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デジレル・レスリン(トラゾドン)の作用機序と副作用|睡眠障害にも

落ち込む

今回は抗うつ剤であるデジレルについて解説していきます。レスリンという薬は販売会社が異なるだけでデジレルと全く同じ薬になります。

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デジレル・レスリンとは?

 

まずは名前の由来からいきましょう。Depressive Symptom Relieverは直訳すると『抑うつ症状をやわらげるもの』となります。

 

それぞれの先頭”De”、”Sy”、”Rel”を抜きだして組み合わせDesyrel:デジレルと命名。抗うつ薬であるデジレルそのものを表した感じですね。一般名はトラゾドンです。

 

一方レスリンですが、名前の由来は特にないようですね。

 

デジレルの作用を簡単にお話すると『脳内のセロトニンの量を増やし、またロトニン受容体の感受性を低下させることで、うつ病の症状が改善する。』となります。

 

それではまずうつ病が発症するメカニズム、モノアミン仮説と受容体仮説についてお話していきましょう。

うつ病発症のメカニズム

 

ここではモノアミン仮説と受容体仮説についてお話していきますが、仮説はこれ以外にもあると考えられており、うつ病発症の原因は未だ完全に解明されていないのが実情です。

 

ただ抗うつ薬の作用機序を説明するときにこれらの仮説を用いるのがわかりやすいので、今回はこの2つについて解説していきます。

モノアミン仮説

うつ病の患者様は脳内の神経伝達物質、セロトニンノルアドレナリンが不足していると言われています。これらを(ドパミンを含めてまとめて)モノアミンといいます。

 

モノアミンが減少することによりやる気がでない、眠れないなどの症状が現れるという考え方をモノアミン仮説といいます。

 

うつ病代表的症状

うつ病の代表的な症状をまとめました。これ以外にも症状がありますし、食欲についても逆に増えて体重が増加する方もいます。

 

次に情報の伝達の仕組みをみていきましょう。

 

神経細胞の末端はシナプスと呼ばれる構造を持ちます。神経細胞同士はくっついておらず、数万分の1mm程度離れており、この隙間をシナプス間隙といいます。

 

そして情報を伝達する側のシナプスを前シナプス、情報を受け取る側のシナプスを後シナプスといいます。前シナプスからモノアミンがシナプス間隙に放出され、それが後シナプスに到達し受容体と結合することで情報が伝達されます。

 

モノアミンは情報の伝達を終えると、前シナプスにあるモノアミントランスポーターにより取り込まれ再利用されます。

 

抗うつ薬は基本的にモノアミンを増やす事で効果を発揮します。ただ服用しても効果が発現するまである程度(数週間)の時間がかかります。

 

なぜ薬によりモノアミンが増えてもすぐに効果が現れないのでしょうか?これはモノアミン仮説だけでは説明がつきません。そこでもう一つの仮説が考えられています。それが受容体仮説です。

受容体仮説

受容体は後シナプスにあるモノアミンのいわゆる受け皿です。モノアミンが減少すると情報がスムーズに伝達されなくなります。

 

そこで後シナプスは少ないモノアミンを確実に捕まえようと受容体の数を増やすという荒業を繰り出します。これをアップレギュレーションといいます。

 

ただこれにより後シナプスが過剰に刺激される事で混乱し、うつ病を発症するという説が受容体仮説です。

 

抗うつ薬の服用を続けることでモノアミンの量が増えると、後シナプスは「これだけモノアミンの量が増えればもう大丈夫だろう」と徐々に受容体の数を減らします。これをダウンレギュレーションといいます。

 

モノアミンが増える事、ダウンレギュレーションが起こる事。この2つにより情報伝達の流れが正常に近い状態になるまでには時間を要します。これが抗うつ薬の作用発現に時間がかかる理由です。

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デジレルの作用機序と特徴

 

デジレルは前シナプスにあるモノアミントランスポーター、中でもセロトニントランスポーターに選択的に作用し、セロトニンの再取り込みを邪魔します。

 

 

ちなみにセロトニンは不安や緊張を緩和し、ノルアドレナリンは意欲を高める作用があります。

 

デジレルはトレドミン等のSNRIと異なりノルアドレナリンの再取り込みは阻害しません。そのため意欲を高める効果にはあまり期待できないと言われています。

 

デジレルにはもう一つ別の作用があります。セロトニン5-HT2(2A、2C)遮断作用です。5-HT2受容体が刺激されるとイライラしたり、攻撃的になったり、不安、不眠などの症状が出現するアクチベーション・シンドロームを起こす可能性があります。

 

5-HT2受容体を遮断されると上記とは逆の作用、つまり鎮静・睡眠作用が期待できます。デジレルが睡眠薬として使用されることがあるのはこのためです。消失半減期は 6~7時間となります。

 

またデジレルは比較的即効性があり、個人差はありますが服用開始1週間程度で効果が現れます。

デジレルの副作用

 

眠気の副作用が比較的多いです。これは先ほどお話した5-HT2受容体遮断作用によるものです。他にも口渇、便秘などがみられますが、デジレルはこれらの抗コリン作用による副作用は弱いという特徴があります。

 

あとは起立性低血圧、めまい、ふらつきなどがあります。これはデジレルが持つα1受容体遮断作用により血管が拡張する事により起こります。一応注意が必要です。

デジレルの注意事項

自己判断で中止しないこと

先ほどもお話しましたが、効果発現に時間がかかるのに吐き気などの副作用は早期に出てきます。非常に厄介で、つらいのは十分わかります。ですが吐き気がみられても自己判断で中止をしないで下さいね。

 

ただこの記事をお読み頂いた方はご理解頂けるはずです。効果発現に時間がかかる理由、吐き気などの副作用も他のお薬で症状を軽くする事ができます。自己判断ではなく、必ず医師の指示を仰ぎましょう。

増量した時も悪化したと考えないこと

抗うつ薬は基本少量から開始することで徐々に体を慣らすという意味合いがあります。つまり少量から開始して目立った副作用もなかったため、通常の量にしたとお考え下さい。

医師が止めていいと言うまでは継続して服用すること

これはこの薬に限った話ではありませんが、いきなり中止すると吐き気や下痢、頭痛、不眠、不安などの症状が出てくる可能性があるからです。ちなみにこれを離脱症状といいます。そのため中止するときは徐々に量を減らしていきます。

 

最後にもう一つ注意。実際飲む時に「薬がない!」なんてことがないように余裕を持って定期的に医療機関を受診するようにしましょう。仕事やアルバイトなどで忙しい時などは病院に行くのを忘れてしまう事がありますからね。

 

それではデジレルについては以上とさせて頂きます。最後まで読んで頂きありがとうございました。

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