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ディレグラ配合錠の作用機序と副作用、アレグラとの違い

アレルギー性鼻炎

今回は抗アレルギー剤である「ディレグラ配合錠」についてお話ししていきます。

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ディレグラとは?

 

ディレグラは抗ヒスタミン剤のフェキソフェナジンアレグラ)、α1受容体を刺激する作用を持つプソイドエフェドリンの2剤が合わさった合剤となります。名前の由来は特にないそうです。

 

ディレグラの作用を簡単にお話すると『アレルギーの原因となる化学伝達物質ヒスタミンがヒスタミン受容体に結合するのを抑えるとともに、他の化学伝達物質の放出も抑え、また鼻の粘膜の腫れ、充血を取り症状を改善する』となります。

 

それではまずアレルギー反応が起こるしくみについてお話していきましょう。

アレルギーのメカニズムとは?

 

それではまず感作について説明していきますね。感作とは『ある抗原に対して敏感になること』です。アレルギーの前段階と捉えればわかりやすいかもしれません。アレルギー反応はいきなりは起きないのです。

 

まずアレルギーの原因となる異物(抗原)が体の中に入ります。例えば花粉症であればスギやヒノキ、ブタクサなどが抗原に該当します。すると免疫細胞と呼ばれる部分が次に同じ抗原が入ってきた時に対抗できるよう、IgE抗体と呼ばれるタンパク質を作ります。

 

その後IgE抗体は肥満細胞と呼ばれる部分に結合し、抗原が来るのを今か今かと待ち構えています。これが感作と呼ばれる状態です。

 

そして再び抗原が体の中に入ってきた時にIgE抗体が抗原をキャッチします。これを抗原抗体反応といいます。

 

すると肥満細胞が刺激され、ヒスタミンやロイコトリエン、トロンボキサンA2、プロスタグランジンなどの化学伝達物質(ケミカルメディエーター)が放出されるのです。

 

ヒスタミンは体の中の様々な場所に存在するヒスタミン受容体に結合します。神経線維の一つであるC線維にあるヒスタミンH1受容体(以下H1受容体)に結合するとC線維が興奮し、それが脳に伝わるとかゆみとして認識されます。

 

またヒスタミンは知覚神経のH1受容体にも結合します。すると知覚神経が興奮し、その興奮が脳に伝わるとくしゃみ中枢が刺激されくしゃみが出ます。またその興奮が分泌中枢に到達すると鼻腺が刺激され、鼻水が出るのです。

 

更に血管内皮細胞(血管の一番内側の細胞)にあるH1受容体に結合すると血管内皮細胞が収縮し、敷き詰められていた細胞と細胞の間に隙間ができます。すると血漿成分が漏出(血管透過性の亢進)し浮腫(むくみ)や蕁麻疹を、また漏出した成分が貯まると鼻詰まりを引き起こします。

 

ロイコトリエンも鼻の粘膜の血管透過性を亢進させるため、鼻の粘膜が腫れて鼻詰まりの原因となります。

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ディレグラの作用機序

 

冒頭でお話した通り、ディレグラはアレグラとプソイドエフェドリンの合剤となります。アレグラの作用はH1受容体に結合しヒスタミンがH1受容体に結合するのを邪魔し、肥満細胞から化学伝達物質の放出を抑えるとなります。

 

プソイドエフェドリンは交感神経刺激作用があります。鼻の粘膜のα1受容体を刺激することで、鼻の粘膜の毛細血管が収縮すると腫れがおさまります。

 

アレグラのみの作用ではくしゃみ、鼻水には有効でしたが、鼻詰まりにはあまり効果がありませんでした。しかしプソイドエフェドリンは鼻詰まりを改善する作用があるため、くしゃみ、鼻水、鼻詰まりの症状の改善が期待できます。

 

適応はアレルギー性鼻炎のみとなります。アレグラにある蕁麻疹、皮膚疾患に伴うそう痒には適応はありませんのでご注意下さい。

 

剤形の方は配合錠とあるように錠剤のみとなっており、成人及び12歳以上の小児に適応があります。錠剤が結構大きいので、患者様によっては飲むのがつらいかもしれませんね。

 

ちなみにプソイドエフェドリンがゆっくり放出されるように設計されています(徐放性)ので、粉砕する事ができません。こちらも注意が必要です。

ディレグラの副作用と禁忌について

 

アレグラは最も血液脳関門を通過しない薬の一つとされており、眠気が少ないという特徴があります。プソイドエフェドリンも眠気を起こす可能性は低いと思われます。

 

アレグラ同様、自動車の運転等危険を伴う機械の操作に関する記載も添付文書にはありません。ただ抗ヒスタミン剤の効果・副作用については非常に個人差が大きいため、一応注意は必要です。

 

ちなみに自動車の運転等危険を伴う機械の操作に関する記載がないのはアレグ、ディレグラ、クラリチンデザレックスビラノアの5剤のみです。

 

次に口渇などの抗コリン作用。アレグラは第一世代の抗ヒスタミン剤よりもH1受容体に選択的に結合しますので、抗コリン作用が弱いという特徴があります。

 

しかしプソイドエフェドリンは交感神経を刺激するため、前立腺や膀胱平滑筋が緊張して尿が出にくくなる可能性が、また瞳孔の拡大等により、房水の流れが悪くなることで眼圧が上昇する可能性があります。

 

房水とは角膜や水晶体に栄養を供給する液体です。房水の作られる量と排出される量は一定でありこれにより眼圧が一定に保たれています。そのため尿閉のある方、狭隅角緑内障の方には禁忌です。狭隅角以外の緑内障や前立腺肥大症には禁忌ではありませんが、十分注意が必要です。

 

また交感神経刺激作用のため、重症の高血圧や狭心症、心筋梗塞などの冠動脈疾患のある方も禁忌となっています。血管の収縮により血圧が上昇したり、心筋が収縮する力や心拍数が上昇し心臓に負担がかかるためです。

 

過去に交感神経刺激薬を服用して、不眠、めまい、脱力、振戦、不整脈等の症状を経験されている方も禁忌となります。副作用として頭痛の報告もあります。

 

他に肝機能障害や白血球の中でも好中球の減少(無顆粒球症)などが見られる場合もあります。食欲が落ちる、体がだるくなる、黄疸が出る、熱が出る、喉が痛むなどの症状が出現した場合は医療機関を受診するようにして下さい。

アレグラとの違い

 

最後にアレグラとの違いをまとめておきます。

・ディレグラ=アレグラ+プソイドエフェドリン
・アレグラが苦手とする鼻詰まりにも有効
・適応はアレルギー性鼻炎のみ
・禁忌が多い(上記参照)
・粉砕不可
・有効成分が放出した後の殻錠が便から出る事がある
・食後だと効果が低下するため食前で服用する

 
といった所でしょうか。

 

上記の殻錠はゴーストピルとも呼ばれますが、成分自体はきちんと吸収されていますのでご安心下さい。また食事の影響を大きく受けることが報告されているため、食前での服用となることも重要です。

 

それではディレグラについては以上とさせて頂きます。最後まで読んで頂きありがとうございました。

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