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ストロカイン(オキセサゼイン)の作用機序と副作用|消化管粘膜局麻剤


今回は局所麻酔薬のストロカインについて解説します。

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ストロカインとは?

 

それでは名前の由来から。胃との関係を表す接頭語である”gastro”と局麻剤を表す接尾語”caine”を組み合わせてStrocain:ストロカインと命名されています。一般名はオキセサゼインになります。

 

ストロカインの作用を簡単に説明すると「胃に麻酔をかけて痛みをやわらげたり、胃酸の分泌や胃腸の運動を抑制する」となります。

 

それでは作用機序についてもう少し詳しくみていきましょう。

ストロカインの作用機序と特徴

 

ストロカインは胃痛や吐き気などに使用される医薬品です。他の消化器症状治療薬とは異なり、局所麻酔作用などが複合的に作用してその効果を発揮しています。

 

添付文章での適応は「食道炎、胃炎、胃・十二指腸潰瘍、過敏性大腸症(イリタブルコロン)」に伴う疼痛、酸症状、噯気、悪心、嘔吐、胃部不快感、便意逼迫(べんいひっぱく)」です。

 

1911年からの研究で、胃粘膜にコカインを塗布することで胃酸分泌が抑制されることが発見され、その後医療用に転用されるための研究でオキセサゼインが合成されました。

 

コカイン・プロカインでは毒性が強く、胃酸などの強酸性下では失活してしまうことが問題でしたが、オキセサゼインではより効力が高められたのにもかかわらず毒性が低く抑えられ、強酸性下でも効果を発揮する画期的なものとなったのです。

 

それでは薬理作用を一つずつ解説していきます。

局所麻酔作用

強酸性下でもその効果に影響がないことがわかっており、胃酸がある状況下でも問題なく効果を発揮することができます。その効果はコカインの500倍、プロカインの4000倍程度とされ、強力に疼痛や胃部不快感などの抑制に働きます。

ガストリン・胃酸分泌抑制作用

ガストリンは胃の幽門付近の細胞から分泌されるホルモンの一種で、胃酸の分泌亢進作用やペプシン分泌亢進作用を持っています。このガストリンを抑制することにより、過度の胃酸分泌を抑制することができるのです。

 

胃内のpHはストロカインの服用により3以上の上昇が確認されています。これによって胸やけや呑酸等の酸症状や噯気などを改善します。

胃腸管運動抑制作用

消化管の過度な運動を抑制する効果も知られており、胃の自律運動や十二指腸の蠕動運動などを緩徐に抑える効果も存在しています。これは便意逼迫や悪心の症状などを改善するために作用します。

 

ストロカインには錠剤と顆粒剤が剤型として用意されており、悪心などで薬の服用が困難な際にも対応できるようにされています。

 

錠剤は溶出性に優れており、顆粒剤では崩壊性に優れているのが製剤上の特徴です。

 

用法及び用量

錠5mg
通常成人1日3~8錠(オキセサゼインとして1日15~40mg)を3~4回に分割経口投与する。
なお、年齢、症状により適宜増減する。

顆粒5%
通常成人1日0.3~0.8g(オキセサゼインとして1日15~40mg)を3~4回に分割経口投与する。
なお、年齢、症状により適宜増減する。

ストロカインの添付文書より引用

用法・用量は上記の通りです。食事の影響は受けないためにどのタイミングでも服用が可能です。

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ストロカインの副作用

 

ストロカインには重大な副作用の報告はなく、比較的安全に使用できる分類の医薬品です。通常の副作用報告も少なく、調査された中で4%の症例に副作用報告がされており、もっとも多かったものは便秘でした。

 

その他の副作用としては食欲不振・口渇・悪心・下痢などの消化器症状、頭痛・眩暈や眠気、脱力感などの精神神経症状、発疹などの過敏症状です。過敏症状が現れた場合には服用を中止し、その他の副作用の場合には減量するなどの対応が必要になります。

ストロカインの注意事項

 

ストロカインには禁忌となる例があり、オキセサゼインの成分に過敏症の既往歴をもっている人は使用することができません。これはストロカインに限らずどの医薬品も同じですね。

 

ストロカインは局所麻酔作用などにより消化器疾患の自覚症状を改善するものです。そのため、状態が改善したのなら使用を中止し、漫然と長期投与するべきものではありません。

 

服用した際に口内に医薬品が残留してしまうと、局所麻酔作用によって口内に痺れを感じてしまうことがあります。そういったことを避けるため、錠剤に関しては噛み砕くことなく、顆粒剤に関しては速やかに水で飲み込むようにして下さい。

 

また小児への使用経験は浅く、安全性は確立されていません。高齢者に関しては生理機能の低下を考慮し、減量して使用するなどの対処が必要になります。

 

妊娠中の服用は安全性が確立しておらず、できるだけ使用は避けるべき医薬品とされています。妊娠中では他に消化器症状に対して使用できる医薬品は存在していますので、あえてストロカインを選択する理由はないでしょう。

 

乳汁中への排泄はされない医薬品ですので授乳中の使用に関しては特に問題ありませんが、使用に関しては医師の判断を仰ぐようにして下さいね。

 

それではストロカインについては以上とさせて頂きます。最後まで読んで頂きありがとうございました。

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