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セルテクト(オキサトミド)の作用機序と副作用|抗ヒスタミン剤


今回は抗アレルギー剤であり、第二世代抗ヒスタミン剤のセルテクトについてお話します。

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セルテクトとは?

 

それでは名前の由来からいきましょう。セルテクトはCELTECTと表記されます。作用機序については後述しますが、Mast Cell(肥満細胞)をProtectするということで、下線部を組み合わせて命名されています。一般名はオキサトミドです。

 

セルテクトの作用を簡単にお話すると『アレルギーの原因となる化学伝達物質ヒスタミンがヒスタミン受容体に結合するのを抑えるとともに、他の化学伝達物質の放出も抑え、症状を改善する』となります。

 

それではまずアレルギー反応が起こるしくみについてお話していきましょう。

アレルギーのメカニズムとは?

 

それではまず感作について説明していきます。感作とは『ある抗原に対して敏感になること』です。アレルギーの前段階と捉えればわかりやすいかもしれません。アレルギー反応はいきなりは起きないのです。

 

まずアレルギーの原因となる異物(抗原)が体の中に入ります。すると免疫細胞と呼ばれる部分が次に同じ抗原が入ってきた時に対抗できるよう、IgE抗体と呼ばれるタンパク質を作ります。

 

その後IgE抗体は肥満細胞と呼ばれる部分に結合し、抗原が来るのを今か今かと待ち構えています。これが”感作”と呼ばれる状態です。

 

そして再び抗原が体の中に入ってきた時にIgE抗体が抗原をキャッチします。これが抗原抗体反応です。

 

すると肥満細胞が刺激され、ヒスタミンやロイコトリエン、トロンボキサンA2、プロスタグランジンなどの化学伝達物質(ケミカルメディエーター)が放出されるのです。

 

ヒスタミンは体の中の様々な場所に存在するヒスタミン受容体に結合します。ヒスタミンは神経線維の一つであるC線維にあるヒスタミンH1受容体(以下H1受容体)に結合するとC線維が興奮し、それが脳に伝わるとかゆみとして認識されます。

 

またヒスタミンは知覚神経のH1受容体にも結合します。すると知覚神経が興奮し、その興奮が脳に伝わるとくしゃみ中枢が刺激されくしゃみが出ます。またその興奮が分泌中枢に到達すると鼻腺が刺激され、鼻水が出るのです。

 

また血管内皮細胞(血管の一番内側の細胞)にあるH1受容体に結合すると血管内皮細胞が収縮し、敷き詰められていた細胞と細胞の間に隙間ができます。

 

すると血漿成分が漏出(血管透過性の亢進)し、浮腫(むくみ)や蕁麻疹を、また漏出した成分が貯まると鼻詰まりを引き起こすのです。

 

気管支平滑筋のH1受容体に結合すると、平滑筋が収縮し、空気の通り道である気管支が細くなります。これにより咳や喘鳴(ゼーゼー、ヒューヒューといった呼吸音)が出現します。

 

ロイコトリエンも鼻の粘膜の血管透過性を亢進させるため、鼻の粘膜が腫れて鼻詰まりの原因となります。また気管支平滑筋を収縮させ、炎症を起こします。

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セルテクトの作用機序と特徴

 

セルテクトはH1受容体に結合することで、ヒスタミンがH1受容体に結合するのを邪魔します。また肥満細胞から化学伝達物質の放出を抑える作用も持っています。これらの作用により鼻水や蕁麻疹などのアレルギー症状が抑えられるのです。

 

セルテクトの剤形には錠剤とドライシロップがあり、適応が異なりますので注意して下さい。

 

まずセルテクト錠30。

効能又は効果

アレルギー性鼻炎、蕁麻疹、皮膚そう痒症、湿疹・皮膚炎、痒疹

用法及び用量

通常、成人には1回オキサトミドとして30mg(1錠)を朝及び就寝前の1日2回経口投与する。なお、年齢、症状により適宜増減する。

セルテクト錠30の添付文書より引用

 

続いてセルテクトドライシロップ2%。

効能又は効果

気管支喘息、アトピー性皮膚炎、蕁麻疹、痒疹

用法及び用量

通常、小児には1回オキサトミドとして0.5mg/kg(ドライシロップとして25mg/kg)を用時水で懸濁して、朝及び就寝前の1日2回経口投与する。なお、年齢、症状により適宜増減する。ただし、1回最高用量はオキサトミドとして0.75mg/kg(ドライシロップとして37.5mg/kg)を限度とする。

セルテクトドライシロップ2%の添付文書より引用

 

他にセルテクトには抗ドパミン作用があるのも特徴の1つ。これによる副作用については後述します。

セルテクトの副作用と注意事項

 

まずは眠気。セルテクトは第二世代の抗ヒスタミン剤のため、脳には移行しにくいのですが、意外と訴える方は多いですね。添付文書にも

重要な基本的注意

1.眠気を催すことがあるので、本剤投与中の患者には自動車の運転等危険を伴う機械の操作には従事させないよう十分注意すること。

セルテクト錠30の添付文書より引用

このように記載されています。めまい、ふらつき、頭痛等がみられる場合もあります。

 

ちなみに上記文言がない抗ヒスタミン薬はアレグラ、ディレグラ、デザレックス、クラリチン、ビラノアだけです。タクシーやバス、トラック運転手の方はこちらが望ましいでしょう。

 

他に口渇などの抗コリン作用もあります。第二世代のセルテクトは第一世代よりもH1受容体に選択的に結合しますので、抗コリン作用が弱いという特徴があります(ゼロではありません)。そのため緑内障や前立腺肥大症には禁忌ではありません。

 

そして先程お話した抗ドパミン作用による副作用。そのため以下のような錐体外路症状が現れる可能性がありますので注意が必要です。

パーキンソン症候群:手足のふるえ、筋肉のこわばり、動きが遅くなるなど
ジストニア:眼球上転(いわゆる白目)、舌の突出など
アカシジア:じっとしていられない、足がムズムズする、そわそわするなど
ジスキネジア:口をもぐもぐさせる、舌を左右に動かす、勝手に手足が動くなど

 

最後に妊婦には禁忌となっています。ラットにおいて催奇形性(口蓋裂、合指症、指骨の形成不全等)が報告されており、ヒトにおける安全性が確立されていないためです。

 

それではセルテクトについては以上とさせて頂きます。最後まで読んで頂きありがとうございました。

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