過去に医師から問い合わせがあったものをまとめています。

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経口薬から注射薬に変更する際、用法・用量は?

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経口薬と同じ用法・用量でOK。1回15分以上かけて点滴静注。

規格は500mg/Vのみ。1回量750mgの場合は1.5Vにて対応。もったいないが残りは廃棄。

投与間隔は?どれくらい開ければいい?

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12時間がベスト。臨床試験も12時間間隔で投与されている。

ただし実際に患者に投与するのは看護師であり、「1日2回 12時間間隔」の場合、1回目を日勤、2回目を夜勤(中勤)が投与することになるため、現場では慣習的に「朝・夕」で投与されていることが多い。

以上から、「朝・夕」で投与して朝方にぴくつきが現れる場合、12時間間隔に可能な限り近づける、といった対応になるだろう。

希釈可能な溶媒は?

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1回投与量(500~1500mg)を生理食塩液、5%ブドウ糖、乳酸リンゲル液(ラクテック)100mLに希釈する。

乳酸リンゲル液には100mLの規格がないので、実質生理食塩液か5%ブドウ糖。

代謝経路は?

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腎排泄型

アセトアミド基の酵素的加水分解を受け、約7割が未変化体として尿中排泄される。

肝チトクロームP450系代謝酵素では代謝されない。

腎機能障害患者に対して減量する必要は?

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クレアチニンクリアランスにより以下を参考に減量する。

イーケプラの作用機序は?

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・シナプス小胞タンパク2A(SV2A)に結合し、神経伝達物質の放出を調節(メイン)

・神経細胞のN型Ca2+チャネル遮断作用

・細胞内のCa2+遊離抑制作用

・GABA 及びグリシン作動性電流に対するアロステリック阻害の抑制作用

・神経細胞間の過剰な同期化の抑制作用

TDMは必要・不要?

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臨床的有用性は少ないとされる。特定薬剤治療管理料の算定対象にはなっており、基準濃度は12~46(mg/l)と個人差が大きい。

日本TDM学会TDMガイドラインではグレードC。あとは良きに計らえって感じ。

A:強い科学的根拠があり、TDMを行うべき
B:科学的根拠があり、TDMが有用・有効である可能性が高い
C:科学的根拠は確立していないが、一定条件下では参考となる
D:推奨できない

ちなみに第三世代(新規)抗てんかん薬は全てグレードCである。

※イーケプラ(レベチラセタム:LEV)、ガバペン(ガバペンチン:GBP)、トピナ(トピラマート:TPM)、ラミクタール(ラモトリギン:LTG)

・出典

日本TDM学会TDMガイドライン
イーケプラ点滴静注500mg 添付文書・インタビューフォーム