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アルタット(ロキサチジン)の作用機序や副作用|胃粘膜保護作用

胃

今回は消化性潰瘍治療薬、ヒスタミンH2受容体拮抗薬アルタットについてお話していきます。

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アルタットとは?

 

まずは名前の由来からいきましょう。ULCEROSTATICは潰瘍の発育(進行)を阻止するという意味を持つ言葉です。アルタットはこれに由来します。もう少し詳しくお話しすると…

 

ULCERは潰瘍を意味します。アルサーと発音しますので、UをAに変え、”AL”を抜き出します。また~STATは『一定に保たせるもの』『進行を阻止するもの』という意味を持ち、ここから”TAT”を抜き出します。両者を組み合わせてALTAT(アルタット)というわけです。一般名はロキサチジンです。

 

アルタットの作用を短く説明すると『胃酸の分泌を抑え、胃粘膜を保護することで消化性潰瘍を改善する』となります。それではもう少し詳しく見て行きましょう。

胃潰瘍・十二指腸潰瘍とは?

 

胃酸は消化管内に入ってきた細菌やウイルスなどの病原体などを退治する役割を担っています。つまり胃酸があるから多少の有害物質が入ってきても症状がある程度軽く済むわけです。

 

胃酸はpH1~2と非常に強い酸なのですが、通常胃や十二指腸の粘膜は胃酸に耐える事ができます。それは胃の粘膜から粘液やプロスタグランジンと呼ばれる物質等が分泌されており、胃全体を保護しているからです。だから食物だけ消化され、胃は守られるんですね。

 

しかしNSAIDS(非ステロイド性抗炎症薬)を服用したりヘリコバクター・ピロリ菌の感染、ストレスなどが原因で胃酸の分泌が活発になったり、粘膜の防御機能が弱くなると粘膜が胃酸に耐えられなくなり、ただれてえぐられたような状態になってしまいます。これがいわゆる胃潰瘍十二指腸潰瘍です。

 

症状としては上腹部、みぞおちの痛みを基本に食欲不振や腹部膨満感(お腹の張り)、胸焼けなどがあります。ひどくなると吐血(口から血を吐く)、下血(便に血が混じる)、更には消化管穿孔という胃や十二指腸に穴が開いてしまうこともあります。

 

消化管穿孔になると胃の内容物が、通常は無菌な腹腔内(横隔膜より下の空間)に入り込み炎症を起こしてしまう腹膜炎を起こす事があります。非常に危険で手術が必要になります。

胃酸分泌のしくみ

 

次に胃酸(塩酸)がどのように分泌されるのかみていきます。胃壁細胞にはムスカリン受容体(M1)、ガストリン受容体、ヒスタミン受容体(H2)が存在し、そこには副交感神経から分泌されるアセチルコリン、胃のG細胞から分泌されるガストリン、脂肪細胞から分泌されるヒスタミンがそれぞれ結合します。

 

アセチルコリンとガストリンは肥満細胞に働きかけヒスタミンの分泌を促す作用も持っています。各々が受容体に結合すると、細胞内のH+,K+-ATPaseと呼ばれる酵素と呼ばれる酵素が活性化されます。

 

H+,K+-ATPaseはATPが加水分解してできたエネルギーを使い、細胞内にKを取り込み、細胞外にH+を出すという作用を持っています。そして胃壁細胞からはClも分泌されるため、前述のH+と組み合わさってHCl、いわゆる胃酸となり、胃内に分泌されるのです。

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アルタットの作用機序と特徴

 

先ほどアセチルコリン、ガストリン、ヒスタミンによりH+,K+-ATPaseが活性化されると胃酸が分泌されるとお話しました。上記3つのうち、アセチルコリン、ガストリンが胃酸分泌に寄与する割合は低く、メインはヒスタミンとなります。

 

つまりヒスタミンがヒスタミンH2受容体に結合するのを邪魔してしまえば、胃酸分泌を抑える事ができる事になります。それを行うのがアルタットです。

 

アルタットはヒスタミンH2受容体に結合することでヒスタミンが結合するのを阻害します。これにより胃酸の分泌を強力に抑える事ができます。ただしH+,K+-ATPaseを阻害するネキシウムなどのPPIよりは効果は劣ります。

 

アルタットの特徴として胃粘膜保護作用がある事が挙げられます。粘液分泌を促すことで、胃酸から胃粘膜を守る事ができます。また、アルタットの消失経路は腎排泄です。肝臓で代謝を受けますが、多くが腎臓から未変化体として排泄されます。

 

つまり腎機能が低下している方は作用が強く現れる可能性があるため減量や投与間隔をあける等で対応します。

アルタットの副作用

 

発疹、蕁麻疹、便秘、下痢などがメインです。他には赤血球、白血球、血小板の全てが減少する汎血球減少がみられる事があります。骨髄にある造血幹細胞は血球の元となる細胞ですが、そこにはH2受容体が存在します。

 

アルタットはH2受容体を阻害しますので、造血幹細胞の分裂を阻害してしまう事になり、これにより引き起こされると考えられています。再生不良性貧血や無顆粒球症などの血液障害も同様です。

 

またH2受容体は脳にも存在します。脳内のH2受容体を阻害することで、せん妄や錯乱などの症状を起こす可能性がありますので注意が必要です。

 

それではアルタットについては以上とさせて頂きます。最後まで読んで頂きありがとうございました。

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