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ペルジピン(ニカルジピン)の作用機序と副作用|カルシウム拮抗薬

頭痛の男性

今回は高血圧治療薬カルシウム拮抗薬の『ペルジピン』についてお話していきます。

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ペルジピンとは?

 

それではまず名前の由来からいきたいところですが、ペルジピンは特にないようですね。一般名はニカルジピンです。

 

ペルジピンの作用を簡単にお話すると『血管の平滑筋細胞の中にカルシウムイオンが入るのを邪魔して血管を拡げることで、血圧を下げる』となります。それでは作用機序の前に、まず高血圧についてお話していきましょう。

高血圧とは?

 

続いて血圧についてお話します。血圧とは血(液)が血管の内側の壁を押すの事です。

 

一時的に血管に強い圧がかかる位なら問題にはなりません。しかし過度の圧力がかかる状態が長い間放置されると血管壁が圧力に抵抗して厚くなっていきます。つまり血管内が狭くなります。

 

すると更に圧がかかりやすくなり、血管が痛みます。そこにコレステロールなどが加わると更に血管壁が厚くなり、ますます血管内が狭くなります。その結果血管が疲弊して弾力性がなくなることで硬くなり、またもろくなっていきます。これが動脈硬化です。

 

高血圧は自覚症状に乏しいため、気付いた時にはかなり動脈硬化が進行していることもあります。これがサイレントキラーと言われる所以です。

 

動脈硬化が進行すると血液の流れが悪くなることで血の塊、いわゆる血栓ができやすくなります。これが心臓の血管で起こると心筋梗塞、脳の血管で起こると脳梗塞を引き起こします。

 

またこの動脈硬化は腎臓にも悪影響を及ぼします。動脈硬化により腎臓の血管が狭くなると、体に不要な老廃物をろ過する機能が低下してしまいます。また狭くなった腎臓の血管の血液の流れが悪くなると狭くなった先の部分の血圧が低下します。

 

レニンアンジオテンシンアルドステロン系

すると腎臓は『血圧が低い!早く上げなければ!』と勘違いしてしまい、ニンと呼ばれる酵素を多く出すようになります。上図の通り、レニンが増えると血圧を上げる原因となる物質となるアンジオテンシンⅡも多く作られることになりますので更に高血圧が進行する。本当に悪循環を作り出してしまうのです。

 

症状がないからと高血圧を侮ってはいけません!今までお話したような合併症を予防するためにも、血圧は適正に管理する必要があります。

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ペルジピンの作用機序と特徴

 

血管は平滑筋と呼ばれる筋肉からなり、その筋肉が収縮すると血圧が上がり、伸びると血管が拡がることで血圧が下がります。

 

この血管平滑筋の収縮、拡張に関与しているのがカルシウムイオンです。平滑筋細胞にはカルシウムイオンの出入口であるカルシウムイオンチャネルという部分があります。

 

細胞内にカルシウムイオンが入ると血管が収縮し血圧が上がる。だったらカルシウムイオンが細胞内に入らないようにしてあげればいいですよね?

 

そこで登場するのが今回のペルジピンです。

 

ペルジピンは血管平滑筋のL型カルシウムイオンチャネルに結合し、カルシウムイオンが細胞内に入るのを邪魔します。これにより血管の収縮が抑えられ血圧が下がるのです。

 

ペルジピンには普通錠、散、LAカプセル、注射の4種類の剤形が販売されています。普通錠と散剤は半減期が約90分と短いため、血中濃度を維持するために1日3回の服用が必要となります。

 

LAカプセルのLAは長時間の作用を意味する”long acting”の頭文字に由来します。徐放性にすることで半減期も7.6時間と長くなり、1日2回の服用で24時間作用を持続させることができるようになりました。

 

注射薬については手術時の異常高血圧の救急処置、高血圧性緊急症、急性心不全(慢性心不全の急性増悪を含む)に適応があり、速やかな降圧効果を示すとともに安定した血圧を維持することができます。用量の調節がしやすいのも特徴の1つです。

 

ペルジピンをはじめ多くのカルシウム拮抗薬は肝臓の代謝酵素CYP3A4で代謝されます。グレープフルーツやスウィーティー、ザボンなどの一部の柑橘系にはフラノクマリンという成分が含まれています。

 

このフラノクマリンは肝臓の代謝酵素CYP3A4の働きを邪魔する作用を持ちます。つまりペルジピン普通錠、散剤、LAカプセルを服用中にグレープフルーツ等を摂取すると血中濃度が上昇し、過度の血圧低下を引き起こす可能性があります。

 

そのためグレープフルーツやスウィーティー等(ジュースも含む)は摂取しないことが望ましいでしょうね。仮にこれらを服用した場合酵素の働きが復活するには3~4日程度かかると言われています。

 

ちなみにレモンやバレンシアオレンジ、温州みかん、かぼすにはフラノクマリンは含まれていないとされています。どうしても柑橘系を摂りたい方はこれらで我慢して下さいね。

ペルジピンの副作用

 

めまい、ふらつき、頭痛、動悸、ほてり、顔面紅潮、などの副作用があります。これらは血管の拡張により引き起こされます。他に便秘、浮腫(むくみ)、歯肉肥厚などが現れる場合もあります。

 

ペルジピンによりカルシウムイオンの細胞内流入が邪魔されると、歯肉の線維芽細胞でコラーゲンの分解が邪魔されてしまい、歯肉が増殖して腫れてしまうのです。これを歯肉肥厚といいます。歯肉肥厚は口の中を清潔に保つことで多少は予防可能です。

ペルジピンの注意事項

 

ペルジピンは妊婦又は妊娠している可能性のある方には投与できません。動物実験で妊娠末期に投与すると出生児の体重が少なく、その後の体重増加を抑制することが報告されています。また動物実験において母乳に移行する事が知られてお

り、服用中は授乳も控えて頂く必要があります。

 

それではペルジピンについては以上とさせて頂きます。最後まで読んで頂きありがとうございました。

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