アスタット（ラノコナゾール）の作用機序と副作用|抗真菌薬

今回は抗真菌薬でイミダゾール系のアスタットについてお話していきます。

アスタットとは？

それでは名前の由来からいきましょう。水虫は英語でAthlete’s foot(アスリートフット)です。ここからAstat：アスタットと命名されました。一般名はラノコナゾールです。

アスタットの作用を簡単に説明すると「真菌の細胞膜を構成するエルゴステロールが作られるのを邪魔することで症状を改善する」となります。それではまず表在性皮膚真菌症についてお話していきましょう。

真菌感染症は大きく表在性（皮膚）真菌症と深在性真菌症に分類されます。これは文字通り前者が毛髪、爪、角質、表皮など私達の体の表面でとどまるもの。後者は皮膚の真皮以下の皮下組織、場合により臓器にも及ぶものを意味します。

表在性真菌症の原因となる菌は白癬菌やカンジダ、癜風などがありますが、約90％は白癬菌が原因です。これらは皮膚の常在菌であるため、免疫力が低下した時などにみられる場合があります。

原因No1の白癬菌ですが、部位により特に以下のように呼ばれます。白癬菌は足にいれば足白癬（いわゆる水虫）、足の爪に侵入すると爪白癬（爪水虫）、股間であれば股部白癬（いんきんたむし）、頭であれば頭部白癬（しらくも）、身体であれば体部白癬（たむし）となります。

白癬菌はケラチナーゼという酵素を出して、皮膚の角質の構成成分であるケラチンというタンパク質を溶かし、それを食べて増殖します。そのため皮膚の角質や爪、髪の毛などケラチンが多く含まれる部位に発生しやすいのです。

白癬菌やカンジダ、癜風等真菌の細胞膜の主な構成成分はエルゴステロールです。ちなみにヒトの細胞膜は主にコレステロールになります。つまりエルゴステロールが作られる過程を邪魔することができれば、ヒトの細胞膜に影響せず真菌を死滅させることができることがわかります。

冒頭でアスタットはエルゴステロールの合成を邪魔するとお話しました。ではまずエルゴステロールの合成経路をみてみましょう。

さてたくさん酵素が出てきました（青い□で囲った部分です）。外用抗真菌薬の作用機序は上図のいずれかの酵素の働きを邪魔するというものになります。

イミダゾール系に属するアスタットはラノステロールC-14脱メチル化酵素を阻害します。これによりエルゴステロールの合成が抑えられ、症状が改善するのです。

アスタットの剤形には軟膏、クリーム、外用液があります。使い分けは処方する医師により異なりますが、最もよく使用されているのがクリームです。浸透性が高く、使用感もいいことが挙げられます。

外用液もクリーム同様使用感がよく浸透性も高いですが、刺激が強いため傷やただれている部位では使用を控える場合があります。そのような部位では刺激が少なく安全性が高い軟膏が処方されることが多いでしょう。

いずれの剤形も1日1回の塗布でOKです。塗る時間はお風呂から上がった後が望ましいでしょう。角質層が柔らかくなり薬剤の浸透性が高まるので効果的です。白癬、カンジダ症、癜風いずれにも適応があります。

主な副作用は接触性皮膚炎、発赤、掻痒、刺激感などがあります。

使用にあたっての注意をいくつかお話しておきます。真菌は症状がある部分だけでなく、その周囲にも潜んでいることがあります。そのため病巣周囲にもしっかり塗るようにしましょう。

また真菌は自覚症状が消失し、一見改善したように見えても実はまだ残っていることがあります。皮膚の生まれ変わりであるターンオーバーは個人差があるものの４週間程度とされており、最低でも４週間は継続して使用する必要があります。

更にその後も治療を継続すると再発予防効果があるとされていますが、こちらは皮膚科の先生の指示に従って下さい。くれぐれも自己判断で使用を中止しないことが大切です。

それではアスタットについては以上とさせて頂きます。最後まで読んで頂きありがとうございました。