け与えるために、親細胞からDNAを切断する作用を持ちます。トポイソメラーゼⅣはヒトにもありますが、細菌のものとは種類が異なるためヒトへの毒性は低いのです。

濃度依存性

クラビットは濃度依存性の抗菌薬であり、最高血中濃度が効果の指標となります。つまり、最高血中濃度を高めるために1回に十分量投与する必要があります。

 

クラビットの剤形には錠剤、細粒、注射がありますが、いずれの剤形も腎機能が正常の場合、1回500mgを1日1回投与します。なぜそれが可能かと言うとクラビットのバイオアベイラビリティが約99％であるためです。

 

バイオアベイラビリティとは薬が体に入ってそのうちどれだけの量が実際に作用するかを％で表したものです。これはつまり経口薬と注射薬はほぼ同等の効果が期待できるということになります。

有効菌種

クラビットは幅広い抗菌スペクトルを持ちます。緑膿菌やマイコプラズマ、クラミジア、レジオネラなどの非定型菌にも有効です。外来でクラビットは乱用される傾向にありますが、これはあまりよろしくないことがおわかり頂けると思います。

 

クラビットはシプロフロキサシンと比較して、グラム陽性菌、特に肺炎球菌への感受性が高まっているのが特徴です。

消失経路

クラビットの排泄経路は腎排泄になります。よって腎機能障害のある患者様は排泄の遅延により血中濃度が上昇する可能性があるため1回量を減量したり、投与間隔を延長するなどして対応します。

クラビットのジェネリック医薬品

クラビットにはジェネリック医薬品があり、先発品にはない剤形も販売されています。特徴的なのは持田製薬のレボフロキサシン粒状錠、東和薬品のレボフロキサシン内用液です。

 

ご存知の方も多いかと思いますがクラビットの錠剤は結構大きいです。250mg錠で長径13.7mm、500mg錠で長径16.2mmあります。

 

レボフロキサシン粒状錠は文字通り粒状の錠剤となっており、コーティングされた錠剤は服用後唾液により滑りやすくなり、また適度にまとまりやすくなるため飲みやすくなります。また原薬の苦味をマスクする効果も持ちます。

 

過去に錠剤の服用が困難な方は細粒で対応していましたが、細粒は10％のため500mgで5g服用する必要があります。5gの粉って結構な量なんです。当院は粒状錠が採用になってからは細粒の処方頻度が減りましたね。

 

一方のレボフロキサシン内用液ですが、これ結構期待していました。ただレボフロキサシン原薬はかなり苦く、内用液はその苦味をマスクしきれていませんでした（東和薬品には申し訳ないですが、正直厳しいです）。

 

そのため残念ながら当院では採用を見送ったという経緯があります。

クラビットの副作用

 

主なものは吐き気、嘔吐、食欲不振などの消化器系症状とめまい、頭痛、不眠、痙攣などの中枢神経系の副作用です。

 

他には光線過敏症。日光が当たった皮膚が赤くなったり水ぶくれができたりする事があります。服用中はなるべく皮膚を露出しないようにして下さい。

クラビットの相互作用

 

内用薬の場合、アルミニウムやマグネシウム、鉄、カルシウムを含有する食品等との同時服用により、キレートと呼ばれる化合物が作られ消化管からの吸収が低下してしまいます。

 

そのため同時服用は避け、クラビット抗菌薬服用後少なくとも1時間以上服用間隔を空ける必要があります。逆の場合は3時間以上空けてください。

 

また非ステロイド性抗炎症薬（以下NSAIDs）との併用で痙攣が起こりやすくなります。ニューキノロン系は抑制性神経伝達物質であるGABAがGABA受容体に結合するのを邪魔する作用を持ちます。

 

そしてNSAIDSはこの作用を高めると言われており、神経の興奮を抑えられなくなり痙攣が誘発されるのです。

 

他にもワーファリン（ワルファリンカリウム）。併用することでワーファリンの作用が増強し、出血しやすくなる可能性があるため注意が必要です。

クラビットの禁忌

 

小児、妊婦（又は妊娠の可能性がある場合）は禁忌です。これは動物実験において軟骨の発達が阻害され、関節障害出る可能性があるためです。

 

また他剤（オフロキサシン）で母乳に移行する事が報告されているため授乳中の服用は控えるようにしましょう。

 

それではクラビットについては以上とさせて頂きます。最後まで読んで頂きありがとうございました。