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アレギサール(ペミロラスト)の作用機序と副作用|抗アレルギー薬

アレルギー性鼻炎

今回は抗アレルギー剤であり、メディエーター遊離抑制薬のアレギサールについてお話します。

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アレギサールとは?

 

まずは恒例名前の由来からいきます。アレルギー症状を取り去る希望を込めて、”アレ”、”ギ”、”去る”を抜き出し組み合わせてALEGYSAL:アレギサールと命名されました。一般名はペミロラストになります。

 

ちなみにペミラストンという薬も販売されていますが、製造販売元が異なるだけで全く同じ薬です。こちらの名前は一般名に由来します。

 

アレギサールの作用を簡単にお話すると『肥満細胞からの化学伝達物質(ケミカルメディエーター)の放出を抑えることでアレルギー症状を改善する』となります。

 

それではまずアレルギー反応が起こるしくみについてお話していきましょう。

アレルギーのメカニズムとは?

 

それではまず感作について説明していきますね。感作とは『ある抗原に対して敏感になること』です。アレルギーの前段階と捉えればわかりやすいかもしれません。アレルギー反応はいきなりは起きないのです。

 

まずアレルギーの原因となる異物(抗原)が体の中に入ります。すると免疫細胞と呼ばれる部分が次に同じ抗原が入ってきた時に対抗できるよう、IgE抗体と呼ばれるタンパク質を作ります。

 

その後IgE抗体は肥満細胞と呼ばれる部分に結合し、抗原が来るのを今か今かと待ち構えています。これが感作と呼ばれる状態です。

 

そして再び抗原が体の中に入ってきた時にIgE抗体が抗原をキャッチします。これを抗原抗体反応といいます。

 

すると肥満細胞が刺激され、ヒスタミンやロイコトリエン、トロンボキサンA2、プロスタグランジンなどの化学伝達物質(ケミカルメディエーター)が放出されるのです。

 

ヒスタミンは体の中の様々な場所に存在するヒスタミン受容体に結合します。

 

ヒスタミンは神経線維の一つであるC線維にあるヒスタミンH1受容体(以下H1受容体)に結合するとC線維が興奮し、それが脳に伝わるとかゆみとして認識されます。

 

またヒスタミンは知覚神経のH1受容体にも結合します。すると知覚神経が興奮し、その興奮が脳に伝わるとくしゃみ中枢が刺激されくしゃみが出ます。またその興奮が分泌中枢に到達すると鼻腺が刺激され、鼻水が出るのです。

 

また血管内皮細胞(血管の一番内側の細胞)にあるH1受容体に結合すると血管内皮細胞が収縮し、敷き詰められていた細胞と細胞の間に隙間ができます。

 

すると血漿成分が漏出(血管透過性の亢進)し、浮腫(むくみ)や蕁麻疹を、また漏出した成分が貯まると鼻詰まりを引き起こすのです。

 

気管支平滑筋のH1受容体に結合すると、平滑筋が収縮し、空気の通り道である気管支が細くなります。これにより咳や喘鳴(ゼーゼー、ヒューヒューといった呼吸音)が出現します。

 

ロイコトリエンも鼻の粘膜の血管透過性を亢進させるため、鼻の粘膜が腫れて鼻詰まりの原因となります。また気管支平滑筋を収縮させ、炎症を起こします。

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アレギサールの作用機序

 

アレギサールはメディエーター遊離抑制薬であり、肥満細胞からの化学伝達物質(ケミカルメディエーター)の放出を抑える作用があります。 そのまんまですね。これにより鼻水や蕁麻疹などのアレルギー症状が抑えられます。

 

抗ヒスタミン薬にようにH1受容体に結合してヒスタミンがH1受容体に結合するのを邪魔する作用は持っていません。そのため眠気や口の渇きといった副作用は比較的少ないという特徴があります。

 

アレギサールはアレルギー性鼻炎と気管支喘息に適応があり、剤形としては錠剤とドライシロップがあります。いずれも成人に加え、5歳以上の小児に使用可能です。

アレギサールの副作用

 

腹痛、下痢、嘔気や眠気、ALT(GPT)やAST(GOT)などの肝機能データの上昇が報告されています。眠気については少ないもののゼロではありませんので一応注意が必要です。

妊婦・授乳婦の服用について

 

妊婦の方は禁忌となります。理由として動物実験(ラット)において大量投与時ではありますが、胎児の発育遅延がみられたためです。

 

また授乳婦の方も基本的に使用を控えます。動物実験(ラット)において乳汁中への移行が報告されているためです。

 

それではアレギサールについては以上とさせて頂きます。最後まで読んで頂きありがとうございました。

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