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ユリーフ(シロドシン)の作用機序と副作用|前立腺肥大症

老人男性腹痛

今回は前立腺肥大症治療薬でα1受容体遮断薬のの「ユリーフ」についてお話していきます。

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ユリーフとは?

 

まずは恒例名前の由来からいきましょう。尿(URINE)のトラブルである排尿障害を改善し、快さと喜び(LIEF)を得るという意味を込めてURIEF:ユリーフと命名されました。一般名はシロドシンです。

 

ユリーフの作用機序を簡単にお話すると「肥大した前立腺により狭くなった尿道を拡げることで尿が近い、出にくいなどの症状を改善する」となります。

 

それではまず前立腺肥大症についてお話していきましょう。

前立腺肥大症とは?

 

前立腺肥大症は文字通り”前立腺が肥大した病気”です。加齢とともに発症する方が増え、80歳では約8割の方に前立腺の肥大がみられるとも言われています。

 

ただ肥大や症状の程度には個人差があり、必ずしも全員に対して治療が必要であるというわけではありません。

 

前立腺が肥大する原因ですが、いくつか説があります。ただ”男性ホルモンが関与していることは間違いない”とされているものの、未だハッキリと解明されていません。

 

いずれにせよ肥大した前立腺により、尿の通り道である尿道が圧迫され狭くなってしまいます。すると尿がスムーズに排泄されなくなり、以下のような症状が出現します。

蓄尿症状

日中トイレが近い”昼間頻尿”
夜中トイレが近い”夜間頻尿”
急に尿がしたくなり我慢できない”尿意切迫感”

排尿症状

尿がすぐに出ない”排尿遅延”
尿の勢いが弱くなる”尿勢低下”
排尿中に尿が途切れてしまう”尿線途絶”
排尿時にお腹に力を入れないと出ない”腹圧排尿”

排尿後症状

排尿後も尿が残っている感じがする”残尿感”

尿がほとんど出なくなる

尿道が閉塞して尿がほとんど出なくなる”尿閉”

 

こういった症状が続くと日常の生活の質(Quality of Life)に多大なる影響を与えるため治療が必要となります。

 

それでは今回のお薬”ユリーフ”の作用機序についてお話していきましょう。

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ユリーフの作用機序と特徴

 

尿道、前立腺、膀胱の筋肉にはα1受容体が多く存在します。α1受容体は排尿と蓄尿をコントロールしており、交感神経により刺激を受けるとこれらの筋肉が収縮し尿道が閉まるようになっています。

 

前立腺が肥大するとα1受容体の数が増加するため交感神経の刺激を過剰に受けることになります。すると必要以上に尿道が締め付けられてしまい、先ほどお話したような症状が現れてしまうのです。

 

そこで登場したのがユリーフです。

 

ユリーフはα1受容体に対する交感神経の刺激をブロックする作用を持っています。これにより前立腺や尿道の筋肉の過剰な緊張を緩め尿道が広がることで症状が改善するのです。

 

ユリーフを反復投与した際の半減期は約10時間です。用法・用量は1回4mgを1日2回朝夕食後となっています。

ユリーフの副作用

 

主なものはめまい、下痢、射精障害、鼻閉、口渇などです。ユリーフのα1受容体の選択性と副作用の関係についてお話します。

 

尿道、前立腺、膀胱の筋肉にはα1受容体が多く存在しますが、実はα1受容体にはα1A、α1B、α1Dの3種類があります。α1Aは前立腺に、α1Dは前立腺と膀胱に、α1Bは血管に多く分布し、ユリーフは主にα1Aに作用すると言われています。

 

ただしユリーフはα1D、α1Bにも弱いですが作用します。その選択性は”α1A >> α1D >α1B”となっており、ハルナールよりもα1に対する選択性は高く、特に排尿症状の改善が期待できます。

 

α1A受容体は消化管にも存在することがわかっています。ユリーフにより交感神経系が抑制され、副交感神経系が優位になると消化管の運動が活発になります。これにより下痢や軟便といった副作用が出現します。

 

また血管平滑筋のα1Bに対しての作用により血管が拡張して血圧が低下し、めまい、立ちくらみなどの症状が出現する可能性があります。

 

特に飲み始めに注意が必要であり、既に高血圧の薬を服用している方などは少量から開始する場合もあります。高所の作業、自動車の運転など危険を伴う作業に従事する方はこれらを念頭に置き、十分注意するようにして下さい。

 

口渇、鼻閉についても唾液腺や鼻粘膜の血管に存在するα1A受容体を遮断することにより発現すると考えられています。

 

最後に射精障害について。精管や精嚢、膀胱頸部(膀胱の出口)にもα1A受容体は存在します。ユリーフによりこれらの収縮が抑えられることで、精液が尿道に送り出されなくなったり、膀胱に逆流するといった症状が現れる可能性があります。

 

これによる健康被害はありません。また症状が現れるのはユリーフ服用中のみであり、中止後は回復しますのでそこはご安心下さい。

 

以前服用された方に話を聞きましたが、本当に精液が出ないとおしゃっていました。個人差があるとはいえこれは知らないとビックリするでしょう。間違いなく医師又は薬剤師より説明があるかと思いますが、一応記載しておきます。

 

それではユリーフについては以上とさせて頂きます。最後まで読んで頂きありがとうございました。

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