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ペントナ(マザチコール)の作用機序と副作用|パーキンソン病治療薬

パーキンソン振戦

今回はパーキンソン病治療薬のペントナについてお話していきます。

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ペントナとは?

 

それでは名前の由来からいきましょう。ペントナPENTONAと表記されますが、これは構造式に5員環(penta)をもった薬剤性パーキンソン症候群治療ということに由来します。一般名はマザチコールになります。

 

ペントナは向精神薬(抗うつ薬、抗精神病薬、睡眠薬、抗不安薬など)によるパーキンソン症候群に対して用いられる薬です。

 

それではまずパーキンソン病について簡単にお話していきたいと思います。

パーキンソン病とは?

 

パーキンソン病は、1817年にジェームズ・パーキンソン医師によって初めて報告されたので、このような病名になりました。

 

パーキンソン病は、なめらかな動きが出来なくなっていく病気で、主な症状に「手足のふるえ(振戦)」「筋肉のこわばり(筋固縮)」「動きが遅くなる(無動)」「体のバランスがとりにくくなる(姿勢反射障害)」の4つがあります。

 

体を動かすためには、脳から筋肉へと運動の指令が伝わらなければなりません。脳からの指令を伝達するために必要なのがドパミンやアセチルコリンなどの神経伝達物質です。

 

パーキンソン病では脳の黒質というドパミンが作られる部分が変性し、破壊されてしまうためドパミンの量が減少しています。

 

健常な方ですとドパミンとアセチルコリンのバランスが取れていますが、パーキンソン病の患者様はドパミンが少なくなることで相対的にアセチルコリンが多くなってしまうため、運動の指令がうまく伝わらず、体をなめらかに動かすことができなくなるのです。

 

またドパミンは体の動きを調節する以外にも意欲や記憶など精神面でも重要な物質なので、うつや幻視、認知症などがみられたり、体中の働きを調節する「自律神経」が乱れることで便秘や立ちくらみ、排尿障害、発汗障害など様々な症状が現れます。

 

黒質の神経細胞が減る原因は未だ解明されていないため、現在パーキンソン病は特定疾患(難病)に指定されています。

 

また向精神薬の一部にはドパミン受容体を遮断する作用があるので、副作用としてパーキンソン病と同様の症状が現れる場合があります。これを薬剤性パーキンソニズムと言います。

 

具体的にはフェノチアジン系薬物であるコントミン(クロルプロマジン)やヒルナミン(レボメプロマジン)、ブチロフェノン系薬物であるセレネース(ハロペリドール)、ベンザミド系薬物であるドグマチール(スルピリド)などがあります。他にもカルスロット(マニジピン)などの高血圧薬でもみられる場合があります。

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ペントナの作用機序と特徴

 

パーキンソン病治療薬には以下の様なものがあります。

パーキンソン病治療薬の種類

1.脳内で分解されてドパミンになる薬(L-ドパ)
2.ドパミンを分解する酵素(MAOB)を阻害する薬
3.レボドパを分解する酵素(DDC)を阻害する薬
4.レボドパを分解する酵素(COMT)を阻害する薬
5.本来ドパミンが結合する部分(受容体)に結合する薬
6.ドパミンの放出を促す薬
7.アセチルコリンの働きを弱める薬
8.脳内で分解されてノルアドレナリンになる薬
9.アデノシンの働きを弱める薬
10.ドパミンの合成を促す薬

 

ペントナは上記「7.アセチルコリンの働きを弱める薬」に当てはまります。専門的には「抗コリン薬」という分類になります。

 

薬剤性パーキンソニズムは向精神薬などが原因でドパミン作動系の機能が低下し、脳から筋肉への運動の指令がうまく伝わらない病気。つまりドパミンの作用が弱まり、もうひとつの神経伝達物質であるアセチルコリンが相対的に過剰になっている状態です。

 

そこで登場するのがペントナです。

 

ペントナは過剰なアセチルコリンの働きを抑えて、ドパミンとのバランスを取ることで症状を改善します。

ペントナの副作用と注意事項

 

副作用は、口の渇きが特に多く、他には吐き気や便秘、尿が出にくい、めまいやかすみ目などがあげられます。定期的に眼圧の検査を行うとともに、服用中は自動車の運転や機械の操作、高所作業等危険を伴う作業はしないようにしてください。

 

稀ではありますが、精神錯乱、幻覚、せん妄などが現れる場合もあり、特に高齢者に起こりやすいので注意が必要です。70歳以上の高齢者には原則使用を控えます。

 

ペントナはその作用(抗コリン作用)により緑内障や重症筋無力症、前立腺肥大症の患者様には症状が悪化する可能性がありますので使用することができません。

 

それではペントナについては以上とさせて頂きます。最後までお読み頂きありがとうございました。

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