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アンプラーグ(サルポグレラート)の作用機序と副作用|抗血小板薬

外人親子三代

今回は抗血小板薬の「アンプラーグ」についてお話していきます。

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アンプラーグとは?

 

まずは恒例名前の由来から。アンプラーグは抗血栓薬に分類されます。そこで抗(Anti)と血栓(Plug)よりANPLAG:アンプラーグと命名されています。一般名はサルポグレラートです。

 

アンプラーグの作用機序を簡単に説明すると「セロトニンの働きを抑えることで、血管の収縮や血栓(血の塊)が作られるのを抑える」となります。

 

アンプラーグは”慢性動脈閉塞症に伴う潰瘍、疼痛および冷感等の虚血性諸症状の改善”に適応があります。

 

それではまず慢性動脈閉塞症についてお話していきます。

慢性動脈閉塞症とは?

 

慢性動脈閉塞症は閉塞性動脈硬化症と血栓性閉塞性動脈炎に分類されます。

閉塞性動脈硬化症(arteriosclerosis obliterans:ASO)

慢性動脈閉塞症の8割以上がこちら。手足(主に足)の血管の動脈硬化が原因となり、血管が狭くなったり(狭窄)、詰まったり(閉塞)することで血液の流れが悪くなる病気です。

 

重症度分類としてFontaine(フォンテイン)分類が用いられます。

 

FontaineI度:冷感・しびれ感

血液の流れが悪くなることで十分な栄養や酸素を供給できなくなり、手足が冷たく感じたり、しびれたりします。初期に見られます。

FontaineⅡ度:間歇性跛行(かんけつせいはこう)

動脈硬化が進行すると一定の距離を歩くと足の裏やふくらはぎが痛くなり歩けなくなりますが、数分休むとおさまり、再び歩くことができるようになります。これを間歇性跛行と言います。

FontaineⅢ度:安静時疼痛

さらに進行すると、動かずにじっとしていても手足が痛み夜もぐっすり眠れなくなります。

FontaineⅣ度:潰瘍・壊死

重症になると足に潰瘍ができ、壊死に至るケースも。最悪足を切断しなければならないこともあります。

 

閉塞性動脈硬化症のある患者様は、手足だけでなく他の血管にも動脈硬化がみられる場合があるため注意が必要です。

 

原因は喫煙、糖尿病、高血圧、脂質異常症など。やはりこの病気も生活習慣病にならないことが大切です。

閉塞性血栓血管炎(thromboangiitis obliterans:TAO)

別名バージャー病(ドイツ語ではビュルガー病)とも呼ばれ、残りの2割がこちらになります。手足の血管に炎症が起こることで動脈が閉塞し、血液の流れが悪くなる病気です。症状としては閉塞性動脈硬化症と同じです。

 

原因は未だ解明されていませんが、喫煙が強く関係していると考えられています。そのため禁煙が治療、予防ともに一番重要となります。

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アンプラーグの作用機序と特徴

 

それでは作用機序にいきましょう。

 

まず前提として、血小板内のカルシウムイオン濃度が上昇すると血小板が活性化する、つまり血栓が形成されることになります。

 

血小板内にはアデニル酸シクラーゼ(以下AC)と呼ばれる酵素があるのですが、ACによりATP(アデノシン3リン酸)はcyclic AMP(サイクリックエーエムピー)に変換されます。

 

cyclic AMPは血小板内のカルシウムイオン濃度の上昇を抑える働きを持っています。

 

また血小板にはADP(アデノシン2リン酸)、セロトニンなど多くの生理活性物質が含まれており、ADPやセロトニンが血小板外に放出されると、ADPは血小板の表面に存在するADP受容体に結合、セロトニンはセロトニン2(5-HT2)受容体に結合します。

 

するとADP受容体によりACの働きが抑えられてしまいます。またセロトニン2受容体によりカルシウムイオンが増加します。

 

またcyclic AMPはホスホジエステラーゼ3(以下PDEⅢ)という酵素により分解されることがわかっています。

 

PDEⅢによりcyclic AMPが分解され、その量が減ってしまうと血小板内のカルシウムイオン濃度が上昇し、血小板が活性化して凝集し、血栓が形成されてしまいます。

 

以上から血栓の形成を抑えるためには…

1.アデニル酸シクラーゼ(AC)を活性化する
2.cyclic AMPを増やす
3.ADPのADP受容体への結合を阻害する
4.セロトニンのセロトニン2(5-HT2)受容体への結合を阻害する
5.ホスホジエステラーゼ3(PDEⅢ)の働きを阻害する

といったことを行えばいいことがわかりますね。

 

アンプラーグは上記「4.セロトニンのセロトニン2(5-HT2)受容体への結合を阻害する」作用を持ちます。

 

これにより血小板内のカルシウムイオンの増加が抑えられるため、血小板の活性化が抑えられるのです。ただアンプラーグの抗血小板作用はそれほど強くありません。

 

しかしアンプラーグは血小板だけでなく、血管平滑筋細胞にある5-HT2受容体にも作用することで血管の収縮を抑制する作用も持ち合わせています。そのため慢性動脈閉塞症に適応があるのですね。

アンプラーグの副作用

 

血液をサラサラにするわけですから、出血しやすくなるというのは想像に難くないでしょう。そのため出血している方は禁忌となります。青あざができたり、鼻血や歯茎からの出血がみられた場合は医療機関を受診して下さい。

 

また血管拡張作用がありますので、頭痛、動悸、頻脈などが現れる場合があります。他にも嘔気、胸やけ、腹痛なども報告されています。

アンプラーグの注意事項

 

アンプラーグはその作用から出血しやすくなるわけですから、手術前に一時的に服用を中止します。医療機関により異なりますが、概ね2日前に中止することが多いかと思われます。

 

また妊婦又は妊娠している可能性のある婦人には禁忌となります。動物実験(ラット)で胎児の死亡率増加や新生児の生存率低下が報告されているためです。

 

 

それではアンプラーグについては以上とさせて頂きます。最後まで読んで頂きありがとうございました。

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