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ソランタール(チアラミド)の作用機序と副作用|塩基性NSAIDs


今回は塩基性NSAIDsのソランタールについてお話していきます。

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ソランタールとは?

 

まずは名前の由来からいきたいところですが、ソランタールは特にないようですね。一般名はチアラミドになります。

 

ソランタールの作用を簡単に説明すると『炎症の原因となるセロトニンやヒスタミンの作用を抑えることで痛みをやわらげる』となります。

 

それではもう少し詳しく見て行きましょう。

プロスタグランジンとアラキドン酸カスケード、痛みが発生する機序

 

 

アラキドン酸カスケード上の画像のように、アラキドン酸からPGやロイコトリエン(以下LT)、ンボキサン(以下TX)等が作られる経路をアラキドン酸カスケードといいます(図は結構省略あり)。カスケードは”滝”を意味します。滝のように物質が次々と生み出されていくことに由来します。

 

何らかの原因で組織が傷害されたり炎症が起こると、ホスホリパーゼA2と呼ばれる酵素が活性化します。すると細胞膜の構成成分であるリン脂質から必須脂肪酸であるアラキドン酸が遊離します(切り離されます)。

 

遊離したアラキドン酸に酵素であるCOX(シクロオキシゲナーゼ)が作用するとPG群が、5-リポキシゲナーゼが作用するとLT群が作られます。またPGH2にトロンボキサン合成酵が作用するとTXA2が作られます。

 

ちなみにCOXにはCOX-1とCOX-2の2種類が存在します。COX-1は普段から私達の様々な組織に存在しており、特に胃や腎臓に多いとされています。またCOX-2は炎症が起っている部位で主に作られます。

 

続いて痛みが発生する機序についてお話します。痛みについては痛みを感じさせる発痛物質であるブラジキニンやヒスタミン、セロトニン等がポリモーダル受容器と呼ばれる部分に作用し、そこで生じた痛みの情報が脊髄を通って脳に到達することで私達は「痛い!」と感じるのです。

 

PG自身は痛みを感じさせる作用はそれほど強くありません。しかし発痛物質の痛みを増強する作用を持っています。つまり痛みはブラジキニン等の発痛物質だけでなく、PGの作用が加わることで発生すると認識して下さい。

 

PGの他の作用としては発熱もあります。PGは視床下部にある体温調節中枢と呼ばれる部分に働きかけ、普段は36~37度位に設定されている体温をそれ以上に上げるように命令します。これをセットポイントを上昇させるといいます。

 

他にもPGは胃の粘膜の血流を良くしたり修復したりする作用や、腎臓の血流を良くする作用、血小板凝集抑制(血液をサラサラにする)作用など様々な作用を持っています。

ソランタールの作用機序と特徴、作用時間

 

では痛みや発熱を抑えるにはどのようにすればいいか考えてみましょう。

・プロスタグランジンが作られるのを邪魔する
・ヒスタミンやセロトニン、ブラジキニンの働きを邪魔する

といったことをすればいいですよね。

 

上のプロスタグランジンの生成を抑える薬の代表がCOXの働きを邪魔するロキソニンです。

 

ソランタールはCOX阻害作用は持っておらず、炎症の原因となるブラジキニンやヒスタミン、セロトニンの働きを邪魔する作用を持ちます。これにより痛みが抑えられるのです。

 

ソランタールは塩基性のNSAIDsであり、解熱・鎮痛・抗炎症作用を持ち合わせていますが、解熱の適応はありません。また作用の強さですが、ロキソニンと比較して弱いです。ただその分副作用も少ないという特徴があります。

 

ソランタールは服用後1時間くらいで効果が現れ、またその効果は4~5時間程度持続するとされています。ただこれについては個人差が大きいため、あくまで目安として下さい。

 

ソランタールの剤形は錠剤のみとなっています。

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ソランタールの副作用

 

食欲不振、胸やけ、悪心等の消化器症状、他に発疹、頭痛、浮腫等が報告されています。

 

ソランタールは消化性潰瘍のある患者、重篤な血液の異常のある患者、重篤な腎障害のある患者、アスピリン喘息又はその既往歴のある患者には禁忌となっています。

 

しかしCOX阻害作用がなくPGの生成を妨げませんので、ロキソニン等と比較して影響は少ないと考えられ、禁忌症例に対して処方されるケースもあります。

ソランタールの注意事項

 

また妊婦への投与ですが、添付文書では

妊婦、産婦、授乳婦等への投与

1. 妊婦等:
妊婦又は妊娠している可能性のある婦人には、治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。[妊娠中の投与に関する安全性は確立していない。]

ソランタールの添付文書より引用

と記載されており、禁忌ではありません。

 

オーストラリア医薬品評価委員会(Australian Drug Evaluation Committee:ADEC)の分類基準ではカテゴリーC(その薬理効果によって、胎児や新生児に有害作用を引き起こし、または、有害作用を引き起こすことが疑われる薬だが、奇形を引き起こすことはない。これらの効果は可逆的なこともある。)となっています。

 

ただ現場ではソランタールよりもアセトアミノフェン製剤であるカロナールが処方されるケースが多いかもしれませんね。

 

ちなみにアセトアミノフェンは上記分類ではカテゴリーA(多数の妊婦および妊娠可能年齢の女性に使用されてきた薬だが、それによって奇形の頻度や胎児に対する直接・間接の有害作用の頻度が増大するといういかなる証拠も観察されていない)となっています。

 

ただいずれを服用するにしても自己判断ではなく、医師の指示を仰ぐようにしてくださいね。

 

それではソランタールについては以上とさせて頂きます。最後まで読んで頂きありがとうございました。

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