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マクサルト(リザトリプタン)の作用機序と副作用~片頭痛治療剤


今回は片頭痛治療剤のマクサルトについて解説します。

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マクサルトとは?

 

それではまず名前の由来からいきましょう。マクサルトはMaxaltと表記されますが、これは「高い到達点への挑戦」を意味する”Max Altitude”に由来します。一般名はリザトリプタンになります。

 

マクサルトの作用を簡単に説明すると「片頭痛の発作時に服用することで、脳の血管を収縮させ頭痛を抑える」になります。

 

それではまず、片頭痛について解説していきましょう。

片頭痛とは?

 

片頭痛とは女性に多く見られる頭痛の一種で、頭の片側でズキンズキンと脈動するように痛みを感じる発作性の頭痛のことをいいます。

 

片頭痛と診断するためには、まず以下の前提条件が必要となります。

片頭痛の条件1(必須)

・頭痛が起きている間に悪心や嘔吐、光過敏・音過敏を感じている
・一度頭痛が起きると4時間~72時間持続する

 

これを満たした上で、更に以下の4つの項目のうち、2つ以上を満たす必要があります。

片頭痛の条件2(2つ以上)

・片側に痛みを感じている
・脈動するように痛みを感じている
・中等度以上の強い頭痛を感じている
・歩行などの日常的な行動で頭痛が悪化する、又は頭痛のために日常行動を避ける

 

片頭痛に特異的なものとして有名な前兆症状ですが、前兆症状がある場合とない場合に分けられます。

 

前兆症状としてはキラキラした光や目のちらつきなどの視覚的なものが多くみられ、その他にもしびれや言語障害などが起きる例もあります。

 

発作が誘発される原因は様々言われており、ストレスや疲れ、睡眠不足や食事の影響、天候や気圧などによっても発生することがわかっています。

 

片頭痛が起きるはっきりとしたメカニズムは解明されていませんが、それについての仮説が提唱されています。

 

まずは1960年代から提唱されている「血管説」について紹介します。

 

片頭痛が起きる前兆症状が局所的な血管収縮によって発生し、その後に血管が拡張することによってその周辺に炎症を起こし、片頭痛を引き起こしているという説です。

 

この説の根拠になるものが脳内神経伝達物質であるセロトニンです。

 

セロトニンは血管を収縮させる効果を持っているのですが、何らかの原因によってセロトニンが分泌されることによって血管が収縮し、その後セロトニンが時間経過によって消失することで血管が過度に拡張してしまうことが原因とされています。

 

しかし、この仮説では吐き気や光過敏などの随伴症状が起きる理由に関しては明確な説明ができておらず、原因とするには根拠が弱いものでした。

 

その後、随伴症状から原因を考えた際に生まれたのが「神経説」です。

 

神経の活動に異常をきたしてしまったことで脳の血流が一時的に低下してしまい、神経伝達の不備によってさまざまな随伴症状が起きているという仮説ですが、今度は頭痛の説明に対して根拠が弱くなってしまいました。

 

こういった経緯を経て、現代では血管説と神経説を合わせた仮説である「三叉神経血管説」が有力な仮説として用いられています。

 

三叉神経が何らかの原因によって異常に興奮することによって、その末端から神経伝達物質であるセロトニンが分泌されてしまい、その結果として血管が収縮・拡張してしまうことによって炎症が発生し、頭痛を起こしているというものです。

 

この炎症反応の他にも、三叉神経が過剰に興奮することで、副交感神経などの自律神経系も併せて興奮してしまうことが発生し、さまざまな随伴症状を引き起こす原因となるのです。

 

この仮説によって、片頭痛のメカニズムを合理的に説明することが可能になりました。

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マクサルトの作用機序と特徴

 

マクサルトは血管壁にあるセロトニン受容体の一種5-HT1B受容体に作用(刺激)することによってセロトニン様の効果を発揮し、血管の拡張を抑制します。

 

また、三叉神経の5-HT1D 受容体に作用することで、三叉神経終末から放出されるCGRPの放出を抑制させる効果も併せもちます。これによって痛みの感受性を低下させ、炎症を抑制しているのです。

・CGRP:(カルシトニン遺伝子関連ペプチド(calcitonin gene-related peptide)を略した言葉で、神経性炎症を引き起こす結果として血管拡張作用を起こす物質。血管透過性を亢進するため、痛みに対して過敏にさせる効果も持っており、分泌されることで片頭痛の悪化を招くと考えられている。

 

片頭痛の治療で用いる医薬品は、普段から継続して服用し、その発作・悪化を抑制する医薬品と、前兆症状の段階で服用し、悪化を抑える医薬品、実際に発作が起きてから治療のために服用する医薬品に分けられます。

 

マクサルトは発作が起きてから服用して効果を発揮するタイプの医薬品であり、予防的な服用や前兆症状が起きているときに使用しても、その効果は期待できません。

 

片頭痛発作が起きたタイミングで、早期に使用することがより効果的に使用するコツです。

 

マクサルトの特徴として、脂溶性が高く中枢への移行性が高いことが挙げられます。また最高血中濃度到達時間は1~1.3時間、半減期は1.6~1.7時間となっており、即効性がありますが、効果の持続時間は短いということになります。

 

剤形は錠剤と口腔内崩壊錠(RPD錠)があります。RPD錠は非常に溶けやすく、唾液のみで服用が可能です。ただ口腔粘膜からは吸収されませんのできちんと飲み込む必要があります。

 

初回用量や服用間隔については以下になります。

商品名 初回用量 投与間隔 追加用量 1日上限量
マクサルト錠10mg/マクサルトRPD錠10mg 10mg 2時間 10mg 20mg

マクサルトの副作用

 

主な副作用としては傾眠、悪心、嘔吐、めまい、倦怠感、胸部不快感などがあります。ただこれらの副作用は片頭痛の随伴症状だったものを副作用と誤認しているものも含まれるため、純粋にマクサルトのみが原因だとは言い難い部分でもあります。

 

重大な副作用としては、顔面や舌、のど等が腫れる血管浮腫、呼吸困難、顔面蒼白などの症状を起こすアナフィラキシーショック、痙攣・意識消失を伴うてんかん発作、胸痛や不整脈を伴う虚血性心疾患などがあります。

 

上記以外でも気になる症状が現れた場合はかかりつけ医師または薬剤師に相談するようにしましょう。

マクサルトの相互作用、注意事項

 

マクサルトには併用禁忌の医薬品が複数あります。

 

エルゴタミンなどの麦角アルカロイド製剤や、同系統のトリプタン系製剤でセロトニン受容体に作用する医薬品は、相互に効果が増強し、血管収縮・血管攣縮を起こしてしまう危険性があるため併用禁忌となっています。

 

他にもβ遮断薬のプロプラノロールも併用禁忌です。マクサルト、プロプラノロールいずれもA型MAO(モノアミン酸化酵素)により代謝されるため、作用が増強する可能性があります。

 

どうしても併用が必要な場合でも、プロプラノロールの錠剤服用後24時間、徐放製剤服用後48時間経過していなければマクサルトを服用してはいけません。

 

妊娠中の使用に関して添付文書では有益性がある場合にのみ使用となっていますが、トリプタン系の医薬品で悪影響が出たという報告はありません。ただ多くの場合、経験的にアセトアミノフェンが処方されることが多いでしょう。

 

授乳についてはマクサルト服用後24時間以上あければ影響がないとされています。

 

それではマクサルトについては以上とさせて頂きます。最後まで読んで頂きありがとうございました。

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