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リザベン(トラニラスト)の作用機序と副作用|ケロイドの適応

アレルギー性鼻炎

今回は抗アレルギー剤であり、メディエーター遊離抑制薬の『リザベン』についてお話ししていきます。

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リザベンとは?

 

まずは恒例名前の由来からいきたいところですが、リザベンは特にないようですね。一般名はトラニラストになります。

 

リザベンの作用を簡単にお話すると…『肥満細胞からの化学伝達物質(ケミカルメディエーター)の放出を抑えることでアレルギー症状を改善し、サイトカイン、活性酸素の産生、放出を抑えることでケロイド・肥厚性瘢痕を改善する』となります。

 

それではまずアレルギー反応が起こるしくみについてお話していきましょう。

アレルギーのメカニズムとは?

 

それではまず感作について説明していきます。感作とは『ある抗原に対して敏感になること』です。アレルギーの前段階と捉えればわかりやすいかもしれません。アレルギー反応はいきなりは起きないのです。

 

まずアレルギーの原因となる異物(抗原)が体の中に入ります。すると免疫細胞と呼ばれる部分が次に同じ抗原が入ってきた時に対抗できるよう、IgE抗体と呼ばれるタンパク質を作ります。

 

その後IgE抗体は肥満細胞と呼ばれる部分に結合し、抗原が来るのを今か今かと待ち構えています。これが”感作”と呼ばれる状態です。そして再び抗原が体の中に入ってきた時にIgE抗体が抗原をキャッチします。これが抗原抗体反応です。

 

すると肥満細胞が刺激され、ヒスタミンやロイコトリエン、トロンボキサンA2、プロスタグランジンなどの化学伝達物質(ケミカルメディエーター)が放出されるのです。

 

ヒスタミンは体の中の様々な場所に存在するヒスタミン受容体に結合します。ヒスタミンは神経線維の一つであるC線維にあるヒスタミンH1受容体(以下H1受容体)に結合するとC線維が興奮し、それが脳に伝わるとかゆみとして認識されます。

 

またヒスタミンは知覚神経のH1受容体にも結合します。すると知覚神経が興奮し、その興奮が脳に伝わるとくしゃみ中枢が刺激されくしゃみが出ます。またその興奮が分泌中枢に到達すると鼻腺が刺激され、鼻水が出るのです。

 

また血管内皮細胞(血管の一番内側の細胞)にあるH1受容体に結合すると血管内皮細胞が収縮し、敷き詰められていた細胞と細胞の間に隙間ができます。

 

すると血漿成分が漏出(血管透過性の亢進)し、浮腫(むくみ)や蕁麻疹を、また漏出した成分が貯まると鼻詰まりを引き起こすのです。

 

気管支平滑筋のH1受容体に結合すると、平滑筋が収縮し、空気の通り道である気管支が細くなります。これにより咳や喘鳴(ゼーゼー、ヒューヒューといった呼吸音)が出現します。

 

ロイコトリエンも鼻の粘膜の血管透過性を亢進させるため、鼻の粘膜が腫れて鼻詰まりの原因となります。また気管支平滑筋を収縮させ、炎症を起こします。

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リザベンの作用機序と特徴

 

リザベンはメディエーター遊離抑制薬であり、肥満細胞からの化学伝達物質(ケミカルメディエーター)の放出を抑える作用があります。 そのまんまです。これによりアレルギー性鼻炎や気管支喘息などのアレルギー症状が抑えられます。

 

ただし気管支喘息に対して使用する場合、既に起こっている喘息発作を抑える薬剤ではなくあくまで予防目的であると認識して下さい。即効性はありませんので注意が必要です。

 

リザベンは抗ヒスタミン薬にようにH1受容体に結合してヒスタミンがH1受容体に結合するのを邪魔する作用は持っていません。そのため眠気や口の渇きといった副作用は比較的少ないという特徴があります。

 

そしてリザベンのもう一つの作用機序。それがサイトカイン(TGF-β1)や活性酸素の産生、遊離抑制作用です。内用薬で唯一ケロイド・肥厚性瘢痕(ひこうせいはんこん)に適応があります。

 

肥厚性瘢痕とは皮膚が傷ついた後、完全に元通りに治らず傷跡が盛り上がり目立つようになり、痛みや痒みをともなうものです。肥厚性瘢痕は元の傷跡より拡がることは少ないです。しかし症状が強く、元の傷跡より拡がることもあり、これをケロイドと言います。

 

ケロイド・肥厚性瘢痕ともに傷が治っていく過程でコラーゲンが異常に増殖することが原因と考えられています。そしてこのコラーゲンを増殖させているのがTGF-β1と呼ばれるサイトカインになります。また活性酸素が増えるとコラーゲン線維を破壊するなど皮膚に悪影響を及ぼします。

 

ちなみにサイトカインとは特定の細胞に作用し、細胞間の情報を伝達する働きを持つ細胞から分泌されるタンパク質の一種です。

 

リザベンはTGF-β1と活性酸素の生成、遊離を抑えますので痒み、痛みの軽減や、赤み、硬結、増大等の改善が期待できるのです。その作用から早期からの服用、また継続することで効果が現れますので、自己判断で中止しないことが大切です。

 

リザベンにはカプセル、細粒、ドライシロップがあり、細粒とドライシロップは小児にも適応があります。

リザベンの副作用と注意事項

 

吐き気や腹痛、胃部不快感、下痢、発疹などが報告されています。基本的に安全性が高い薬ですが、頻尿、排尿痛、血尿、残尿感などの膀胱炎のような症状や黄疸、AST、ALTなどの肝機能dataの上昇などが報告されていますので一応注意が必要です。

 

またリザベンは妊婦(特に約3カ月以内)又は妊娠している可能性のある婦人は禁忌となっています。理由としてマウスに大量投与した際に骨格異常等の増加が認められているためです。

 

リザベン服用中は授乳も控えます。ラットにおいて乳汁中への移行が確認されているためです。

 

それではリザベンについては以上とさせて頂きます。最後まで読んで頂きありがとうございました。

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