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アベロックス(モキシフロキサシン)の作用機序と特徴、副作用

アベロックス

今回はニューキノロン系抗菌薬のアベロックスについてお話していきます。

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アベロックスとは?

 

それでは名前の由来からいきましょう。速さ、スピードを意味する”velocity”にアルファベット順に並べた時に上位にリストされるよう語頭に”A”を付け、また”velocity”だと一般名詞と混同される可能性があるため語尾にXを付けて”Avelox:アベロックス”と命名されました。一般名はモキシフロキサシンになります。

 

アベロックスの作用を簡単に説明すると「細菌のDNAを複製するのに必要な酵素を阻害して細菌を死滅させるとなります。それではもう少し詳しくみていきましょう。

アベロックスの作用機序

 

アベロックスをはじめとするニューキノロン系抗菌薬はDNAの合成(複製)に必要な酵素、Ⅱ型トポイソメラーゼ(DNAジャイレース及びトポイソメラーゼⅣ)を阻害する作用を持ちます。これにより細菌は死滅します。

 

DNAジャイレースはDNAをらせん状(コイル状)に畳んで細胞内へ収納する酵素です。DNAジャイレースがないと細菌はDNAを収納できなくなり死滅します。DNAジャイレースはヒトにはありませんので細菌に選択的に作用することができます。

 

一方のトポイソメラーゼⅣ。こちらは複製が完了したDNAを細胞分裂後の娘細胞に分け与えるために、親細胞からDNAを切断する作用を持ちます。トポイソメラーゼⅣはヒトにもありますが、細菌のものとは種類が異なるためヒトへの毒性は低いのです。

アベロックスの特徴

有効菌種

アベロックスは幅広い抗菌スペクトルを持ちます。クラビット同様、緑膿菌やマイコプラズマ、クラミジア、レジオネラなどの非定型菌にも有効です。

 

更にアベロックスはクラビットと比較して肺炎球菌への感受性が高まり、また嫌気性菌に対しても抗菌活性が高いのが特徴です。

濃度依存性

アベロックスは濃度依存性の抗菌薬であり最高血中濃度が指標となります。最高血中濃度を高めるために1回量を十分量投与する必要があります。剤形は錠剤のみ。1回400mgを1日1回投与します。

消失経路

他のニューキノロン系抗菌薬と異なり、アベロックスは肝代謝型になります。そのため重度の肝障害のある患者は血中濃度が上昇する可能性があるため禁忌となります。

 

その代わり腎機能が悪い方にも減量の必要がありません。ただし尿路への移行性が悪いため尿路感染症に対しての使用は控えます

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アベロックスの副作用

 

主なものは吐き気、嘔吐、食欲不振などの消化器系症状とめまい、頭痛、不眠、痙攣などの中枢神経系の副作用です。

 

他には光線過敏症。日光が当たった皮膚が赤くなったり水ぶくれができたりする事があります。服用中はなるべく皮膚を露出しないようにして下さい。

 

一番注意が必要なのがQT延長。発作が起こると動悸や立ちくらみが生じ、意識を失ったり痙攣がみられる場合もあります。QT延長はニューキノロン系全般で起こる可能性がありますが、アベロックスは他剤と比較してリスクが高いと言われています。

アベロックスの相互作用

 

アベロックスには併用禁忌の薬があります。キニジンやプロカインアミドなどのクラスIA抗不整脈薬、アミオダロン、ソタロールなどのクラスⅢ抗不整脈薬です。

 

先ほどお話したようにアベロックスの副作用にQT延長が報告されており、上記薬剤を併用することでQT延長作用が増強する可能性があります。上記を服用されている方は必ず医師、薬剤師に申し出て下さい。

 

またアベロックスはアルミニウムやマグネシウム、鉄、カルシウムを含有する食品等との同時服用により、キレートと呼ばれる化合物が作られ消化管からの吸収が低下してしまいます。

 

そのため同時服用は避け、アベロックス抗菌薬服用後少なくとも2時間以上服用間隔を空ける必要があります。逆の場合は3時間以上空けてください。

 

またロキソニンなどの非ステロイド性抗炎症薬(以下NSAIDs)との併用で痙攣が起こりやすくなります。ニューキノロン系は抑制性神経伝達物質であるGABAがGABA受容体に結合するのを邪魔する作用を持ちます。

 

そしてNSAIDSはこの作用を高めると言われており、神経の興奮を抑えられなくなり痙攣が誘発されるのです。

 

他にもワーファリン(ワルファリンカリウム)。併用することでワーファリンの作用が増強し、出血しやすくなる可能性があるため注意が必要です。

アベロックスの禁忌

 

小児、妊婦(又は妊娠の可能性がある場合)は禁忌です。これは動物実験において軟骨の発達が阻害され、関節障害出る可能性があるためです。

 

また動物実験において母乳に移行する事が報告されているため授乳中の服用は控えるようにしましょう。

 

副作用にQT延長があるため、既にQT延長のある患者様、また低カリウム血症のある患者様はQT延長のリスクが高まるため禁忌となっています。ループ利尿薬など低カリウム血症を起こす可能性のある薬剤を服用されている場合も当然注意が必要です。

 

それではアベロックスについては以上とさせて頂きます。最後まで読んで頂きありがとうございました。

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