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ロラメット・エバミール(ロルメタゼパム)の作用機序と副作用|グルクロン酸抱合

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今回は睡眠薬のロラメット・エバミールについてお話していきます。同じ成分でエバミールという薬もありますが、製造会社が異なるだけで、ロラメット・エバミールと全く同じ薬です。

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ロラメット・エバミールとは?

 

まずは名前の由来からです。一般名 Lormetazepam(ロルメタゼパム)からLORAMET:ロラメットと名付けられました。エバミールについては特に由来はないようですね。

 

ロラメット・エバミールは短時間型の睡眠薬に属します。それではまず睡眠障害と睡眠薬のタイプについてお話していきます。

睡眠障害と睡眠薬のタイプについて

 

タイプ 症状
入眠障害

夜なかなか寝付くことができない

寝るのに30分~1時間錠かかる

中途覚醒 夜中に何度も目が覚めてしまう
熟眠障害 どれだけ寝ても寝た気がしない
早朝覚醒 朝早く目が覚めて、その後寝付けない

上の表をご覧下さい。睡眠障害は症状により4つのタイプに分類できます。また睡眠薬は半減期により大きく4つに分類できます。半減期とは薬の血液中の濃度が最高になった後、それが半分の濃度になるまでにかかる時間を指します。これが作用時間の目安となります。

 

タイプ 主な睡眠薬 一般名 半減期(時間)
超短時間型 ハルシオン トリアゾラム 2~4
マイスリー ゾルピデム 2
アモバン ゾピクロン 4
ルネスタ エスゾピクロン 5~6
短時間型 レンドルミン ブロチゾラム 7
リスミー リルマザホン 10
エバミール、ロラメット ロルメタゼパム 10
中間型 エリミン ニメタゼパム 21
ロヒプノール、サイレース フルニトラゼパム 24
ユーロジン エスタゾラム 24
ベンザリン、ネルボン ニトラゼパム 28
長時間型 ドラール クアゼパム 36
ソメリン ハロキサゾラム 85
ダルメート、ベノジール フルラゼパム 65
非BZD型 ロゼレム ラメルテオン 1
ベルソムラ スボレキサント 10

代表的な睡眠薬を分類しました。処方する際は睡眠障害のタイプによって睡眠薬を使い分けます。2種類以上併用する場合もあります。

ロラメット・エバミールの作用機序と特徴

 

ロラメット・エバミールはベンゾジアゼピン系に分類されます。※以下ベンゾジアゼピンをBZDと表記します。

 

睡眠障害は神経系の興奮により引き起こされます。ということはその興奮を鎮めてあげればいい事がわかりますよね。そこで注目するのがγアミノ酪酸(以下GABA:ギャバ)と呼ばれる物質です。GABAは脳内に存在し、その作用から抑制性神経伝達物質と呼ばれています。

 

GABAはGABA受容体に結合することで、通常は細胞の外にある塩化物イオン(Clイオン)が細胞内に進入します。Clイオンにより細胞内がマイナスに傾いていくと興奮が伝わるのが抑えられ、私達は眠たくなるのです。

 

睡眠障害の患者様はGABAがGABA受容体に結合する能力が低下していると言われています。だったらその能力を高めてあげればいいのです。

 

そこでロラメット・エバミールの登場です。

 

ロラメット・エバミールはBZD受容体と結合する事でGABAをGABA受容体に結合しやすくします。これを感受性を高めるといいます。その結果、細胞内にClイオンが入るのがどんどん促進され、興奮が伝わりづらくなり、眠たくなるわけですね。

 

BZD受容体にはω(オメガ)1とω2受容体の2つがあります。ω1受容体は主に催眠鎮静作用に、ω2受容体は主に抗不安作用や筋弛緩作用に関与しています。ロラメット・エバミールはω1とω2両方に作用します。そのため催眠鎮静作用だけでなく、抗不安作用や筋弛緩作用も併せ持ちます。

 

短時間型であるロラメット・エバミールは服用後15~30分で効果が現れます。そのため主に寝付きが悪いという入眠障害に対して処方される事が多いです。ただ半減期が10時間と比較的長いため、何回も目が覚めてしまう中途覚醒にも用いられます。

 

ロラメット・エバミールの特徴として腎排泄型薬剤というのがあります。他の睡眠薬はほぼ肝臓で代謝されるため、肝臓が悪い方は作用が強く出過ぎてしまう可能性があります。

 

更にロラメット・エバミールは肝臓の代謝酵素を介さずグルクロン酸抱合で代謝され、またその代謝物も活性をもたないと言われています。肝臓、腎臓の悪い方、高齢者に比較的よく処方されるのはそのためですね。

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ロラメット・エバミールの副作用・注意事項

 

主な副作用は眠気、ふらつき、けん怠感、頭重感などです。内容は他の睡眠薬と特別変わりません。

 

作用が短い睡眠薬の副作用として前向性健忘があります。これは『服薬してから入眠までの出来事を覚えていない』または『途中起きた時の出来事を覚えていない』ことを意味します。

 

ロラメット・エバミールは超短時間型よりは前向性健忘は起こりにくいと考えられますが、ゼロではありません。そのため睡眠途中で起きて何かする事がある場合は服用しないようにしましょう。

 

反跳性不眠も見られる可能性があります。反跳性不眠とは突然服用を中止することで、服用前より強い不眠が現れることを言います。自己判断で中止するのは止めましょう。

 

また高齢者は運動失調等が出やすいため、少量から開始するのがよいかもしれません。運動失調とはろれつが回らない、動きがぎこちない、ふらふらする等の症状を言います。中枢神経系の抑制と筋弛緩作用が原因と考えられています。

 

ベンゾジアゼピン系共通の注意事項として、重症筋無力症と急性狭隅角緑内障のには使用できません。

 

重症筋無力症に対して使用できないのは神経伝達がブロックされ筋弛緩作用が増強するため。急性狭隅角緑内障に対して使用できないのは、抗コリン作用による眼圧上昇作用のためです。

 

またアルコールには脳の活動を抑える作用があります。睡眠の質が悪くなるとも言われています。睡眠薬と一緒に飲むことで作用が増強されるため、控えるようにしましょう。

 

それではロラメット・エバミールについては以上とさせて頂きます。最後まで読んで頂きありがとうございました。

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