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ウリトス・ステーブラ(イミダフェナシン)の作用機序と副作用

老人女性腹痛

今回は過活動膀胱治療薬で抗コリン薬の「ウリトス・ステーブラ」についてお話していきます。

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ウリトス・ステーブラとは?

 

まずは恒例名前の由来からいきましょう。まずはウリトスから。Urinary frequencyは”頻尿”。これをストップ(stop)する薬ということで、Urinaryから”Uri”、stop→”tos”として組み合わせURITOS:ウリトスと命名されました。

 

続いてステーブラ。過活動膀胱治療薬のため、膀胱(bladder)に留まる(stay)から両者を組み合わせSTAYBLA:ステーブラと命名されました。一般名はイミダフェナシンです。

 

ウリトス・ステーブラの作用機序を簡単にお話すると「膀胱が勝手に収縮するのを抑えることで頻尿や尿失禁などの症状を改善する」となります。

 

それではまず過活動膀胱についてお話していきましょう。

過活動膀胱とは?

 

過活動膀胱とはその名の通り膀胱が過剰に活動すること、つまり自分の意に反して勝手に収縮する膀胱の機能障害を意味します。これにより以下の様な症状が現れます。

 

急に尿がしたくなり我慢できない”尿意切迫感”、尿意切迫感の後に尿が漏れてしまう”切迫性尿失禁”、日中トイレが近い”昼間頻尿”、夜中トイレが近い”夜間頻尿”

 

ここで蓄尿と排尿のしくみについて簡単にお話しておきます。蓄尿とは文字通り尿をためること、排尿とは尿を排出することです。これらは自律神経により支配されています。

 

脳は膀胱内に尿がある程度たまるまでは、排泄しないよう命令を出します。

 

具体的には膀胱を弛めてたくさん尿をためることができるようにし、また尿が漏れないように尿道を閉めるということを行います。これを行わなければ常に尿が出っぱなしということになります。

 

そして尿がたくさんたまってくるとまたその情報が脳に伝わります。すると脳は「そろそろ出すか」ということで、膀胱を収縮させ、更に尿道を開くことで尿が出るのです。

 

膀胱の弛緩、収縮を行っているのが膀胱排尿筋、尿道の弛緩、収縮を行っているのが尿道括約筋です。

 

交感神経から放出されるノルアドレナリンにより膀胱排尿筋は弛緩、尿道括約筋は収縮します。副交感神経から放出されるアセチルコリンにより膀胱排尿筋は収縮、尿道括約筋は弛緩します。

 

過活動膀胱は尿があまりたまっていないのに膀胱排尿筋が勝手に収縮してしまう状態のこと。だったらノルアドレナリンやアセチルコリンをどうにかできれば症状が改善できるような気がしますよね。

 

それでは今回のお薬”ウリトス・ステーブラ”の作用機序についてお話していきましょう。

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ウリトス・ステーブラの作用機序と特徴

 

過活動膀胱は尿があまりたまっていないのに膀胱排尿筋が勝手に収縮すること、また膀胱排尿筋は副交感神経から放出されるアセチルコリンにより収縮するとお話しました。

 

アセチルコリンが膀胱排尿筋のムスカリン受容体に結合すると膀胱排尿筋が収縮するようになっています。

 

ここでウリトス・ステーブラの登場です。

 

ウリトス・ステーブラはアセチルコリンがムスカリン受容体に結合するのを邪魔する作用を持ちます。具体的にはウリトス・ステーブラがムスカリン受容体に結合することでアセチルコリンが結合できなくなります。

 

これにより膀胱が勝手に収縮するのを抑えることができ、症状改善に繋がるのです。

 

さてここでムスカリン受容体についてお話します。ムスカリン受容体にはM1~M5の5つのサブタイプがあり、脳や心臓、腸、眼、唾液腺、膀胱など様々な臓器に分布しています。

 

ウリトス・ステーブラの特徴は唾液腺よりも膀胱への選択性が高くまたM1とM3受容体に対する選択性が高いこと。膀胱にはM3受容体が多く存在し、M1受容体も分布しています。

 

M3受容体にアセチルコリンが結合すると膀胱排尿筋が収縮します。またM1受容体にアセチルコリンが結合すると神経終末からのアセチルコリンの遊離が促されます。ウリトス・ステーブラはこの両方を阻害することで効果を発揮します。

 

ただ膀胱のM1、M3に選択性が高いとはいえ、他の受容体に全く作用しないわけではありません。後述しますが副作用もそれなりに出現しますので注意が必要です。

ウリトス・ステーブラの副作用

 

副作用については先ほどお話したムスカリン受容体に対する作用から発現します。以下に主な副作用を記載します。

 

口の渇き(口渇)

唾液の分泌が低下することにより現れます。対策としてはうがいをしたり、ガム、あめをなめるなどで症状が軽くなることがあります。

便秘

腸管の運動が抑制されますので便秘が出現します。適度な運動、食物繊維の摂取の他、症状が強ければ下剤を併用するケースもあります。麻痺性イレウスのある患者様などは禁忌となります。

めまいやかすみ(霧視)などの眼の調節障害

これは散瞳(黒目が大きくなる)により出現します。

 

散瞳すると眼球を満たす眼房水の排泄が抑えられ眼圧が上昇してしまいます。そのため閉塞隅角緑内障の患者様には禁忌となります。自動車の運転にも注意が必要です。

尿閉

尿道が閉塞して尿がほとんど出なくなる尿閉。前立腺肥大症の患者様の多くは過活動膀胱を合併します。このような方にウリトス・ステーブラを投与すると症状の悪化や尿閉を引き起こす可能性があります。

 

以上から尿閉を有する患者には禁忌となります。前立腺肥大症の方に使用する際はユリーフなどのα1遮断薬による治療を優先します。

 

他にも期外収縮や頻脈などの心血管系の副作用が現れる場合もあり、重篤な心疾患の患者様には禁忌です。

 

ポラキスなどの従来の抗コリン薬よりも膀胱選択性が高く、口渇などの副作用発現が少ないもののゼロではありませんので注意が必要です。

 

それではウリトス・ステーブラについては以上とさせて頂きます。最後まで読んで頂きありがとうございました。

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