今回はセフェム系抗菌薬のトミロンについてお話していきます。

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トミロンとは？

 

まずは名前の由来からいきたいところですが、TOMIRON：トミロンには特にないようですね。一般名はセフテラムピボキシルになります。

 

トミロンの作用を簡単に説明すると「細菌の細胞壁の合成を抑えることで、細菌を死滅させる」となります。それではもう少し詳しく見ていきましょう。

トミロンの作用機序と特徴

 

セフェム系抗菌薬はβラクタム系抗菌薬に分類されます。βラクタム系抗菌薬はセフェム系の他にペニシリン系、カルバペネム系、モノバクタム系、ペネム系などがあります。いずれもβラクタム環と呼ばれる構造を有しているのが特徴です。

作用機序

作用機序の方ですが、まずは細胞壁について説明します。細胞壁は細菌の最も外側にある丈夫な膜で、主にペプチドグリカンという物質で構成されています。そしてペプチドグリカンを合成する酵素の一つにペニシリン結合タンパク（penicillin‐binding protein：以下PBP）があります。

 

βラクタム系抗菌薬はPBPと結合しPBPの働きを失わせます。これにより細胞壁の合成を抑えることができる、つまり細菌を死滅させることができるのです。

 

ちなみに細胞壁はヒトには存在しません。そのため細菌に選択的に作用することができるのです。同様に細胞壁を持たないマイコプラズマ、細胞壁にペプチドグリカンを含まないクラミジア等に対してもβラクタム系抗菌薬は無効のため注意が必要です。

時間依存型

MIC（minimal inhibitory concentration：最小発育阻止濃度）を超える時間（Time above MIC）をどれだけ長くできるかが重要となります。

 

基本的にβラクタム系は半減期（薬の血液中の濃度が最高になった後、それが半分の濃度になるまでにかかる時間）が短く、頻回に投与する必要があります。トミロンも半減期が1.2～1.3時間と短いため、1日3回の服用が必要となります。

有効菌種

トミロンは第三世代のセフェム系抗菌薬です。グラム陽性菌からグラム陰性菌まで幅広い抗菌スペクトルを持ちます。

消失経路

トミロンは腎排泄型の抗菌薬です。腎機能が低下している患者様には排泄が遅延することで血中濃度が上昇する可能性があるため減量して使用することになります。

剤形と味

剤形としては錠剤と細粒があります。細粒は小児用となっていますが、錠剤の嚥下が困難な成人にも適応があり使用することができます。

 

成分のセフテラムピボキシルは苦味があり細粒にはイチゴ味をつけることで苦味をマスクしています。

 

細粒についてはアイスクリームやチョコレート、ヨーグルト、ゼリーなどに混ぜると相性が良く、お茶や果汁ジュースは相性が悪いです。ただ味には個人差がありますので参考程度にして下さい。

トミロンの副作用

アナフィラキシー

一番注意が必要なのはアナフィラキシー。アナフィラキシーとは短時間の間に複数のアレルギー症状が同時に出現する状態を指します。特に血圧の低下や意識障害などを伴う状態をアナフィラキシーショックといい、命に関わる場合もあります。

 

息苦しい、喉がつまる、喉がかゆい、めまい、耳鳴り、吐き気や腹痛、皮膚がかゆい、皮膚が赤くなる、蕁麻疹が現れる、などが短時間に複数現れた場合は直ちに病院を受診するようにしましょう。自分で病院に行くのが難しければ救急車を利用しても構いません。

 

トミロンは経口薬のため、吸収されるまでに時間がかかります。そのため注射薬よりも症状発現が遅くなる可能性がありますが、早ければ5分以内、通常30分以内には症状が発現します。これらは覚えておいて下さい。

発疹

発疹が現れることがあります。発疹は投与開始後数日経過してから現れるケースが多いです。

偽膜性大腸炎

他には抗菌薬の使用により腸内細菌のバランスが崩れ、吐き気や下痢などが現れる場合があります。中でもクロストリジウム・ディフィシルと呼ばれる嫌気性菌が異常に増える偽膜性大腸炎を起こす場合もあります。症状としては下痢、発熱、腹痛などがあります。

 

偽膜性大腸炎はクリンダマイシンなどで頻度が高いですが、最近ではどの抗菌薬でも起こりうると言われていますので注意が必要です。

出血傾向、舌炎、口内炎

またビタミンの吸収に関与する腸内細菌が減少する可能性があり、ビタミンKが欠乏すると出血しやすくなったり、ビタミンB群が欠乏すると舌炎、口内炎などが現れる場合があります。

低カルニチン血症と低血糖

トミロンをはじめとする第三世代経口セフェムは非常に吸収が悪いです。そこで吸収を高めるため構造中にピボキシル基と呼ばれる部分を持っています。

 

ピボキシル基を持つ薬剤は代謝されるとピバリン酸と活性本体となり、ピバリン酸はカルニチン抱合を受けて尿中に排泄されます。つまりカルニチンが減ってしまうのです。

 

なぜカルニチンが減るとマズイのか？

 

それはカルニチンが減少すると空腹、飢餓状態における脂肪酸のβ酸化ができなくなり、糖新生が行われなくなるためです。結果低血糖を惹き起こします。痙攣や意識レベルの低下がみられる場合もあります。

 

服用開始翌日に発現するケースもありますが、14日を超えると有意に発現率が高まります。また小児、乳幼児はカルニチンが少ないため特に注意が必要となります。

 

漫然と処方するのは厳禁です。これだけ見ても不要な抗菌薬処方を控える必要があるのはご理解頂けるかと思います。

 

それではトミロンについては以上とさせて頂きます。最後まで読んで頂きありがとうございました。