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ゾシン(ピペラシリン・タゾバクタム)の作用機序と副作用

ゾシン

今回はペニシリン系抗菌薬のゾシンについてお話していきます。

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ゾシンとは?

 

それでは名前の由来からいきましょう。ゾシンはペニシリン系抗菌薬のピペラシリンとβラクタマーゼ阻害薬のタゾバクタムの配合剤になります。海外ではZOSYN:ゾシンの名称で販売されており、日本でもそれにならい命名されました。

 

ゾシンの作用を簡単に説明すると「細菌の細胞壁の合成を抑えることで、細菌を死滅させる」となります。それではもう少し詳しく見ていきましょう。

ゾシンの作用機序

 

ペニシリン系抗菌薬はβラクタム系抗菌薬に分類されます。βラクタム系抗菌薬はセフェム系の他にペニシリン系、カルバペネム系、モノバクタム系、ペネム系などがあります。いずれもβラクタム環と呼ばれる構造を有しているのが特徴です。

 

基本的にβラクタム系は半減期(薬の血液中の濃度が最高になった後、それが半分の濃度になるまでにかかる時間)が短く、ゾシンも半減期が約1時間のため頻回に投与する必要があります。

 

作用機序の方ですが、まずは細胞壁について説明します。細胞壁は細菌の最も外側にある丈夫な膜で、主にペプチドグリカンという物質で構成されています。そしてペプチドグリカンを合成する酵素の一つにペニシリン結合タンパク(penicillin‐binding protein:以下PBP)があります。

 

βラクタム系抗菌薬はPBPと結合しPBPの働きを失わせます。これにより細胞壁の合成を抑えることができる、つまり細菌を死滅させることができるのです。

 

ちなみに細胞壁はヒトには存在しません。そのため細菌に選択的に作用することができるのです。同様に細胞壁を持たないマイコプラズマ、細胞壁にペプチドグリカンを含まないクラミジア等に対してもβラクタム系抗菌薬は無効のため注意が必要です。

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ゾシンの特徴

有効菌種

ゾシンはペニシリン系抗菌薬のピペラシリンとβラクタマーゼ阻害薬のタゾバクタムが8:1の割合で配合された抗菌薬になります。まずはピペラシリンからお話していきましょう。

ピペラシリン

ピペラシリンは同じペニシリン系のアンピシリンよりもグラム陽性菌に対して抗菌スペクトルが拡大していますが、最大の特徴としては緑膿菌に抗菌活性があることですね。

 

ピペラシリン単剤の薬剤としてはペントシリンがあります。ペントシリンは国内では2015年3月以前は1日8gまでしか保険適用はありませんでした(現在は1日16gまで処方可)。特に緑膿菌に対して十分な効果を発揮するためには高用量を頻回に使用する必要があるのです。

 

ペントシリンに限らず最近は抗菌薬の添付文書改訂が多いですね。海外の用法・用量で処方できる薬剤が増えてきています。

タゾバクタム

一方のタゾバクタムはβラクタマーゼ阻害薬です。βラクタマーゼとは冒頭でお話したβラクタム環を加水分解し抗菌活性を失わせる、細菌が産生する酵素の総称になります。

 

細菌も自ら生き延びるためにあの手この手で抗菌薬に対抗しようとします。その一つがβラクタマーゼを産生することだったのです(これを耐性が生じると言います)。抗菌薬の乱用は本当に危険なのです。

 

タゾバクタムはβラクタマーゼに結合してその働きを失わせる作用を持ちます。これによりβラクタマーゼを産生する細菌、例えばグラム陽性菌ではMSSA(メチシリン感受性黄色ブドウ球菌)、グラム陰性菌ではインフルエンザ菌や腸内細菌群、嫌気性菌ではBacteroides fragilisなどに有効となります。

発熱性好中球減少症の適応あり

先日発熱性好中球減少症の適応が追加になりましたね。国内ではマキシピームとゾシンの2剤のみです。

半減期と消失経路

ゾシンの半減期は約1時間。1回4.5gを6~8時間間隔で投与します。ただし腎排泄型のため腎機能障害のある患者様は排泄の遅延により血中濃度が上昇する可能性があるため1回量を減量したり、投与間隔を延長するなどして対応します。

剤形

ゾシンの剤形は注射剤のみであり、バイアルとバッグ製剤があります。

ゾシンの副作用と注意事項

アナフィラキシー

一番注意が必要なのはアナフィラキシー。アナフィラキシーとは短時間の間に複数のアレルギー症状が同時に出現する状態を指します。特に血圧の低下や意識障害などを伴う状態をアナフィラキシーショックといい、命に関わる場合もあります。

 

息苦しい、喉がつまる、喉がかゆい、めまい、耳鳴り、吐き気や腹痛、皮膚がかゆい、皮膚が赤くなる、蕁麻疹などが短時間に複数現れた場合は前兆である可能性が高いです。投与後早ければ5分以内、通常30分以内には症状が発現します。

 

ゾシンは注射剤のため通常病院内で投与しますので迅速に対応可能かと思われますが、これらは覚えておいて下さい。

発疹

発疹が現れることがあります。発疹は投与開始後数日経過してから現れるケースが多いです。

偽膜性大腸炎

他には抗菌薬の使用により腸内細菌のバランスが崩れ、吐き気や下痢などが現れる場合があります。中でもクロストリジウム・ディフィシルと呼ばれる嫌気性菌が異常に増える偽膜性大腸炎を起こす場合もあります。症状としては下痢、発熱、腹痛などがあります。

 

偽膜性大腸炎はクリンダマイシンなどで頻度が高いですが、最近ではどの抗菌薬でも起こりうると言われていますので注意が必要です。

出血傾向、舌炎、口内炎

またビタミンの吸収に関与する腸内細菌が減少する可能性があり、ビタミンKが欠乏すると出血しやすくなったり、ビタミンB群が欠乏すると舌炎、口内炎などが現れる場合があります。

 

それではゾシンについては以上とさせて頂きます。最後まで読んで頂きありがとうございました。

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