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ミノマイシン(ミノサイクリン)の作用機序と特徴、副作用など

ミノマイシン

今回はテトラサイクリン系抗菌薬のミノマイシンについてお話していきます。

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ミノマイシンとは?

 

それでは名前の由来からいきましょう。一般名であるMinocycline:ミノサイクリンから「MINO:ミノ」、抗生物質を表す「MYCIN:マイシン」を組み合わせてMINOMYCIN:ミノマイシンと命名されました。

 

ミノマイシンの作用を簡単に説明すると「細菌のリボソームにおけるタンパク質の合成を邪魔することで細菌を死滅させるとなります。それではもう少し詳しくみていきましょう。

ミノマイシンの作用機序

 

細菌が増殖するためにはタンパク質の合成が必要であり、タンパク質の合成はリボソームと呼ばれる部分で行われています。

 

リボソームはいわばタンパク質製造工場なのです。つまり工場であるリボソームの働きを抑えてしまえば細菌の増殖は抑えられることになります。

 

リボソームは2つのサブユニット(種類)から構成されており、生物学的分類により組成が異なります。ここでは原核生物と真核生物について簡単にお話していきます。

原核生物とは?

染色体がほぼ裸の状態で細胞内に存在し、核膜がありません。原核生物は更に真正細菌と古細菌に分かれますが、一般的に「細菌=真正細菌」と考えて頂いてよいかと思います。具体的には細菌類や藍藻類などが該当します。

 

原核生物には小さい30Sサブユニット、大きい50Sサブユニットがあり、2つを合わせて70Sリボソームといいます。

真核生物とは?

核膜で囲まれた明確な核を持ちます。真核生物のリボソームは原核生物よりも少し大きく、小さい40Sサブユニットと大きい60Sサブユニットからなり、あわせて80Sリボソームといいます。

 

細菌類、藍藻類以外の全ての生物が該当します。真菌や動植物、私達ヒトも真核生物になります。

 

ミノマイシンは30Sサブユニットに結合します。これによりタンパク合成の初期段階が阻害されるため、細菌が死滅するのです。

 

真核生物がもつ40S、60Sサブユニットには作用しないということは、細菌に選択的に作用することができるということになります。ただしヒトや真菌への毒性はゼロではありません。

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ミノマイシンの特徴

有効菌種

ミノマイシンは黄色ブドウ球菌や肺炎球菌などのグラム陽性菌、インフルエンザ菌、モラクセラ・カタラーリスなどのグラム陰性菌、マイコプラズマ、クラミジア、レジオネラなどの非定型菌などに有効です。緑膿菌には無効となります。

 

ただしミノマイシンは耐性菌が増えてきていることもあり、使用する際は感受性を確認する必要があります。

消失経路

ミノマイシンは肝代謝型の抗菌薬です。腎機能が低下している患者様でも減量の必要がないということになります。

剤形

ミノマイシンの剤形には顆粒、錠剤、カプセル、注射がありますが、いずれも通常成人に対しては「1回100mgを1日2回12時間間隔」で投与します。これはミノマイシンのバイオアベイラビリティが90%を超えていることに起因します。

 

バイオアベイラビリティとは薬が体に入って、そのうちどれだけの量が体に実際に作用するかを%で表したものになります。つまり経口薬と注射薬でほぼ同等の効果が期待できるということです。

ミノマイシンの副作用

 

吐き気や食欲不振などの消化器系副作用、めまいなどが主なものです。注射薬では投与部位の血管痛や静脈炎がみられる場合があります。

 

稀に尿が黄褐~茶褐色、緑、青に変色する場合があります。知らないとびっくりすると思いますので一応覚えておいて下さい。

 

他には光線過敏症。日光が当たった皮膚が赤くなったり水ぶくれができたりする事があります。服用中はなるべく皮膚を露出しないようにして下さい。

ミノマイシンの注意事項

 

妊婦や小児(特に歯牙形成期にある8歳未満の小児)にはやむを得ない場合を除き使用を避けます。理由としては胎児(小児)に一過性の骨発育不全、歯牙の着色・エナメル質形成不全を起こす可能性があるためです。

 

また母乳中に移行することが報告されているため、授乳中の服用は控えるようにしましょう。

 

他に相互作用にも注意が必要です。経口薬の場合、ミノマイシンはアルミニウムやマグネシウム、鉄、カルシウムを含有する食品等との同時服用によりキレートと呼ばれる化合物が作られ消化管からの吸収が低下してしまいます。

 

そのため同時服用は避け、両者の服用間隔を2~4時間あけるようにしましょう。

 

それではミノマイシンについては以上とさせて頂きます。最後まで読んで頂きありがとうございました。

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