病院で処方された薬や病気についてわかりやすく解説します

ルプラック(トラセミド)の作用機序と副作用|ループ利尿薬

壁に手をつく外人女性

今回は降圧利尿薬でループ利尿薬のルプラックについてお話していきます。

スポンサーリンク

ルプラックとは?

 

それではまず名前の由来からいきましょう。ループ利尿剤は英語で”loop diuretic”この中からL、P、U、R、Cを抜き出し、一般名であるトラセミド :Torasemideの中からAを抜き出し組み合わせてLUPRAC:ルプラックと命名されました。

 

ルプラックの作用を一言で言うと、「腎臓に働きかけて尿量を増やすことで血液中の過剰な水分が減少し、浮腫(むくみ)がとれ、血圧が下がる」となります。それではまず心不全について簡単にお話していきます。

心不全とは?

 

心不全は病名ではなく、心臓の機能が低下したことにより、血液を全身に送り出すことが十分にできなくなった状態のことをいいます。心不全は心筋梗塞や狭心症などの虚血性心疾患、高血圧などによる心筋症や不整脈、弁膜症など様々な病気が原因となります。

 

心臓の機能が低下することは非常に危険であることは皆さんご承知のことと思います。そのため心臓は多少機能が低下したくらいでしたらそれを補うだけの余力を残しているのです。これを代償作用といいます。

 

しかしその余力を使い果たしてしまうと動悸や息切れ、呼吸困難、むくみ、体がだるい、すぐに疲れてしまうなどの症状が現れてきます。心不全の症状が現れた時には心臓は相当疲れている、ということを認識してください。

 

心不全には急性心不全と慢性心不全があり、前者は急激に心臓の機能が低下するもの、後者は徐々に心臓の機能が低下していくものです。要は余力を急激に使い果たすか、徐々に使い果たすかの違いです。

 

さて先ほど心不全の症状についてお話しましたが、どのようにしてこれらの症状が現われるのかもう少し詳しくみていきましょう。

 

血液が心臓(左心室)を出て全身を巡り、再び心臓(右心房)に戻ってくる循環を体循環、心臓(右心室)を出て肺を通り心臓(左心房)に戻る循環を肺循環といいます。

 

心不全の多くは左心室の機能が低下することにより起こります。左心室の機能が低下すると、全身の臓器や筋肉に酸素や栄養素を十分に運ぶことができなくなります。このため体がだるくなる、すぐに疲れるなどの症状が現れるのです。

 

また血液の流れが滞ることで、行き場を失い血管の周囲に水分が染み出してしまいます。これがいわゆる浮腫(むくみ)です。足に多く見られます。

 

特に肺で血液の流れが滞る(肺うっ血)とガス交換が十分にできなくなるため、息切れや呼吸困難が生じ、更に血液の酸素濃度が低下するため、皮膚や粘膜が青紫色になります。これをチアノーゼといいます。

 

チアノーゼを解消しようと心臓が頑張りますので心拍数が増加して動悸が生じます。肺うっ血が更に進行すると肺が水浸しになる肺水腫となり、非常に危険です。すぐに病院を受診する必要があります。

 

他に腎臓を流れる血液の量も低下しますので、これにより尿量が低下するため体重が増加します。夜間頻尿が増えるのは仰向けになると下肢に溜まっていた水分が腎臓に流れるからです。

 

このように心不全にはさまざまな症状が現れます。それでは続いて尿の排泄のしくみについて見て行きましょう。

尿の排泄のしくみ

 

腎臓には体に不要な物がつまった血液が送られてきます。ただ必要な物も多く入っているため、そのまま全部捨てるわけにはいきません。そこで腎臓の糸球体という場所で血液を一度濾過します。糸球体は目が非常に細かいため、赤血球や白血球などの大きい物は濾過されないようになっています。

 

糸球体で濾過されたものを『原尿』といいますが、原尿はそのまま全て排泄されるわけではありません。なぜなら原尿は150Lもあり、さらに体に不要な物だけでなく糖分や電解質など体に必要な物も多く含まれているんですね。

 

最終チェックを行うのが尿細管という場所です。尿細管は近位尿細管、ヘンレ係蹄上行脚、ヘンレ係蹄下行脚、遠位尿細管、集合管と大きく5つに分けることができます。

 

名称 再吸収される主な物質
近位尿細管 ブドウ糖、アミノ酸、電解質、水分
ヘンレ係蹄下行脚 水分
ヘンレ係蹄上行脚 電解質(Na、Cl)
遠位尿細管 電解質(Na)、水分
集合管 電解質(Na)、水分

それぞれの働きを簡単にまとめると、上の表のようになります。最終的に尿として排泄されるのは約1%で、1.5Lほどです。

ルプラックの作用機序と特徴

 

ヘンレ係蹄上行脚にはNa+-K+-2Cl共輸送体という部分があります。Na+-K+-2Cl共輸送体はNa(ナトリウム)、K(カリウム)、Cl(クロール)の再吸収に関わっています。

 

ループ利尿薬のルプラックはNa+-K+-2Cl共輸送体の働きを邪魔する作用を持ち、これによりNa、K、Clの再吸収が阻害されます。Naと水は同じ動きをしますので、体の中の余分な水分が排出されることでむくみがとれ、血圧が下がるのです。

 

ルプラックはその作用から浮腫や肺うっ血など体液が過剰であると判断された際に使用されます。そして特徴ですがラシックスに比較して、利尿作用で約10~30倍、抗浮腫作用で約10倍強力となっています。効果の比較ですが、「ラシックス20mg≒ルプラック4mg」となっています。

 

またルプラックは抗アルドステロン作用を持ち合わせているのも特徴の1つです。アルドステロンとは副腎皮質で作られるホルモンで、腎臓の遠位尿細管においてナトリウムの再吸収、カリウムの排泄を促す作用を持ちます。

 

ルプラックによりアルドステロンの働きが邪魔されると、ナトリウムの再吸収、カリウムの排泄が抑えられるため、他のループ利尿薬と比較して低カリウム血症を起こしにくいとされています。

 

またループ利尿薬は夜間頻尿を避けるため基本午前中に服用しますが、ルプラックは服用後30分~1時間くらいで作用が発現し約6~8時間程度持続します。作用時間が長いため午後に服用すると睡眠を妨げる可能性がありますので注意が必要です。

ルプラックの副作用について

 

まずは電解質失調。特にナトリウムとカリウムの再吸収が阻害されるため、過剰に排泄されてしまう可能性があります。また脱水にも注意が必要です。めまいやふらつきなどがみられる場合がありますので、高所作業や自動車の運転等危険を伴う機械を操作する際には注意が必要です。

 

他に注意が必要なのは血糖値と尿酸値の上昇です。ルプラックを長期間服用することで低カリウム血症が出現すると、インスリンの分泌が抑えられ、またインスリンの感受性も低下(効きが悪くなる)します。これにより血糖値が上昇します。

 

またナトリウムの再吸収が邪魔されることにより、近位尿細管での尿酸の再吸収が促されます。これにより尿酸値が上昇するのです。場合により高尿酸血症治療薬を併用することもあります。

 

ルプラックは長期的に服用するケースが多いため、これらの副作用には十分注意が必要です。特に高齢者では出現しやすいです。

 

それではルプラックについては以上とさせて頂きます。最後まで読んで頂きありがとうございました。

スポンサーリンク

こちらの記事もおすすめです

関連記事

サイト内検索



Facebook開設しました

「いいね」して頂けるととても嬉しいです(^^)

お役に立ちましたらフォローお願いします☆