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ムコスタ(レバミピド)の胃粘膜プロスタグランジン増加作用

胃

今回は消化性潰瘍治療薬、防御因子増強薬で胃粘膜を保護するムコスタの作用機序や副作用について解説します。解熱鎮痛薬のロキソニンなどと処方される事が多いですね。

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ムコスタとは?

 

まずは恒例の名前の由来からいきますが、2つあります。Mucosalは英語で”粘膜”、stabilizerは”安定化”。両者の先頭を組み合わせてmucosta(ムコスタ)

 

”胃の粘膜のプロスタグランジンの誘導物質”という事でGastric Mucosal Prostaglandin Inducer。Mucosalの”Muco”とProstaglandinから”sta”を抜き出し、両者を組み合わせてmucosta(ムコスタ)。一般名はレバミピドになります。

 

ムコスタの作用を短く説明すると『粘液の分泌を促したり、粘膜の血流を改善すプロスタグランジンを増やすことで、胃粘膜を保護する』となります。それではもう少し詳しく見て行きましょう。

胃潰瘍・十二指腸潰瘍とは?

 

胃酸は消化管内に入ってきた細菌やウイルスなどの病原体などを退治する役割を担っています。つまり胃酸があるから多少の有害物質が入ってきても症状がある程度軽く済むわけです。

 

胃酸はpH1~2と非常に強い酸なのですが、通常胃や十二指腸の粘膜は胃酸に耐える事ができます。それは胃の粘膜から粘液やプロスタグランジンと呼ばれる物質等が分泌されており、胃全体を保護しているからです。だから食物だけ消化され、胃は守られるんですね。

 

しかしNSAIDS(非ステロイド性抗炎症薬)を服用したりヘリコバクター・ピロリ菌の感染、ストレスなどが原因で胃酸の分泌が活発になったり、粘膜の防御機能が弱くなると粘膜が胃酸に耐えられなくなり、ただれてえぐられたような状態になってしまいます。これがいわゆる胃潰瘍十二指腸潰瘍です。

 

症状としては上腹部、みぞおちの痛みを基本に食欲不振や腹部膨満感(お腹の張り)、胸焼けなどがあります。ひどくなると吐血(口から血を吐く)、下血(便に血が混じる)、更には消化管穿孔という胃や十二指腸に穴が開いてしまうこともあります。

 

消化管穿孔になると胃の内容物が、通常は無菌な腹腔内(横隔膜より下の空間)に入り込み炎症を起こしてしまう腹膜炎を起こす事があります。非常に危険で手術が必要になります。

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ムコスタの作用機序

 

冒頭でもお話ししましたが、ムコスタはNSAIDSとよく一緒に処方されますよね。それはNSAIDSがプロスタグランジン(以下PG)の合成を邪魔する作用を持ち、PGの量が減ってしまうためです。

 

PGは名前の由来でもお話しましたが、粘液分泌促進、粘膜血流改善などの作用を持ちます。これがNSAIDSにより減ってしまうと胃の粘膜に障害が出るのはお分かり頂けるかと思います。

 

アラキドン酸カスケード

さて、NSAIDSによるPG合成阻害についてもう少し詳しくお話していきましょう。まずPGの元となるアラキドン酸はリン脂質として細胞膜の中に存在しています。そこにホスホリパーゼA2という酵素により加水分解されると細胞外に放出されます。

 

アラキドン酸は次にシクロオキシゲナーゼ(以下COX)によりPGに代謝されます。COXにはCOX1、COX2の二種類存在します。

 

胃粘膜保護反応に関与するPGはCOX1により生成、炎症や痛みに関与するPGはCOX2により生成します。COX1に選択的に作用するNSAIDSもありますが、多くは両方に作用してしまうため、胃粘膜が傷害されてしまいます。

 

そこでムコスタです。ムコスタは減ってしまったPGの生成を促す作用を持っており、これにより胃粘膜機能を改善するというわけです。ムコスタはこれ以外にも多くの作用を持ちますが、メインはPG産生促進となりますので、ここでは割愛させて頂きます。

ムコスタの副作用

 

副作用頻度は低いですが、発疹、掻痒(かゆみ)などの過敏症や嘔吐、下痢などの消化器系副作用があります。

 

重大なものとしては肝機能障害や白血球、血小板減少などがあります。基本的に安全性が高く頻度は低いですが、一応頭の片隅にでも入れておいて下さい。

 

それではムコスタについては以上とさせて頂きます。最後まで読んで頂きありがとうございました。

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