今回は高血圧治療薬で世界初のβ1遮断薬の経皮吸収型製剤「ビソノテープ」について解説します。

ビソノテープとは?

 

それではまず名前の由来から。今回はとってもわかりやすいですよ。

 

ビソプロロール(一般名)のテープ剤ということで、Bisono tape:ビソノテープと命名されています。

 

ビソノテープは、もともと内服薬として発売されていた製剤(メインテート)をテープ剤として再販売したものです。

 

作用を簡単に説明すると「心臓のポンプの力を弱めることで血圧を下げる」になります。

 

それではまず高血圧について簡単に説明していきましょう。

高血圧とは?

 

続いて血圧についてお話します。血圧とは血液が血管の内側の壁を押す圧力の事です。

 

一時的に血管に強い圧がかかる位なら問題にはなりません。しかし過度の圧力がかかる状態が長い間放置されると血管壁が圧力に抵抗して厚くなっていきます。つまり血管内が狭くなります。

 

すると更に圧がかかりやすくなり、血管が痛みます。そこにコレステロールなどが加わると更に血管壁が厚くなり、ますます血管内が狭くなります。その結果血管が疲弊して弾力性がなくなることで硬くなり、またもろくなっていきます。これが動脈硬化です。

 

高血圧は自覚症状に乏しいため、気付いた時にはかなり動脈硬化が進行していることもあります。これがサイレントキラーと言われる所以です。

 

動脈硬化が進行すると血液の流れが悪くなることで血の塊、いわゆる血栓ができやすくなります。これが心臓の血管で起こると心筋梗塞、脳の血管で起こると脳梗塞を引き起こします。

 

またこの動脈硬化は腎臓にも悪影響を及ぼします。動脈硬化により腎臓の血管が狭くなると、体に不要な老廃物をろ過する機能が低下してしまいます。また狭くなった腎臓の血管の血液の流れが悪くなると狭くなった先の部分の血圧が低下します。

 

レニンアンジオテンシンアルドステロン系

すると腎臓は『血圧が低い!早く上げなければ!』と勘違いしてしまい、レニンと呼ばれる酵素を多く出すようになります。上図の通り、レニンが増えると血圧を上げる原因となる物質となるアンジオテンシンⅡも多く作られることになりますので更に高血圧が進行する。本当に悪循環を作り出してしまうのです。

 

症状がないからと高血圧を侮ってはいけません!今までお話したような合併症を予防するためにも、血圧は適正に管理する必要があります。

スポンサーリンク

ビソノテープの作用機序と特徴

 

血圧とは「血液が血管の内側の壁を押す圧力の事」と先ほどお話ししましたが、ここで注目したいのが心臓のポンプ機能です。

 

血液は心臓のポンプ機能により全身に送り出されるわけですが、この時、”ちょっとだけ”心臓の働きをセーブしてあげれば血流の勢いが低下し、血管の内側の壁を押す力は弱くなる、つまり血圧が下がります。

 

そしてもう一つ注目したいのがβ1受容体。心臓付近に多く存在するβ1受容体は心臓の働きに密接に関与しており、刺激を受けることによって心臓の収縮が活発になり、血流増大、脈拍増加、血圧上昇といったことを惹き起こします。

 

そこで活躍するのがビソノテープです。

 

ビソノテープはβ1受容体に選択的に結合し、その働きを抑制する作用を持っています。これにより心臓のポンプ機能が低下し、血圧を下げることができるというわけです。

 

内服薬では約8時間ほどの半減期であったのに対し、持続的に放出される製剤となったことで、半減期は約15時間と2倍程度に延長しています。

半減期:薬の血液中の濃度が最高になった後、それが半分の濃度になるまでにかかる時間

 

また、ビソノテープは1日1回の経皮吸収型製剤ということで嚥下障害のある方に非常に有用ですし、アドヒアランス向上も期待できる製剤となっています。

アドヒアランス:患者様自身が積極的に治療方針の決定に参加し、その決定に従って治療を受けること

 

適応は内服薬と異なります。内服薬では慢性心不全や頻脈性心房細動の適応もありましたが、ビソノテープでは軽度~中等度の本態性高血圧のみが適応となっていることに注意が必要です。

ビソノテープの副作用

 

ビソノテープでは、使用した患者の約30%に副作用が報告されています。主なものは、貼付部の掻痒感(7.1%)、貼付部の皮膚炎(3.7%)、貼付部の紅斑(2.2%)であり、皮膚症状が副作用の大半を占めています。

 

稀ではありますが重大な副作用として、心不全、完全房室ブロック、高度徐脈、洞不全症候群の報告があります。ただ、かかりつけの病院では定期的な心臓の検査を行うと思いますので、何か問題があってもすぐに対応できるでしょう。

 

ただ「息苦しい、むくみ、めまい、脈がとぶ、脈が遅くなる、からだがだるい」といった初期症状は念のため覚えておいて頂き、症状が現れた場合は病院を受診するようにして下さい。

ビソノテープの使い方と注意事項

 

成人であれば、通常8mg製剤を1日1回、上腕や胸、背中のいずれかに貼付します。24時間ごとの張り替えとなりますが、かぶれを防ぐため毎回貼付部を変更するようにしてください。

 

万が一24時間経過する前にはがれ始めた場合、絆創膏などを用いて再度貼付し、固定すれば大丈夫です。

 

手術前には48時間の休薬が必要となり、また、皮膚に傷があったり、湿疹などが起きている部位には、吸収率が変動してしまう可能性があるために貼付は避けるようにして下さい。

 

また類薬において、急な使用の中止によって心筋梗塞を誘発するという報告があるため、ビソノテープを休薬する場合は徐々に減量する必要があります。

 

症状が良くなったからといって自己判断で中止するのは非常に危険です。処方医の指示に従って使用するようにして下さい。

ビソノテープは半分に切って使用しても問題ない?

 

ビソノテープは成分が貼付部に均一に含有されています。基材から有効成分が漏れるようなことはありませんので、用量調節の目的で切って使用することも可能です。当院でもよく半量の処方がみられます。

 

ただ注意点として、成分のビソプロロールは光に不安定であるため、切断面が光に暴露している時間が長いと含量が低下してしまう可能性があります。

 

そのため、切断した残りのテープを使用する場合は、製剤が入っていたアルミ袋に入れて保管し、1か月以内に使い切るようにしましょう(基本翌日に使用すると思いますが)。

 

それではビソノテープについては以上とさせて頂きます。最後まで読んで頂きありがとうございました。