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アレジオン(エピナスチン)の作用機序と副作用|第二世代抗ヒスタミン剤

kayui

今回は抗アレルギー剤であり、第二世代抗ヒスタミン剤のアレジオンについてお話します。ドラックストアやネットでも購入することができます。


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アレジオンとは?

 

まずは名前の由来からいきましょう。病変は英語で「Lesion」。次にaですが、「~ない」という意味を持ちます。病変をなくすという意味をこめて、2つを組み合わせ「Alesion:アレジオン」と命名されました。一般名はケトチフェンフマル酸塩になります。

 

後半のaがよくわからないかもしれませんね。例えばanonymousという単語がありますが、これは「無名の、匿名の」といった意味です。

 

ですがこれ「an」と「onymous」に分けることができます。onymousは「明らかにした、匿名でない」という意味です。これをanで否定しているわけですね。ちなみにaも同様の意味を持ちます。

 

アレジオンの効能効果、用法用量は以下です。まずは錠剤から。

効能・効果
気管支喘息
アレルギー性鼻炎
蕁麻疹、湿疹・皮膚炎、皮膚そう痒症、痒疹、そう痒を伴う尋常性乾癬

1. 気管支喘息、蕁麻疹、湿疹・皮膚炎、皮膚そう痒症、痒疹、そう痒を伴う尋常性乾癬
通常、成人にはエピナスチン塩酸塩として1回20mgを1日1回経口投与する。
なお、年齢、症状により適宜増減する。

2. アレルギー性鼻炎
通常、成人にはエピナスチン塩酸塩として1回10~20mgを1日1回経口投与する。
なお、年齢、症状により適宜増減する。

アレジオン錠10/ アレジオン錠20の添付文書より引用

 

続いてドライシロップ。

効能・効果
アレルギー性鼻炎、蕁麻疹、皮膚疾患(湿疹・皮膚炎、皮膚そう痒症)に伴うそう痒

用法・用量
1. アレルギー性鼻炎
通常、小児には1日1回0.025~0.05g/kg(エピナスチン塩酸塩として0.25~0.5mg/kg)を用時溶解して経口投与する。なお、年齢・症状により適宜増減する。
ただし、1日投与量はドライシロップとして2g(エピナスチン塩酸塩として20mg)を超えないこと。年齢別の標準投与量は、通常、下記の用量を1日量とし、1日1回用時溶解して経口投与する。

年齢:3歳以上7歳未満
標準体重:14kg以上24kg未満
1日用量:0.5~1g(エピナスチン塩酸塩として5~10mg)

年齢:7歳以上
標準体重:24kg以上
1日用量:1~2g(エピナスチン塩酸塩として10~20mg)

2. 蕁麻疹、皮膚疾患(湿疹・皮膚炎、皮膚そう痒症)に伴うそう痒
通常、小児には1日1回0.05g/kg(エピナスチン塩酸塩として0.5mg/kg)を用時溶解して経口投与する。なお、年齢・症状により適宜増減する。
ただし、1日投与量はドライシロップとして2g(エピナスチン塩酸塩として20mg)を超えないこと。年齢別の標準投与量は、通常、下記の用量を1日量とし、1日1回用時溶解して経口投与する。

年齢:3歳以上7歳未満
標準体重:14kg以上24kg未満
1日用量:1g(エピナスチン塩酸塩として10mg)

年齢:7歳以上
標準体重:24kg以上
1日用量:2g(エピナスチン塩酸塩として20mg)

アレジオンドライシロップ1%の添付文書より引用

 

アレジオンの作用を簡単にお話すると『アレルギーの原因となる化学伝達物質ヒスタミンがヒスタミン受容体に結合するのを抑えるとともに、他の化学伝達物質の放出も抑え、症状を改善する』となります。

 

それではまずアレルギー反応が起こるしくみについてお話していきましょう。

アレルギーのメカニズムとは?

 

それではまず感作(かんさ)について説明していきますね。感作とは『ある抗原に対して敏感になること』です。アレルギーの前段階と捉えればわかりやすいかもしれません。アレルギー反応はいきなりは起きないのです。

 

まずアレルギーの原因となる異物(抗原)が体の中に入ります。すると免疫細胞と呼ばれる部分が次に同じ抗原が入ってきた時に対抗できるよう、IgE抗体と呼ばれるタンパク質を作ります。

 

その後IgE抗体は肥満細胞と呼ばれる部分に結合し、抗原が来るのを今か今かと待ち構えています。これが感作と呼ばれる状態です。

 

そして再び抗原が体の中に入ってきた時にIgE抗体が抗原をキャッチします。これを抗原抗体反応といいます。

 

すると肥満細胞が刺激され、ヒスタミンやロイコトリエン、トロンボキサンA2、プロスタグランジンなどの化学伝達物質(ケミカルメディエーター)が放出されるのです。

 

ヒスタミンは体の中の様々な場所に存在するヒスタミン受容体に結合します。神経線維の一つであるC線維にあるヒスタミンH1受容体(以下H1受容体)に結合するとC線維が興奮し、それが脳に伝わるとかゆみとして認識されます。

 

またヒスタミンは知覚神経のH1受容体にも結合します。すると知覚神経が興奮し、その興奮が脳に伝わるとくしゃみ中枢が刺激されくしゃみが出ます。またその興奮が分泌中枢に到達すると鼻腺が刺激され、鼻水が出るのです。

 

更に血管内皮細胞(血管の一番内側の細胞)にあるH1受容体に結合すると血管内皮細胞が収縮し、敷き詰められていた細胞と細胞の間に隙間ができます。すると血漿成分が漏出(血管透過性の亢進)し浮腫(むくみ)や蕁麻疹を、また漏出した成分が貯まると鼻詰まりを引き起こします。

 

ロイコトリエンも鼻の粘膜の血管透過性を亢進させるため、鼻の粘膜が腫れて鼻詰まりの原因となります。

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アレジオンの作用機序と特徴

 

アレジオンはH1受容体に結合することで、ヒスタミンがH1受容体に結合するのを邪魔します。また肥満細胞から化学伝達物質の放出を抑える作用も持っています。

 

これらの作用により鼻水や蕁麻疹などのアレルギー症状が抑えられるのです。アレルギー性鼻炎、蕁麻疹、湿疹・皮膚炎、皮膚そう痒症、痒疹、そう痒を伴う尋常性乾癬に加え、気管支喘息の適応もあります。

 

また剤形の方ですが、錠剤とドライシロップが販売されています。錠剤は成人にのみ適応があり、ドライシロップは3歳から処方することが可能です。※体重換算してそれ以下の年齢でも処方されることはあります。

 

アレジオンは1日1回タイプの抗ヒスタミン薬になります。

アレジオンの副作用

 

まずは眠気。アレジオンは第二世代の抗ヒスタミン剤の中でも水溶性であり、脳に移行しにくいため、眠気は比較的少ないとされています。ですが、”自動車の運転等危険を伴う機械の操作に注意”するようにして下さい。

 

次に口渇などの抗コリン作用。第二世代のアレジオンは第一世代よりもH1受容体に選択的に結合しますので、抗コリン作用が弱いという特徴があります。そのため緑内障や前立腺肥大症には禁忌ではありません。

 

しかしこれについても一部はアセチルコリン受容体に結合してしまいますので、ゼロではありませんので注意は必要です。

 

他に肝機能障害が見られる場合もあります。食欲が落ちたり、体がだるくなったり、黄疸などが出現した場合は医療機関に受診するようにして下さい。

 

それではアレジオンについては以上とさせて頂きます。最後まで読んで頂きありがとうございました。

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