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カルブロック(アゼルニジピン)の作用機序と副作用|食後の理由

頭痛の男性

かるし今回は高血圧治療薬カルシウム拮抗薬のカルブロックについてお話していきます。

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カルブロックとは?

 

では名前の由来からいきます。カルブロックはカルシウム拮抗薬に分類されす。カルシウム拮抗薬は英語でCalcium channel blocker。ここからCalとblockを抜き出し、組み合わせて、CALBLOCK:カルブロックと命名されました。一般名はアゼルニジピンです。

 

カルブロックの作用を簡単にお話すると『血管の平滑筋細胞の中にカルシウムイオンが入るのを邪魔して血管を拡げることで、血圧を下げる』となります。それでは作用機序の前に、まず高血圧についてお話していきましょう。

高血圧とは?

 

まず血圧についてお話します。血圧とは血(液)が血管の内側の壁を押す圧の事です。

 

一時的に血管に強い圧がかかる位なら問題にはなりません。しかし過度の圧力がかかる状態が長い間放置されると血管壁が圧力に抵抗して厚くなっていきます。つまり血管内が狭くなります。

 

すると更に圧がかかりやすくなり、血管が痛みます。そこにコレステロールなどが加わると更に血管壁が厚くなり、ますます血管内が狭くなります。その結果血管が疲弊して弾力性がなくなることで硬くなり、またもろくなっていきます。これが動脈硬化です。

 

高血圧は自覚症状に乏しいため、気付いた時にはかなり動脈硬化が進行していることもあります。これがサイレントキラーと言われる所以です。

 

動脈硬化が進行すると血液の流れが悪くなることで血の塊、いわゆる血栓ができやすくなります。これが心臓の血管で起こると心筋梗塞、脳の血管で起こると脳梗塞を引き起こします。

 

またこの動脈硬化は腎臓にも悪影響を及ぼします。動脈硬化により腎臓の血管が狭くなると、体に不要な老廃物をろ過する機能が低下してしまいます。また狭くなった腎臓の血管の血液の流れが悪くなると狭くなった先の部分の血圧が低下します。

 

すると腎臓は『血圧が低い!早く上げなければ!』と勘違いしてしまい、ニンと呼ばれる酵素を多く出すようになります。

 

作用機序の部分でお話しますが、レニンは血圧を上げる原因となる物質を作り出しますので更に高血圧が進行する。本当に悪循環を作り出してしまうのです。

 

症状がないからと高血圧を侮ってはいけません!今までお話したような合併症を予防するためにも、血圧は適正に管理する必要があります。

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カルブロックの作用機序と特徴、朝食後の理由

 

血管は平滑筋と呼ばれる筋肉からなり、その筋肉が収縮すると血圧が上がり、伸びると血管が拡がることで血圧が下がります。

 

この血管平滑筋の収縮、拡張に関与しているのがカルシウムイオンです。平滑筋細胞にはカルシウムイオンの出入口であるカルシウムイオンチャネルという部分があります。

 

細胞内にカルシウムイオンが入ると血管が収縮し血圧が上がる。だったらカルシウムイオンが細胞内に入らないようにしてあげればいいですよね?

 

そこで登場するのがカルブロックです。

 

カルブロックはカルシウムイオンチャネルに結合し、カルシウムイオンが細胞内に入るのを邪魔します。これにより血管の収縮が抑えられ血圧が下がるのです。

 

カルブロックは1日1回朝食後に服用します。なぜ他のカルシウム拮抗薬と違い、食後という部分まで指定されているのでしょうか?

 

それはカルブロックが脂溶性だからです。脂溶性とは水に溶けにくい性質をいいます。溶けて吸収されるには食事中の脂質と混ざる必要があります。空腹時に服用すると吸収が低下し、本来の作用を発揮できない可能性があるため食後となっているのです。

 

また水に溶けにくい性質のため、一部はカルシウムチャネルに結合しますが、残りは細胞膜の構成成分である脂質やアルブミンに取り込まれる事で体内に存在します。

 

そして順次カルシウムチャネルに移動し結合します。これが長時間作用する事ができる、つまり1日1回の服用でよいとされる理由です。これをメンブランアプローチといいます。

 

長時間作用が持続するため、血圧の変動は少ないです。そのためカルブロックは反射性頻脈が少ないんですね。むしろ心拍数が低下する傾向にあります。

※反射性頻脈:降圧薬を服用して急に血圧が下がると血圧を上げようとして、交感神経末端よりノルアドレナリンが放出され、心拍数が上昇すること。

 

カルブロックは即効性はないものの、服用開始2週目くらいから、薬の作用が現れはじめます。

 

またカルブロックをはじめとする多くのカルシウム拮抗薬は肝臓の代謝酵素CYP3A4で代謝されます。そこで注意が必要なのが、グレープフルーツやスウィーティー、ザボンなどの一部の柑橘系に含まれるフラノクマリンという成分。

 

このフラノクマリンは肝臓の代謝酵素CYP3A4の働きを邪魔する作用を持ちます。つまり服用中にグレープフルーツ等を摂取すると血中濃度が上昇し、過度の血圧低下を引き起こす可能性があります。

 

そのためカルブロック服用中は可能ならばグレープフルーツやスウィーティー等(ジュースも含む)は摂取を控えるのが望ましいでしょう。

 

仮にこれらを服用した場合、酵素の働きが復活するには3~4日程度かかると言われています。ちなみにレモンやバレンシアオレンジ、温州みかん、かぼすにはフラノクマリンは含まれていないとされています。どうしても柑橘系を摂りたい方はこれらで我慢して下さいね。

 

また同じくCYP3A4阻害作用を持つイトリゾールなどのアゾール系抗真菌剤、またエイズウイルスの増殖を抑えるHIVプロテアーゼ阻害剤などとの併用は禁忌となっていますのでご注意下さい。

カルブロックの副作用

 

めまい、ふらつき、頭痛、動悸、ほてり、顔面紅潮などの副作用があります。これらは血管の拡張により引き起こされますが、カルブロックは他のカルシウム拮抗薬よりも比較的少ないとされています。他に便秘、浮腫(むくみ)、歯肉肥厚などが現れる場合もあります。

 

カルブロックによりカルシウムイオンの細胞内流入が邪魔されると、歯肉の線維芽細胞でコラーゲンの分解が邪魔されてしまい、歯肉が増殖して腫れてしまうのです。これを歯肉肥厚といいます。歯肉肥厚は口の中を清潔に保つことで多少は予防可能です。

カルブロックの注意事項

 

カルブロックは妊婦又は妊娠している可能性のある方には投与する事ができません。禁忌です。理由としては子宮の収縮が抑えられることにより、妊娠期間、分娩時間の延長が報告されているからです。

 

ただこの作用を利用して早産の予防にあえて処方されるケースもあります。その際はかかりつけの医師、薬剤師にご確認下さい。

 

それではカルブロックについては以上とさせて頂きます。最後まで読んで頂きありがとうございました。

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