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ネオキシテープ(オキシブチニン)の作用機序と副作用|過活動膀胱

老人女性腹痛

今回は尿失禁・頻尿治療剤で抗コリン薬の「ネオキシテープ」についてお話していきます。

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ネオキシテープとは?

 

まずは名前の由来からいきたいところですが、ネオキシテープは特にないようですね。一般名はオキシブチニンです。

 

ネオキシテープはポラキスと同じ成分ですが、過活動膀胱治療薬では唯一の外用剤となっています。経口摂取が困難な方にも使用できるのはメリットですね。

 

ネオキシテープの作用機序を簡単にお話すると、「膀胱が勝手に収縮するのを抑えることで頻尿や尿失禁などの症状を改善する貼り薬」となります。

 

それではまず過活動膀胱についてお話していきましょう。

過活動膀胱とは?

 

過活動膀胱とはその名の通り膀胱が過剰に活動すること、つまり自分の意に反して勝手に収縮する膀胱の機能障害を意味します。これにより以下の様な症状が現れます。

 

急に尿がしたくなり我慢できない”尿意切迫感”、尿意切迫感の後に尿が漏れてしまう”切迫性尿失禁”、日中トイレが近い”昼間頻尿”、夜中トイレが近い”夜間頻尿”

 

ここで蓄尿と排尿のしくみについて簡単にお話しておきます。蓄尿とは文字通り尿をためること、排尿とは尿を排出することです。これらは自律神経により支配されています。

 

脳は膀胱内に尿がある程度たまるまでは、排泄しないよう命令を出します。

 

具体的には膀胱を弛めてたくさん尿をためることができるようにし、また尿が漏れないように尿道を閉めるということを行います。これを行わなければ常に尿が出っぱなしということになります。

 

そして尿がたくさんたまってくるとまたその情報が脳に伝わります。すると脳は「そろそろ出すか」ということで、膀胱を収縮させ、更に尿道を開くことで尿が出るのです。

 

膀胱の弛緩、収縮を行っているのが膀胱排尿筋、尿道の弛緩、収縮を行っているのが尿道括約筋です。

 

交感神経から放出されるノルアドレナリンにより膀胱排尿筋は弛緩、尿道括約筋は収縮します。副交感神経から放出されるアセチルコリンにより膀胱排尿筋は収縮、尿道括約筋は弛緩します。

 

過活動膀胱は尿があまりたまっていないのに膀胱排尿筋が勝手に収縮してしまう状態のこと。だったらノルアドレナリンやアセチルコリンをどうにかできれば症状が改善できるような気がしますよね。

 

それでは今回のお薬”ネオキシテープ”の作用機序についてお話していきましょう。

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ネオキシテープの作用機序と特徴、ポラキスとの違い

 

過活動膀胱は尿があまりたまっていないのに膀胱排尿筋が勝手に収縮すること、また膀胱排尿筋は副交感神経から放出されるアセチルコリンにより収縮するとお話しました。

 

アセチルコリンが膀胱排尿筋のムスカリン受容体に結合すると膀胱排尿筋が収縮するようになっています。

 

ここでネオキシテープの登場です。

 

ネオキシテープはムスカリン受容体に結合することで、アセチルコリンがムスカリン受容体に結合するのを邪魔する作用を持ちます。

 

更にネオキシテープはカルシウム拮抗作用も併せ持ちます。膀胱平滑筋(排尿筋)の収縮、拡張に関与しているのがカルシウムイオンです。

 

平滑筋細胞にはカルシウムイオンの出入口であるカルシウムイオンチャネルという部分があります。

 

細胞内にカルシウムイオンが入ると膀胱が収縮する。だったらカルシウムイオンが細胞内に入らないようにしてあげればいいですよね?

 

ネオキシテープはカルシウムイオンチャネルに結合し、カルシウムイオンが細胞内に入るのを邪魔します。

 

抗コリン作用とカルシウム拮抗作用、この2つの作用により膀胱が勝手に収縮するのを抑えることができ、症状改善が期待できるのです。

 

それではネオキシテープの特徴についてみていきましょう。ネオキシテープは徐放化されており、皮膚から薬剤がゆっくりと吸収されるため、急激な血中濃度上昇を抑えることができ、更に1日作用が持続します。

 

ポラキスは1日3回の服用が必要でしたが、ネオキシテープは1日1回、24時間毎の貼り替えでOKです。

 

貼る部位ですが下腹部、腰部又は大腿部となっています。かぶれ防止のために毎日貼る部位を変えるか、同じ部位でも場所をずらして貼るようにします。

 

またポラキスは肝臓で代謝を受け、その代謝物が活性(抗コリン作用)を持ちますが、ネオキシテープは皮膚から吸収されるため肝臓での代謝を受けません。つまり活性代謝物の生成を抑えることができます。

 

急激な血中濃度上昇と活性代謝物の生成を抑えることにより、抗コリン作用に伴う副作用(便秘や口渇など)を低減することができたのですね。

 

またポラキスは血液脳関門を通過しやすいため、認知障害を起こすことが指摘されていますが、ネオキシテープはポラキスと比較してその影響は少ないとされています。

ネオキシテープの副作用

 

先ほどお話したように、ネオキシテープは他の抗コリン作用に伴う副作用は少ない(ゼロではない)という特徴があります。しかし貼り薬という性質上、貼った部位が赤くなったり、痒くなったりといった接触性皮膚炎の頻度が高くなっています。

 

そのため貼る部位は毎回必ず変えるようにしましょう。症状が強い場合はステロイドや抗アレルギー薬を使用する場合もあります。1日1回の貼り替えですから、入浴前に剥がし入浴後に新しいものを貼るというのがオススメですね。

 

接触性皮膚炎以外の副作用としてはムスカリン受容体に対する作用から発現し、以下の様なものがあります。

口の渇き(口渇)

唾液の分泌が低下することにより現れます。対策としてはうがいをしたり、ガム、あめをなめるなどで症状が軽くなることがあります。

便秘

腸管の運動が抑制されますので便秘が出現します。適度な運動、食物繊維の摂取の他、症状が強ければ下剤を併用するケースもあります。麻痺性イレウスのある患者様などは禁忌となります。

めまいやかすみ(霧視)などの眼の調節障害

これは散瞳(黒目が大きくなる)により出現します。散瞳すると眼球を満たす眼房水の排泄が抑えられ眼圧が上昇してしまいます。そのため閉塞隅角緑内障の患者様には禁忌となります。自動車の運転にも注意が必要です。

尿閉

尿道が閉塞して尿がほとんど出なくなる尿閉。前立腺肥大症の患者様の多くは過活動膀胱を合併します。このような方にネオキシテープを投与すると症状の悪化や尿閉を引き起こす可能性があります。

 

以上から尿閉を有する患者には禁忌となります。前立腺肥大症の方に使用する際はユリーフなどのα1遮断薬による治療を優先します。

 

他にも期外収縮や頻脈などの心血管系の副作用が現れる場合もあり、重篤な心疾患の患者様には禁忌です。そして認知障害ポラキスよりは少ないとはいえ一応注意が必要です。

 

それではネオキシテープについては以上とさせて頂きます。最後まで読んで頂きありがとうございました。

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