オプソ、アンペック、パシーフ（モルヒネ塩酸塩）の作用機序と副作用

今回は麻薬性鎮痛薬でモルヒネ製剤のオプソ、アンペック、パシーフについてお話していきます。

オプソ、アンペック、パシーフとは？

まずは名前の由来からいきましょう。いずれも一般名はモルヒネ塩酸塩になります。

モルヒネの液剤になります。モルヒネ様物質を総称してオピオイド（OPIOID）といいます。その液剤（SOLUTION）ということで、両者を組み合わせOPSO：オプソと命名されています。

鎮痛（analgesic）効果により平穏な（peaceful）生活が得られること（Quality of Life の向上）を期待して両者を組み合わせ、ANPEC：アンペックと命名されています。

がん疼痛を穏かに（PACIFIC）緩和する薬剤ということで先頭のPACIF：パシーフを抜き出しています。

オプソ、アンペック、パシーフの作用を簡単に説明すると、「オピオイド受容体を刺激する事で痛みの伝達を抑え、がんの痛みを抑える」となります。

モルヒネは脊髄後角のオピオイドμ受容体を刺激することで侵害刺激伝達が抑える作用を持ちます。侵害刺激とは「組織が傷害されるほどの強い刺激」と思って頂ければよろしいかと思います。

オピオイド受容体は脳、脊髄、末梢神経などに存在し、”μ（ミュー）”、”δ（デルタ）”、”κ（カッパ）”の3つのサブタイプ（種類）があることがわかっています。中でも主にμ受容体が強い鎮痛作用と関係しています。

モルヒネが脊髄後角のオピオイドμ受容体に作用すると侵害刺激が脳に伝わるのを抑えることができます。また大脳皮質にも働きかけ、痛みの闘値を上昇させる、つまり”痛みを感じにくくする”作用も持っています。

モルヒネは肝臓で多くが代謝され、活性代謝物のモルヒネ-6-グルクロニド（M6G）と非活性代謝物のモルヒネ-3-グルクロニド（M3G）になります（代謝されても薬効が失われない、また逆に薬効が強くなる代謝物を活性代謝物、代謝物に薬効がないまたは非常に弱い場合を非活性代謝物といいます。）。

腎機能が低下している患者様だとM6Gが蓄積することで傾眠や吐き気、呼吸抑制などの副作用が出やすくなるため注意が必要です。その場合はオキシコンチンなどのオキシコドン製剤が推奨されます。

それではそれぞれの薬剤について簡単に説明していきます。

パシーフは服用後15～30分程度で効果が発現し、24時間持続する徐放性カプセル。1日1回の服用で疼痛コントロールが可能です。

カプセル内には即効性成分と徐放性成分が2：8で配合されています。そのため脱カプセルは可能ですが、分割投与はできません。

またカプセルの内容物を噛み砕かないように注意して下さい。パシーフはカプセル剤ですが、滑りが良くてくっつかないため比較的飲みやすいです。

アンペックは坐剤であり、経口投与が困難な方にも使用可能です。20分～90分程度で効果が発現し、鎮痛効果は8時間程度持続します。1日3回の投与で疼痛コントロールが可能です。レスキュー（下記参照）で使用する場合もあります。

オプソはレスキューで用います。レスキューとは基本となるオピオイドの量では鎮痛効果が不十分な場合に、その不足分を補うために即効性のある薬剤を追加投与することを意味します。レスキューは定時に服用する経口モルヒネ製剤の1日量の1/6を目安とします。

オプソは服用後30～60分程度で効果が発現し、6時間程度持続します。苦味はほぼなく、水なしでそのまま服用することができます。

換算の目安については下の表をご参照下さい。

オピオイドμ受容体にはμ1受容体とμ2受容体があります。それぞれの作用を以下にまとめます。

μ1受容体：鎮痛、吐き気・嘔吐、尿閉、痒み、縮瞳など
μ2受容体：鎮痛、鎮咳、鎮静、便秘、依存、呼吸抑制など

モルヒネはμ受容体を刺激しますので、鎮痛だけでなく上記のような症状が副作用として出現する可能性があります。中でも便秘、悪心、嘔吐、傾眠は頻度が高いため、投与開始時から予防的に制吐剤や下剤を併用します。

吐き気は1～2週間、眠気は数日で耐性ができて落ち着くことが多いですが、便秘には耐性が生じません。そのため下剤についてはオピオイド服用中は飲み続ける必要があります。

眠気やめまいが現れることがありますので、服用中は自動車の運転、アルコールの摂取は控えましょう。

それではオプソ、アンペック、パシーフについては以上とさせて頂きます。最後まで読んで頂きありがとうございました。