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クラリス・クラリシッド(クラリスロマイシン)の作用機序と副作用

クラリス、クラリシッド

今回はマクロライド系抗菌薬のクラリス・クラリシッドについてお話していきます。

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クラリス・クラリシッドとは?

 

それでは名前の由来からいきましょう。まずはクラリスですが、これは一般名のclarithromycin:クラリスロマイシンからClarith:クラリスと命名されています。

 

一方のクラリシッドですが、こちらもclarithromycin:クラリスロマイシンから”クラリ”、殺菌作用を意味するBactericidalから”cid”を抜き出して組み合わせて”KLARICID:クラリシッド”と命名されています。

 

両者とも成分は同一であり、製造販売元が異なるだけです。

 

クラリス・クラリシッドの作用を簡単に説明すると「細菌のリボソームにおけるタンパク質の合成を邪魔することで細菌を死滅させるとなります。それではもう少し詳しくみていきましょう。

クラリス・クラリシッドの作用機序

 

細菌が増殖するためにはタンパク質の合成が必要であり、タンパク質の合成はリボソームと呼ばれる部分で行われています。

 

リボソームはいわばタンパク質製造工場なのです。つまり工場であるリボソームの働きを抑えてしまえば細菌の増殖は抑えられることになります。

 

リボソームは2つのサブユニット(種類)から構成されており、生物学的分類により組成が異なります。ここでは原核生物と真核生物について簡単にお話していきます。

原核生物とは?

染色体がほぼ裸の状態で細胞内に存在し、核膜がありません。原核生物は更に真正細菌と古細菌に分かれますが、一般的に「細菌=真正細菌」と考えて頂いてよいかと思います。具体的には細菌類や藍藻類などが該当します。

 

原核生物には小さい30Sサブユニット、大きい50Sサブユニットがあり、2つを合わせて70Sリボソームといいます。

真核生物とは?

核膜で囲まれた明確な核を持ちます。真核生物のリボソームは原核生物よりも少し大きく、小さい40Sサブユニットと大きい60Sサブユニットからなり、あわせて80Sリボソームといいます。

 

細菌類、藍藻類以外の全ての生物が該当します。真菌や動植物、私達ヒトも真核生物になります。

 

クラリス・クラリシッドは50Sサブユニットに結合します。これによりタンパク合成の初期段階が阻害されるため、細菌が死滅するのです。

 

真核生物がもつ40S、60Sサブユニットには作用しないということは、細菌に選択的に作用することができるということになります。ただしヒトや真菌への毒性はゼロではありません。

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クラリス・クラリシッドの特徴

 

エリスロマイシンと比較して消化管からの吸収が良くなっており、また半減期も長くなっているため1日2回の服用となっています。

有効菌種

クラリス・クラリシッドは肺炎球菌や溶血連鎖球菌グラム陽性菌に有効ですが、最近は耐性菌が問題となっているようですね。グラム陰性菌ではインフルエンザ菌、モラキセラ、他にはクラミジア、リケッチア、レジオネラなどの非定型菌にも有効です。

剤形と用法・用量

クラリス・クラリシッドの剤形には錠剤とドライシロップがありますが、いずれも通常成人に対しては「1回200mgを1日2回12時間間隔」で投与します。

消失経路

クラリス・クラリシッドは肝代謝型の抗菌薬です。腎機能が低下している患者様でも減量の必要がありません。

ヘリコバクター・ピロリ菌の除菌療法やびまん性汎細気管支炎や慢性副鼻腔炎に対しても処方される

クラリス・クラリシッドは抗菌作用以外に粘液分泌抑制作用、抗炎症作用を持ち合わせています。びまん性汎細気管支炎や慢性副鼻腔炎に対して処方されるのはこのためです。その際は長期少量投与(通常の半量を3~6ヶ月くらい)されます。

クラリス・クラリシッドの副作用

 

腹痛や下痢などの消化器症状が主な副作用です。注意が必要なのはQT延長。心疾患や低カリウム血症のある患者様ではリスクが高くなります。

クラリス・クラリシッドの相互作用

 

クラリス・クラリシッドは相互作用が多いため注意が必要です。理由は肝代謝酵素CYP3A4を阻害するためです。CYP3A4で代謝される薬と併用した場合、それらの薬の血中濃度が上昇する可能性があります。以下は併用禁忌の薬です。

・ピモジド (オーラップ)
・クリアミン(エルゴタミン酒石酸塩)
・ジヒデルゴット(ジヒドロエルゴタミンメシル酸塩)
・アドシルカ(タダラフィル )
・スンベプラ(アスナプレビル )
・バニヘップ(バニプレビル )
・ベルソムラ(スボレキサント )
・コルヒチン※肝臓又は腎臓に障害のある患者

 

CYP3A4で代謝される薬は他にも数多くあります。上記以外は禁忌でないものの、血中濃度が上昇し作用が増強する可能性がありますので、お薬手帳は忘れずに医師、薬剤師に提示するようにして下さいね。

 

それではクラリス・クラリシッドについては以上とさせて頂きます。最後まで読んで頂きありがとうございました。

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