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アレロック(オロパタジン)の作用機序とインペアードパフォーマンス

kayui

今回は抗アレルギー剤であり、第二世代抗ヒスタミン剤のアレロックについて、またインペアード・パフォーマンスについてもお話ししていきます。

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アレロックとは?

 

まずは名前の由来からいきましょう。アレルギーは英語でAllergy、ブロックするはBlock。アレルギー症状をブロックするという意味を込めて前者から「Alle」、後者から「lock」を抜き出し、組み合わせてALLELOCK:アレロックと命名されました。一般名はオロパタジンになります。

 

アレロックの作用を簡単にお話すると『アレルギーの原因となる化学伝達物質ヒスタミンがヒスタミン受容体に結合するのを抑えるとともに、他の化学伝達物質の放出も抑え、症状を改善する』となります。

 

それではまずアレルギー反応が起こるしくみについてお話していきましょう。

アレルギーのメカニズムとは?

 

それではまず感作について説明していきますね。感作とは『ある抗原に対して敏感になること』です。アレルギーの前段階と捉えればわかりやすいかもしれません。アレルギー反応はいきなりは起きないのです。

 

まずアレルギーの原因となる異物(抗原)が体の中に入ります。すると免疫細胞と呼ばれる部分が次に同じ抗原が入ってきた時に対抗できるよう、IgE抗体と呼ばれるタンパク質を作ります。

 

その後IgE抗体は肥満細胞と呼ばれる部分に結合し、抗原が来るのを今か今かと待ち構えています。これが感作と呼ばれる状態です。

 

そして再び抗原が体の中に入ってきた時にIgE抗体が抗原をキャッチします。これを抗原抗体反応といいます。

 

すると肥満細胞が刺激され、ヒスタミンやロイコトリエン、トロンボキサンA2、プロスタグランジンなどの化学伝達物質(ケミカルメディエーター)が放出されるのです。

 

ヒスタミンは体の中の様々な場所に存在するヒスタミン受容体に結合します。神経線維の一つであるC線維にあるヒスタミンH1受容体(以下H1受容体)に結合するとC線維が興奮し、それが脳に伝わるとかゆみとして認識されます。

 

またヒスタミンは知覚神経のH1受容体にも結合します。すると知覚神経が興奮し、その興奮が脳に伝わるとくしゃみ中枢が刺激されくしゃみが出ます。またその興奮が分泌中枢に到達すると鼻腺が刺激され、鼻水が出るのです。

 

更に血管内皮細胞(血管の一番内側の細胞)にあるH1受容体に結合すると血管内皮細胞が収縮し、敷き詰められていた細胞と細胞の間に隙間ができます。すると血漿成分が漏出(血管透過性の亢進)し浮腫(むくみ)や蕁麻疹を、また漏出した成分が貯まると鼻詰まりを引き起こします。

 

ロイコトリエンも鼻の粘膜の血管透過性を亢進させるため、鼻の粘膜が腫れて鼻詰まりの原因となります。

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アレロックの作用機序

 

アレロックはH1受容体に結合することで、ヒスタミンがH1受容体に結合するのを邪魔します。また肥満細胞から化学伝達物質の放出を抑える作用も持っています。これらの作用により鼻水や蕁麻疹などのアレルギー症状が抑えられるのです。

 

また剤形の方ですが、錠剤と口腔内崩壊錠、顆粒が販売されています。ちなみに口腔内崩壊錠とは少量の水や唾液で溶けるように工夫された製剤です。

 

錠剤は7歳以上に適応があり、顆粒は2歳以上から処方することが可能です。アレロックは1日2回タイプのお薬です。

アレロックの副作用

 

まずは眠気。アレロック服用中は”自動車の運転等危険を伴う機械の操作をしない”ようにして下さい。

 

脳には有害物質が簡単に入らないよう、血液脳関門(blood brain barrier、略してBBB)という血液と脳の間に関所のようなものが存在します。

 

血液脳関門を通過する条件としては、例外はありますが、脂溶性である、分子量が小さい(500以下)等があります。アレロックは水溶性であるため、BBBを通過しにくいと言われていますが、意外と眠気の訴えは聞きますね。

 

私的には眠気はそれなりにみられますが、その分作用は強いという印象があります。ただ効果と副作用については非常に個人差が大きいので参考程度にして下さい。

 

次に口渇などの抗コリン作用。第二世代のアレロックは第一世代よりもH1受容体に選択的に結合しますので、抗コリン作用が弱いという特徴があります。そのため緑内障や前立腺肥大症には禁忌ではありません。

 

しかしこれについても一部はアセチルコリン受容体に結合してしまいますので、ゼロではありません。

 

他に肝機能障害が見られる場合もあります。食欲が落ちたり、体がだるくなったり、黄疸などが出現した場合は医療機関に受診するようにして下さい。

インペアード・パフォーマンスとは

 

最後にインペアード・パフォーマンスについてお話します。インペアード・パフォーマンスとは自分では眠気を自覚していなくても、端から見ると集中力や判断力、仕事の能率などが低下している状態を意味します。

 

この状態で車の運転をすることは危険です。アメリカでは半分以上の州で、抗ヒスタミン剤を服用しての車の運転は禁止されています。ちなみに日本の添付文書には抗ヒスタミン剤により以下のようになっています。

自動車運転に関する記載なし

アレグラ、ディレグラ、クラリチン

運転に注意すること

アレジオン、タリオン、エバステル

運転しないこと

ザイザル、ジルテック、ザジテン、アレロック、ニポラジン、ゼスラン、セルテクト、ダレン、レミカット、アゼプチン、ポララミン、タベジール

 

先ほどもお話しましたが、抗ヒスタミン剤の効果や副作用については個人差が大きいため、他人から安易にもらって服用するのだけは絶対にやめて下さいね。

 

それではアレロックについては以上とさせて頂きます。最後まで読んで頂きありがとうございました。

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