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シングレア・キプレス(モンテルカスト)の作用機序と副作用|チュアブル錠とは?

アレルギー性鼻炎

今回は抗アレルギー剤であり、ロイコトリエン受容体拮抗薬シングレアの作用機序や特徴についてお話します。ちなみにキプレスは製造販売元が異なるだけで、同成分の薬になります。

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シングレア・キプレスとは?

 

まずは名前の由来からいきましょう。シングレアは用法・用量が「1日1回1回1錠(包)」で、呼吸を楽にする作用を持ちます。1からSINGLE、呼吸からAIR。両者を組み合わせてSINGULAIR:シングレアと命名されました。一般名はモンテルカストになります。

 

一方のキプレス。こちらは”喘息の寛解状態を維持する、喘息のコントローラー”をイメージして、”キープ(維持)”+”レスト(寛解期)”でKIPRES:キプレスと命名されました。

 

シングレアの作用を簡単にお話すると『ロイコトリエン受容体に結合し、アレルギーの原因となる化学伝達物質ロイコトリエンが受容体結合するのを邪魔する事でアレルギー症状を改善する』となります。

 

それではまずアレルギー反応が起こるしくみについてお話していきましょう。

アレルギーのメカニズムとは?

 

それではまず感作について説明していきますね。感作とは『ある抗原に対して敏感になること』です。アレルギーの前段階と捉えればわかりやすいかもしれません。アレルギー反応はいきなりは起きないのです。

 

まずアレルギーの原因となる異物(抗原)が体の中に入ります。すると免疫細胞と呼ばれる部分が次に同じ抗原が入ってきた時に対抗できるよう、IgE抗体と呼ばれるタンパク質を作ります。

 

その後IgE抗体は肥満細胞と呼ばれる部分に結合し、抗原が来るのを今か今かと待ち構えています。これが感作と呼ばれる状態です。

 

そして再び抗原が体の中に入ってきた時にIgE抗体が抗原をキャッチします。これを抗原抗体反応といいます。

 

すると肥満細胞が刺激され、ヒスタミンやロイコトリエン、トロンボキサンA2、プロスタグランジンなどの化学伝達物質(ケミカルメディエーター)が放出されるのです。

 

ヒスタミンは体の中の様々な場所に存在するヒスタミン受容体に結合します。神経線維の一つであるC線維にあるヒスタミンH1受容体(以下H1受容体)に結合するとC線維が興奮し、それが脳に伝わるとかゆみとして認識されます。

 

またヒスタミンは知覚神経のH1受容体にも結合します。すると知覚神経が興奮し、その興奮が脳に伝わるとくしゃみ中枢が刺激されくしゃみが出ます。またその興奮が分泌中枢に到達すると鼻腺が刺激され、鼻水が出るのです。

 

更に血管内皮細胞(血管の一番内側の細胞)にあるH1受容体に結合すると血管内皮細胞が収縮し、敷き詰められていた細胞と細胞の間に隙間ができます。すると血漿成分が漏出(血管透過性の亢進)し浮腫(むくみ)や蕁麻疹を、また漏出した成分が貯まると鼻詰まりを引き起こします。

 

ロイコトリエンも鼻の粘膜の血管透過性を亢進させるため、鼻の粘膜が腫れて鼻詰まりの原因となります。

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シングレア・キプレスの作用機序とチュアブル錠について

 

シングレア・キプレスはロイコトリエン受容体に結合し、ロイコトリエンがロイコトリエン受容体に結合するのを邪魔する作用を持ちます。これによりロイコトリエンが引き起こす様々な症状を抑える事ができるのです。

 

シングレア・キプレスはアレルギー性鼻炎と気管支喘息に適応があり(※細粒とチュアブル錠は気管支喘息のみ)、効果発現にはおおむね1週間程度かかります。

 

シングレア・キプレスは鼻詰まりに特に有効ですが、くしゃみと鼻水に対しても第二世代の抗ヒスタミン剤と同じ位効果があるとされています。

 

気管支喘息に対しても処方されますが、喘息発作を緩和するのではなく、あくまで”予防目的”に処方されるという事を覚えておいて下さい。

 

喘息発作時はサルタノールなどの一時的に気管支を拡げる薬を使用します。こちらはあくまで”その場しのぎ”で用いるものであり、毎日定期的に用いる薬ではありませんので注意が必要です。

 

剤形の方ですが、錠剤、チュアブル錠、OD錠、細粒が販売されており、錠剤、OD錠は成人のみ、細粒は1歳以上6歳未満の小児、チュアブル錠は6歳以上の小児に適応があります。

 

ちなみにチュアブル錠は口の中で噛み砕いたり、唾液で溶かして服用する錠剤です。噛み砕くと速やかに溶けますが、噛み砕かなければ口腔内崩壊錠よりは溶けるのに時間がかかります。

 

チュアブル錠を水などでそのまま服用しても全く問題ないですが、普通の錠剤よりもサイズが大きく飲みづらいため、噛み砕いてから服用するのが望ましいでしょうね。口の粘膜からは吸収されませんので、しっかり飲み込む必要がありますのでご注意を。

シングレアの副作用

 

下痢や胃部不快感、吐き気等の消化器系副作用が出現する場合があります。稀なものとしては、肝機能障害や血管浮腫があります。

 

血管浮腫とは唇やのど、舌、皮膚などが腫れる病気で、特にのどが腫れると呼吸困難となりますので注意が必要です。

 

それではシングレアについては以上とさせて頂きます。最後まで読んで頂きありがとうございました。

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