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レメロン・リフレックス(ミルタザピン)の特徴・作用機序・副作用|NaSSA

落ち込む

今回はノルアドレナリン作動性・特異的セロトニン作動性抗うつ剤であるレメロンについて解説していきます。リフレックスという薬は販売会社が異なるだけでレメロンと全く同じ薬になります。

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レメロン・リフレックスとは?

 

それではまず名前の由来からいきましょう。ラテン語の古い格言に”Luctor et Emergo”というものがあります。意味は”苦労するが、やがて苦境から抜け出す”。つまりうつ症状(苦境)がこの薬により改善するという意味でRemeron:レメロンと命名。一般名はミルタザピンです。

 

一方リフレックスですが、REFLEXと表記されます。これはREMISSION:寛解、RECOVERY:回復から”RE”、FLEXIBILITY:しなやかさ・柔軟性から”FLEX”。以上2つを組み合わせて命名されました。

 

レメロン・リフレックスの作用を簡単にお話すると『脳内のセロトニン、ノルアドレナリンの量を増やすことで神経の伝達がスムーズになり、うつ病の症状が改善する。』となります。

 

それではまずうつ病が発症するメカニズム、モノアミン仮説と受容体仮説についてお話していきましょう。

うつ病発症のメカニズム

 

ここではモノアミン仮説と受容体仮説についてお話していきますが、仮説はこれ以外にもあると考えられており、うつ病発症の原因は未だ完全に解明されていないのが実情です。

 

ただ抗うつ薬の作用機序を説明するときにこれらの仮説を用いるのがわかりやすいので、今回はこの2つについて解説していきます。

モノアミン仮説

うつ病の患者様は脳内の神経伝達物質、セロトニンノルアドレナリンが不足していると言われています。これらを(ドパミンを含めてまとめて)モノアミンといいます。

 

モノアミンが減少することによりやる気がでない、眠れないなどの症状が現れるという考え方をモノアミン仮説といいます。

 

うつ病代表的症状

うつ病の代表的な症状をまとめました。これ以外にも症状がありますし、食欲についても逆に増えて体重が増加する方もいます。

 

次に情報の伝達の仕組みをみていきましょう。

 

神経細胞の末端はシナプスと呼ばれる構造を持ちます。神経細胞同士はくっついておらず、数万分の1mm程度離れており、この隙間をシナプス間隙といいます。

 

そして情報を伝達する側のシナプスを前シナプス、情報を受け取る側のシナプスを後シナプスといいます。前シナプスからモノアミンがシナプス間隙に放出され、それが後シナプスに到達し受容体と結合することで情報が伝達されます。

 

モノアミンは情報の伝達を終えると、前シナプスにあるモノアミントランスポーターにより取り込まれ再利用されます。

 

抗うつ薬は基本的にモノアミンを増やす事で効果を発揮します。ただ服用しても効果が発現するまである程度(数週間)の時間がかかります。

 

なぜ薬によりモノアミンが増えてもすぐに効果が現れないのでしょうか?これはモノアミン仮説だけでは説明がつきません。そこでもう一つの仮説が考えられています。それが受容体仮説です。

受容体仮説

受容体は後シナプスにあるモノアミンのいわゆる受け皿です。モノアミンが減少すると情報がスムーズに伝達されなくなります。

 

そこで後シナプスは少ないモノアミンを確実に捕まえようと受容体の数を増やすという荒業を繰り出します。これをアップレギュレーションといいます。

 

ただこれにより後シナプスが過剰に刺激される事で混乱し、うつ病を発症するという説が受容体仮説です。

 

抗うつ薬の服用を続けることでモノアミンの量が増えると、後シナプスは「これだけモノアミンの量が増えればもう大丈夫だろう」と徐々に受容体の数を減らします。これをダウンレギュレーションといいます。

 

モノアミンが増える事、ダウンレギュレーションが起こる事。この2つにより情報伝達の流れが正常に近い状態になるまでには時間を要します。これが抗うつ薬の作用発現に時間がかかる理由です。

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レメロンの作用機序と特徴

 

レメロンの作用機序は既存の抗うつとは異なります。構造自体は四環系抗うつ薬のテトラミド(一般名:ミアンセリン)が元になっており、よく似ています。そのためレメロンとテトラミドは一部同じ作用を持ちます。

 

それはα2受容体遮断作用です。前シナプスに存在するα2受容体はノルアドレナリン(以下NA)、セロトニン(以下5-HT)の放出を抑える作用を持っています。

 

α2受容体が遮断される事で、NA神経からはNA、5-HT神経からは5-HTの放出が促されます。するとシナプス間隙のNA、5-HTの量が増え、情報の伝達がスムーズになることでうつの症状が改善します。

 

レメロンは更にこれ以外にも作用を持ち合わせています。それが5-HT2(2A、2C)、5-HT3受容体遮断作用です。これにより本来5-HT2、5-HT3に結合するはずだったセロトニンは遮断されていない5-HT1受容体に結合します。

 

5-HT1受容体が刺激されると抗不安、抗うつ作用を示し、5-HT2受容体が刺激されるとイライラしたり、攻撃的になったり、不安、不眠といったようなアクチベーション・シンドロームを起こす可能性があります。また5-HT3受容体が刺激されると、吐き気や下痢などの消火器症状を引き起こします。

 

つまりレメロンは5-HT1受容体に特異的に作用することにより5-HT2、5-HT3による副作用が少なくて済み、かつ抗うつ、抗不安作用を発揮する事ができるのです。

 

レメロンはノルアドレナリン作動性・特異的セロトニン作動性抗うつ剤(Noradrenergic and Specific Serotonergic Antidepressant:通称NaSSA)と呼ばれますが、これまでの作用を見るとその意味が理解できますよね。

 

またレメロンは効果発現が比較的早く、個人差はありますが1週間以内に効果を実感できる事もあります。これは即効性がある四環系抗うつ薬に構造が似ている事に起因しているものと思われます。

レメロンの副作用

 

眠気の副作用が比較的多いです。ヒスタミン受容体遮断作用によるものです。服用時間が就寝前となっているのはその理由です。

 

他にも口渇、便秘、体重増加などがみられます。これらは抗うつ薬全般にみられる副作用ですが、体重増加作用が比較的強いとされています。副作用がつらい時は医師に相談しましょう。

レメロンの相互作用

 

併用禁忌なのはモノアミンを分解するモノアミン酸化酵素(以下MAO)の働きを邪魔するMAO阻害薬であるエフピー(セレギリン)のみとなっています。※()内は一般名です。

 

レメロンの服用により脳内セロトニンの量が増えます。エフピーによりセロトニンの分解を邪魔してしまうと、脳内のセロトニンの量が異常に増えてしまう事があります。

 

これにより不安な気持ちになったり、イライラしたり、興奮、震え、体が固くなる、発熱、動悸などの症状が現れるセロトニン症候群が出現する可能性があります。お薬手帳は忘れずに医師、薬剤師に見せて下さいね。

レメロンの注意事項

自己判断で中止しないこと

先ほどもお話しましたが、効果発現に時間がかかるのに吐き気などの副作用は早期に出てきます。非常に厄介で、つらいのは十分わかります。ですが吐き気がみられても自己判断で中止をしないで下さいね。

 

ただこの記事をお読み頂いた方はご理解頂けるはずです。効果発現に時間がかかる理由、吐き気などの副作用も他のお薬で症状を軽くする事ができます。自己判断ではなく、必ず医師の指示を仰ぎましょう。

増量した時も悪化したと考えないこと

抗うつ薬は基本少量から開始することで徐々に体を慣らすという意味合いがあります。つまり少量から開始して目立った副作用もなかったため、通常の量にしたとお考え下さい。

医師が止めていいと言うまでは継続して服用すること

これはこの薬に限った話ではありませんが、いきなり中止すると吐き気や下痢、頭痛、不眠、不安などの症状が出てくる可能性があるからです。ちなみにこれを離脱症状といいます。そのため中止するときは徐々に量を減らしていきます。

 

また実際飲む時に「薬がない!」なんてことがないように余裕を持って定期的に医療機関を受診するようにしましょう。仕事やアルバイトなどで忙しい時などは注意して下さいね。

 

それではレメロンについては以上とさせて頂きます。最後まで読んで頂きありがとうございました。

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